Сайт переехал! Наш новый адрес в сети Amt-Apteka.Ru!

Прежде, чем воспользоваться справочной информацией, вы должны принять условия информационного соглашения.

Активное-действующее вещество / начало: амоксициллин и клавулановая кислота

Амоклавин; Амоклан (Амоклан Гексал); Амоксиклав (Амоксиклав Квиктаб); Амоксициллин натрия и клавуланат калия; Амоксициллина тригидрат и клавуланат калия; Арлет; Аугментин (Аугментин СР); Клавоцин; Клавунат; Кламосар; Курам; Ликлав; Медоклав; Моксиклав; Панклав; Ранклав; Рапиклав; Флемоклав Солютаб.

Амоксициллин и клавулановая кислота - комбинированное антибактериальное, бактерицидное средство из группы полусинтетических пенициллинов. Сочетание бактерицидного антибиотика широкого спектра действия и клавулановой кислоты, оказывающей необратимое ингибирующее действие на активность бета-лактамаз. Применяется для лечения инфекций дыхательных путей, ЛОР-органов, урогенитального тракта, кожи, костей и суставов, смешанных инфекций.

Активное-действующее вещество:
Амоксициллин и Клавулановая кислота / Amoxicillin + Clavulanic acid.

Лекарственные формы:
Таблетки.
Порошок для приготовления оральной суспензии.
Порошок для приготовления капель для применения внутрь.
Сироп (порошок для приготовления сиропа).
Раствор для инъекций (порошок для приготовления инъекционного раствора).

Амоксициллин и клавулановая кислота

Свойства / Действие:
Амоксициллин и клавулановая кислота - комбинированное антибактериальное и бактерицидное средство из группы полусинтетических пенициллинов ("защищенные пенициллины"). Сочетание амоксициллина - бактерицидного пенициллинового антибиотика широкого спектра действия и клавулановой кислоты, оказывающей прогрессивное и необратимое ингибирующее действие на активность бета-лактамаз.
Амоксициллин (полусинтетический аминопенициллин) обладает бактерицидным действием - он подавляет синтез пептидогликана клеточной стенки во время фазы роста микроорганизма путем конкурентного ингибирования транспептидаз.
Клавулановая кислота сама по себе оказывает лишь слабое антибактериальное действие, но необратимо связывает бета-лактамазы (образует с ними стабильный комплекс), защищая тем самым амоксициллин от ферментативного разрушения и обеспечивает гарантированную возможность проявления его антибактериального действия.
Клавулановая кислота ингибирует бета-лактамазы II-V типа по классификации Ричмонда-Сайкса. Такие ферменты могут продуцировать грам-положительные и грам-отрицательные, в том числе анаэробные, микроорганизмы, такие как Staphylococcus spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp., Еscherichia coli, Neisseria spp., Proteus spp., Yersinia enterocolitica, Bacteroides spp.
Клавулановая кислота не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.
Бактерицидное действие сочетания амоксициллина и клавулановой кислоты охватывает широкий спектр грам-положительных и грам-отрицательных, аэробных и анаэробных возбудителей, в том числе и те их штаммы, у которых сформировалась устойчивость к бета-лактамным антибиотикам (ампициллину и амоксициллину) вследствие продукции бета-лактамаз:
Грам-положительные:
Streptococcus Group A,B,C,G (Strep. pneumoniae, viridans, milleri, faecalis, pyogenes, anthracis, agalactiae, bovis); Staphylococcus aureus, epidermidis (пенициллин-чувствительные и пенициллин-резистентные, кроме метициллин-резистентных штаммов MRSA, MRSE); Enterococcus faecalis, faecium; Corynebacterium spp.; Listeria monocytogenes; Nocardia asteroides;
Грам-отрицательные:
Aeromonas spp.; Bordetella pertussis; Brucella spp.; Campylobacter jejuni, coli; Citrobacter spp. (умеренно чувствительны); Escherichia coli; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi, influenzae; Helicobacter pylori; Klebsiella spp., K. pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganella spp. (умеренно чувствительны); Neisseria gonorrhoeae, meningitidis; Pasteurela multocida; Proteus mirabilis, vulgaris; Salmonella spp.; Shigella spp.; Vibrio cholerae; Yersinia enterocolitica (умеренно чувствительна); Branhamella catarrhalis.
Анаэробные:
Actinomyces israeli; Bacteroides spp. (в том числе B. fragilis); Prevotella melaninogenica; Clostridium spp. (кроме Cl. difficile); Peptostreptococcus spp.; Eikenella corrodens; Fusobacterium spp.; Propionibacterium spp.; Peptococcus spp.
Другие:
Mycobacterium tuberculosis, fortuitum, bovis, kanasaii - умеренно чувствительны, (M. chelonei – устойчива); Treponema pallidum; Nocardiae spp., Leptospirae spp.
Следующие микроорганизмы резистентны или частично резистентны:
Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus rettgeri, morganii, Providencia spp., Mycoplasmae spp., Chlamidiae spp., Rickettsiae spp.

Фармакокинетика:
Клавулановую кислоту комбинируют с амоксициллином, так как фармакокинетические параметры обоих компонентов сходны и в комбинации они не влияют на фармакокинетику друг друга.
Всасывание:
Оба компонента быстро всасываются после перорального введения. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Пики концентраций в плазме крови достигаются приблизительно через 45 минут после приема. Пик концентраций в жидкостях организма наблюдается через 1 час после достижения пика плазменных концентраций.
После перорального назначения таблеток 375 и 625 мг Cmax амоксициллина составляет 3,7 и 6,5 мкг/л, клавулановой кислоты - 2,2 и 2,8 мкг/л соответственно, T1/2 - 1 и 1,5 ч для амоксициллина и 1,2 и 1,8 ч для клавулановой кислоты.
При в/в введении 0,6 и 1,2 г Cmax амоксициллина - 32,2 и 105,4 мкг/мл, а клавулановой кислоты - 10,5 и 28,5 мкг/л, T1/2 - 1,07 и 0,9 ч для амоксициллина и 1,2 и 0,9 ч для клавулановой кислоты.
Распределение:
Биодоступность амоксициллина составляет приблизительно 90%, биодоступность клавулановой кислоты приблизительно 60%, однако, последнее подвержено значительным колебаниям. Амоксициллин и клавулановая кислота связываются с белками плазмы соответственно на 17-20 % и 22-30%.
Оба компонента хорошо распределяются в тканях и интерстициальной жидкости – высокие концентрации препарата обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете, ткани легкого, среднем ухе, предстательной железе, перитонеальном абсцессе, желчном пузыре, матке, яичниках, жировой ткани, мышцах, костях, коже, биологических жидкостях (в т.ч. в синовиальной, перитонеальной, плевральной, желчи, гнойном отделяемом).
При менингите наблюдается проникновение через гематоэнцефалический барьер, но препарат плохо проникает через невоспаленные мозговые оболочки. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в низких концентрациях обнаруживаются в грудном молоке.
Метаболизм, выведение:
Амоксициллин выводится в основном почками: канальцевой секрецией и клубочковой фильтрацией. Клавулановая кислота активно метаболизируется в печени и выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Величина выведения амоксициллина с мочой варьирует от 60 до 80%, клавулановой кислоты - 30 - 50%; меньшая часть выводится с калом и выдыхаемым воздухом.
При тяжелой почечной или печеночной недостаточности требуется коррекция режима дозирования (уменьшение дозировки и/или увеличение интервала между приемами), т.к. клиренс уменьшается.

Показания:
Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:

  • инфекции верхних и нижних дыхательных путей, уха, горла, носа: синусит, тонзиллит, средний отит, острый и хронический бронхит, лобарная (долевая) и аспирационная пневмония, бронхопневмония, эмпиема, абсцесс легких.
  • инфекции кожи и мягких тканей: фурункулы, абсцессы (в т.ч. заглоточный, молочной железы), флегмона, панникулит, инфицированные раны, целлюлит.
  • инфекции урогенитального тракта, мочеполовых путей, в т.ч., передаваемые половым путем: цистит, уретрит, пиелонефрит, гонорея, мягкий шанкр (шанкроид), септический аборт, послеродовой сепсис, инфекции органов малого таза, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, пельвиоперитонит.
  • инфекции костей и суставов: остемиелит, одонтогенные инфекции.
  • смешанные инфекции, вызванные грам-положительными, грам-отрицательными и анаэробами микроорганизмами: перитонит, холангит, холецистит, осложнения после операций на органах брюшной полости, инфекции брюшной полости (внутрибрюшной сепсис), септицемия.
    Внутривенное введение показано также для профилактики инфекций, которые могут быть связаны с обширным хирургическими вмешательствами на органах желудочно-кишечного тракта и малого таза, на голове и шее, на почках, в кардиохирургии и при имплантации искусственных суставов: абдоминальная, колоректальная, гинекологическая, урологическая, челюстнолицевая хирургия, операции в области головы и шеи.

    Способ применения и дозы:
    Курс лечения: 5-14 дней. Лечение не должно превышать 14 дней без повторного медицинского обследования!
    Внутрь:
    Хорошо всасывается независимо от того, принимается ли во время или после еды.
    Взрослым и детям, старше 12 лет назначают в виде таблеток. При средней тяжести течения инфекции - по 375 мг 3 раза в сутки, при тяжелом течении - по 625 - 750 мг 3 раза в сутки.
    Детям младше 12 лет назначают в виде суспензии или сиропа. Стандартная доза 20 мг/кг/сутки (по амоксициллину в составе препарата), разделенная на 3 приема. При тяжелых инфекциях доза может быть удвоена - 40 мг/кг/сутки (по амоксициллину), разделенная на 3 приема. Максимальная доза - 50 мг на кг массы тела в сутки.
    Парентерально:
    Раствор для инъекций: в/в струйно или капельно. Препарат не предназначен для внутримышечного введения!
    Взрослым и детям, старше 12 лет - по 1,2 г каждые 8 ч, при тяжелых инфекциях - каждые 6 ч.
    Детям 3 мес - 12 лет - 30 мг/кг каждые 8 ч, при тяжелых инфекциях - каждые 6 ч.
    Детям в возрасте до 3 мес: недоношенным и в перинатальный период - по 30 мг/кг каждые 12 ч, впоследствии интервал уменьшают до 8 ч.
    Антибиотикопрофилактика в хирургии: при операции продолжительностью до 1 ч - в/в, однократно, 1,2 г во время вводного наркоза, при более длительных вмешательствах - до 4 доз в течение первых 24 ч и нескольких дней после операции.
    Приготовление внутривенной инъекции:
    Флаконы 0.6 г: растворить содержимое флакона в 10 мл воды для инъекций.
    Флаконы 1.2 г: растворить содержимое флакона в 20 мл воды для инъекций.
    Вводить меделенно, в течение 3-4 минут.
    Приготовление внутривенной инфузии:
    Флаконы 0.6 г: растворить содержимое флакона в 10 мл воды для инъекций и добавить полученный раствор к 50 мл инфузионной жидкости.
    Флаконы 1.2 г: растворить содержимое флакона в 20 мл воды для инъекций и добавить полученный раствор к 100 мл инфузионной жидкости.
    Инфузия проводится в течение 30-40 минут.
    Стабильность и совместимость:
    Внутривенные инъекции должны быть произведены в течение 20 минут после ресуспендирования. Раствор не замораживать.
    Внутривенные инфузии могут проводиться в различных растворах:

    Инфузионный растворСтабильность при 25oC
    Вода для инъекций4 часа
    Натрия хлорида инфузионный раствор 0.9%4 часа
    Инфузионный раствор Рингера3 часа
    Инфузионный раствор калия хлорида и натрия хлорида3 часа

    Препараты менее стабильны в инфузионных растворах, содержащих глюкозу, декстран или натрия бикарбонат.
    Терапия, начатая с внутривенного введения, в случае положительной реакции больного может быть продолжена соответствующей пероральной формой препарата.
    Дозировка при почечной недостаточности:
    При нарушенной функции почек нужна коррекция дозы:

    Возраст Клиренс креатинина Дозировка
    Взрослые Легкая недостаточность (> 30 мл/мин)

    Недостаточность средней степени (10-30 мл/мин)

    Выраженная недостаточность (<10 мл/мин)

    Нет изменений дозы

    375 мг или 625 мг через 12 часов

    Не более 375 мг через 12 часов или 625 через 24 часа

    Дети У детей требуется такое же уменьшение дозы

    Дозировка при функциональной недостаточности печени:
    У больных с признаками поражения печени следует регулярно проверять ее функцию. При необходимости дозу следует снизить.

    Передозировка:
    Вследствие того, что комбинация амоксициллина и клавулановой кислоты не токсична, ее передозировка вряд ли возможна. Тем не менее, при появлении симптомов передозировки – тошнота, диарея, рвота – лечение симптоматическое. При острой передозировке эффективен гемодиализ.
    Токсикология: соединения с бета-лактамной структурой обладают минимальной прямой токсичностью. Опосредованная токсичность крайне редка. В опытах на животных было продемонстрировано отсутствие токсичности.

    Противопоказания:
    Гиперчувствительность к пенициллинам, другим бета-лактамным антибиотикам (опасность анафилактического шока). Следует принимать во внимание перекрестную аллергию к другим производным пенициллина и цефалоспоринам.
    Больным инфекционным мононуклеозом или лимфолейкозом не следует назначать из-за тенденции к развитию макулопапулезных кожных высыпаний (затрудняет дифференциальную диагностику).
    Следует проявлять осторожность при лечении больных с аллергическими диатезами, бронхиальной астмой, крапивницей или поллинозом.
    Рекомендуется также осторожно назначать детям, родившимся от матерей с гиперчувствительностью к пенициллину.

    Применение в период беременности и лактации:
    Исследования на животных при пероральном и парентеральном введении амоксициллина и клавулановой кислоты не выявили тератогенных эффектов. У беременных женщин препарат применялся в ограниченном количестве случаев без каких-либо неблагоприятных эффектов, однако использовать во время беременности не рекомендуется без существенных оснований со стороны врача. Так же как и для других препаратов, лечения во время беременности следует избегать, особенно во время первого триместра. Сообщений о токсическом действии на плод человека нет.
    Возможно применение при грудном вскармливании, однако у кормящих женщин были обнаружены следы амоксициллина в грудном молоке.

    Побочное действие:
    Комбинация амоксициллина и клавулановой кислоты хорошо переносится пациентами. Как и при применении амоксициллина, побочные явления наблюдаются редко, носят легкий и временный характер, редко приводят к прекращению лечения.
    Как правило, проявляются нарушением функции желудочно-кишечного тракта: диспептические явления, тошнота, рвота, диарея, нарушение пищеварения. Эти побочные эффекты можно предупредить или свести к минимуму приемом препарата внутрь вместе с пищей.
    Крайне редко - кандидоз (колонизации кишечника грибами рода Candida), псевдомембранозный колит, аллергические реакции (уртикарная или эритематозная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, эксфолиативный дерматит, анафилактические реакции), транзиторная лейкопения (включая нейтропению и агранулоцитоз), тромбоцитопения и гемолитическая анемия. У больных с вирусными инфекциями отмечена тенденция к более частому возникновению кожных реакций. При появлении кожных высыпаний прием препарата следует отменить.
    В единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, интерстициальный нефрит. Иногда отмечается умеренное бессимптомное повышение уровня АСТ и/или АЛТ и щелочной фосфатазы.

    Особые указания и меры предосторожности:
    При длительном лечении назначаются анализы крови, функции печени и почек.
    У больных с почечной недостаточностью доза должна быть откорректирована в зависимости от степени выраженности недостаточности (уменьшением дозировки или увеличением интервала между приемами препарата).
    Осторожность при назначении пациентам, с отягощенным аллергологическим анализом, а также пациентам с известной гиперчувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, т.к. существует риск развития перекрестных аллергических реакций. Следует прекратить лечение при развитии аллергических реакций. Реакции гиперчувствительности хорошо поддаются лечению антигистаминами и кортикостероидами, и, в большинстве случаев, они исчезают после прекращения приема препарата. Меры неотложной помощи необходимы при развитии анафилактических реакций.
    Не следует применять при подозрении на инфекционный мононуклеоз. Было отмечено, что при назначении амоксициллина больным инфекционным мононуклеозом у них более часто возникают эритематозные кожные высыпания (кореподобная сыпь).
    Так же как и при длительном лечении любыми антибиотиками широкого спектра действия, следует обращать внимание на развитие резистентных штаммов бактерий и грибков. Вызванный приемом антибиотиков псевдомембранозный колит является состоянием, угрожающим жизни, и должен подозреваться у больных с выраженной и наблюдающейся в течение длительного периода диареей. В таких случаях лечение должно быть прекращено и назначено соответствующее лечение (например, ванкомицин перорально). Необходимо проведение тестов на чувствительность для выявления возбудителя. Антиперистальтики противопоказаны.
    У больных гонореей и с подозрением на первичный сифилис перед назначением лечения необходимо проведение исследований в темном поле. Во всех случаях при подозрении на сифилис необходимо проведение серологических исследований на протяжении не менее четырех месяцев.
    Высокие концентрации амоксициллина дают ложно-положительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (неэнзиматические методы определения сахара в моче). Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой. Может влиять на определение уробилиногена и приводит к положительным результатам прямого антиглобулинового теста.
    Не следует вводить в/м.

    Лекарственное взаимодействие:
    Не следует смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками (инактивирует аминогликозидные антибиотики in vitro).
    Менее стабилен в растворах, содержащих глюкозу, декстран и натрия бикарбонат.
    Фармацевтически несовместим с препаратами крови, др. жидкостями, содержащими белок (в т.ч. гидролизаты белков), и жировыми эмульсиями для в/в введения.
    Непрямые антикоагулянты: одновременный прием с амоксициллином может приводить к увеличению протромбинового времени, поэтому необходима осторожность при совместном назначении (необходимо контролировать показатели свертываемости крови).
    Антациды, содержащие алюминия, магния гидроокись, Н2-гистаминоблокаторы (циметидин, ранитидин), М-холиноблокаторы (пирензепин), пища: одновременный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику.
    Диуретики, пробенецид, аллопуринол, фенилбутазон, НВПС и др. препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина, но это не распространяется на концентрации клавулановой кислоты. Аллопуринол: одновременное применение увеличивает риск развития кожной сыпи, экзантемы (механизм этого явления до сих пор не ясен).
    Метотрексат: одновременное применение усиливает токсичность метотрексата.
    Амоксициллин может ослаблять эффект пероральных контрацептивов, этинилэстрадиола.
    Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие, бактериостатические (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.
    В течение лечения и несколько дней спустя следует избегать приема алкоголя. У отдельных больных был описан антабусоподобный синдром при приеме антибиотиков вместе с алкоголем. Дисульфирам: избегать одновременного назначения.

    Условия хранения:
    Хранить при температуре 25°С в защищенном от света и влаги месте, не замораживать!
    Хранить в недоступном для детей месте!
    Срок годности - указан на упаковке.
    Отпуск из аптек - по рецепту врача.