|
|
|
Прежде, чем воспользоваться справочной информацией, вы должны принять условия информационного соглашения.
Активное-действующее вещество / начало: ампициллин
Ампизид; Ампик; Ампирекс; Ампициллин; Ампициллин АМП-КИД; Ампициллин АМП-Форте; Ампициллин Ватхэм; Ампициллин Иннотек; Ампициллин-АКОС; Ампициллин-инъекция; Ампициллин-КМП; Ампициллина натриевая соль; Ампициллина тригидрат; Ампициллина тригидрат-Дарница; Амплитал; Апо-Ампи; Декапен; Зетсил; Кампициллин; Месциллин; Пенодил; Пентарцин; Пентрексил; Росциллин; Стандациллин; Упсампи; Хельм-ампициллин; Эпикоциллин.
Ампициллин - кислотоустойчивое антибактериальное средство из группы полусинтетических пенициллинов (аминопенициллинов) широкого спектра действия для системного применения, в т.ч. перорального приема. Применяется при инфекциях дыхательных путей и ЛОР-органов, желудочно-кишечного тракта и желчных путей, мочеполового тракта, эндокардите, перикардите, менингите.
Активное-действующее вещество:
Ампициллин / Ampicillin.
Лекарственные формы:
Капсулы.
Таблетки.
Пероральная суспензия.
Сухое вещество для приготовления раствора для инъекций.
Ампициллин
Свойства / Действие:
Ампициллин, D-альфа-амино-бензил-пенициллин - антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов (аминопенициллинов). В адекватной концентрации ампициллин оказывает бактерицидное действие, угнетая синтез клеточной оболочки бактерий. Ампициллин разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив. Препарат обладает активностью в отношении не только всех бактерий, чувствительных к пенициллину G, но и энтерококков и различных грамотрицательных микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных
микроорганизмов: кокков - Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus); аэробных неспорообразующих бактерий - Listeria monocytogenes. Препарат активен также в отношении грамотрицательных микроорганизмов: аэробных кокков -
Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; аэробных бактерий - Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, Proteus mirabilis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь препарат абсорбируется из ЖКТ примерно на 60% (имеет низкую степень абсорбции). Прием одновременно с пищей еще более снижает абсорбцию препарата. При приеме внутрь разовой дозы 500 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови определяется через 2 ч и составляет от 3-4 мг/мл. В плазме здоровых лиц она сохраняется постоянной в течение 1 часа.
Препарат проникает в бронхиальный секрет, придаточные пазухи носа, среднее ухо, амниотическую жидкость, слюну, внутриглазную, суставную, суставную и спинномозговую жидкость; выделяется с грудным молоком.
Связывание с белками плазмы составляет 20%. С мочой выводится 90%, в том числе в активной форме 70-80%. Прием пробенецида замедляет выведение препарата.
Показания:
Бронхит;
Пневмония;
Дизентерия;
Сальмонеллез, (в т.ч. хроническое носительство);
Коклюш;
Пиелонефрит;
Эндокардит;
Менингит;
Сепсис.
Пероральные препараты ампициллина показаны при легких и умеренных инфекциях, в случаях, если они вызваны чувствительными к ампициллину организмами:
инфекции дыхательных путей;
инфекции желудочно-кишечного тракта, желчных путей;
инфекции мочеполовых путей.
Используются для продолжения лечения парентеральными препаратами ампициллина при:
эндокардите, перикардите (например, стафилококковой природы, в комбинации с аминогликозидами);
бактериальном менингите (при необходимости, в сочетании с хлорамфениколом);
септицимии, вызванной ампициллин-чувствительными микроорганизмами;
листериозе (при необходимости, в комбинации с гентамицином или канамицином);
сифилисе;
ревматической лихорадке;
инфицированных ранах;
пиодермии;
эризипелоиде;
а также в заключительном курсе лечения при выздоровлении.
Парентеральные лекарственные формы.
В качестве препарата первого выбора при лечении инфекций, вызванных чувствительными грамположительными и/или грамотрицательными бактериями, и для лечения тяжелых инфекций, таких как:
инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов, в том числе острый и хронический бронхит, очаговая пневмония, коклюш, смешанные инфекции верхних дыхательных путей, средний отит и т.д.;
инфекции мочеполового тракта, в том числе острый и хронический пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит;
гонорея, постгонорейный уретрит;
инфекции женских половых органов и малого таза, в том числе септический аборт, аднексит, эндометрит, параметрит, пельвиоперитонит, послеродовая лихорадка и т.д.;
желудочно-кишечные инфекции, в том числе диарея бактериального происхождения, шигеллез, сальмонеллез и т.д.;
инфекции желчных путей, в том числе холецистит, холангит, холангиолит,
инфекции центральной нервной системы (менингит), эндокардит (энтерококки), листериоз и т.д.;
предоперационная и послеоперационная профилактика инфекций (до 24 [-48] ч после операции).
Способ применения и дозы:
Общие рекомендации:
Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя к препарату.
Дневную дозу следует разделять на 3-4 приема.
Пероральные формы принимают за 0,5-1 ч до еды или через 2 ч после еды.
Продолжительность лечения зависит от тяжести болезни и эффективности терапии (от 5-10 дней до 2-3 недель и более).
Дети:
| При легком течении инфекций и инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами: |
50 - 100 мг/кг/в сутки. |
| При тяжелом течении инфекций и инфекциях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами: |
200 мг/кг/в сутки. |
| При менингитах: |
300 (-400) мг/кг/в сутки. |
| Недоношенные и новорожденные дети: |
2х25 (-3х50) мг/кг/в сутки. |
Взрослые:
Дозировка у взрослых должна быть не меньше 2 г/в сутки.
| При легком течении инфекций и инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами: |
2-4 г/в сутки. |
| При тяжелом течении инфекций и инфекциях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами: |
4-6 г/в сутки. При необходимости доза может быть увеличена в несколько раз (до 16 г/в сутки). |
| При инфекциях центральной нервной системы (бактериальный менингит), сепсисе и других тяжелых инфекциях: |
8-16 г/в сутки внутривенно в виде короткой инфузии. |
Взрослые и дети с массой тела 40 кг или более:
Инфекции дыхательных путей: по 250 или 500 мг каждые 6 часов.
Инфекции желудочно-кишечного тракта: по 500-750 мг с интервалом 4, 6 или 8
часов в зависимости от тяжести инфекции.
Инфекции желчных путей: по 250 или 500
мг каждые 4 часа.
Мочеполовые инфекции: по 250 или 500 мг каждые 6 часов.
При
гонорейном уретрите: по 500 мг каждые 12 часов.
Возраст-доза:
| Возраст (лет) | Масса тела (кг) |
Средняя дневная доза ампициллина |
| |
|
0,5г |
1г |
2г |
| 0-1 |
<10 |
3x1 |
- |
- |
| 1-3 |
10-15 |
3x1 |
3x1 |
- |
| 3-6 |
15-22 |
3-4x1 |
3-4x1 |
3x1 |
| 6-12 |
22-42 |
4x1 |
3-4x1 |
3-4x1 |
Дети в возрасте
более 12 лет,
взрослые |
|
- |
3-4x1 |
3-4x1 |
Продолжительность лечения:
Инфекции мочеполовых путей: 7-14 дней;
Пневмония: 10-14 дней;
Брюшной тиф: 14 дней;
Эндокардит: 4-6 недель;
Другие инфекции: по крайней мере в течение 7 дней.
Продолжительность периода лечения определяется тяжестью инфекции, однако
применение препарата следует продолжать в течение по крайней мере 48 часов
после исчезновения симптомов, нормализации температуры тела и улучшения состояния.
Приготовление растворов:
Используют только свежие растворы, приготовленные непосредственно перед
применением.
Не смешивать с другими растворами.
Приготовление пероральной суспензии:
Добавить небольшое количество воды и встряхнуть до образования суспензии. Необходимую дозу отмеряют прилагаемой пластмассовой мерной ложечкой.
Методика применения перорально:
Препарат следует использовать за 1-2 часа до еды, поскольку прием пищи может влиять на всасывание.
Внутримышечно:
0,5 г или 1 г, растворенные в 5 мл воды для инъекций.
Внутривенно:
0,5 г или 1 г, растворенные в 5 мл; 2 г, растворенные в 20 мл воды для инъекций. Вводить в течение не менее 3 мин на 1 г.
Короткая инфузия:
2 г ампициллина в 20 мл воды для инъекций в течение 10-15 мин.
Дозировка при нарушении функции почек:
При снижении функции почек дозировка и/или кратность применения препарата должны быть изменены соответственно выраженности нарушения.
| Клиренс креатинина |
Остаточный азот |
Креатинин плазмы |
Дозировка при парентеральном введении |
| >30 мл/мин |
<50 мг% |
<2мг% |
Обычная |
| 20-30 мл/мин |
50-80 мг% |
2-4 мг% |
2/3 обычной |
|
<20 мл/мин |
>80 мг% |
>4мг% |
1/2 обычной |
Проникновение через гематэцефалический барьер:
Поскольку проникновение через гематэнцефалический барьер снижается с уменьшением выраженности менингеальной инфекции, не следует уменьшать дозу у больных менингитом при улучшении их состояния.
Передозировка:
Проявляется токсическим действием на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью).
В случае передозировки лечение следует прекратить и принять надлежащие меры неотложной терапии. У больных с нарушением функции почек ампициллин можно удалить из организма путем гемодиализа, но не путем перитонеального диализа.
Побочное действие:
Ампициллин в большинстве случаев хорошо переносится. Как правило, побочные реакции ограничиваются проявлениями гиперчувствительности, такими как множественная или макулезно-папулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке. В исключительных случаях и обычно после парентерального применения могут
наблюдаться более или менее тяжелые анафилактические реакции.
При длительном лечении препаратом у ослабленных пациентов возможно развитие суперинфекции (дисбактериоза), вызванной устойчивыми к препарату микроорганизмами (в результате избыточного роста, например, Candida, Pseudomonas, Klebsiella, микроорганизмов, продуцирующих пенициллиназу). В таких случаях ампициллин следует отменить и назначить соответствующее лечение.
В редких случаях могут развиваться следующие побочные реакции:
Желудочно-кишечный тракт: глоссит, стоматит, тошнота, рвота или понос, в
основном после перорального применения, которые обычно проходят при продолжении лечения и не требуют его отмены.
В исключительных случаях наблюдаются изменения уровня трансаминаз, однако
значение этого эффекта не установлено.
Кровь и лимфатическая система: анемия, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия, лейкопения и агранулоцитоз; эти реакции также считаются редкими, как правило, проходят после прекращении лечения.
При продолжительном лечении высокими дозами рекомендуется периодически
проводить анализ крови и проверять функцию печени и почек.
Больные должны сообщать о всех побочных реакциях, не описанных выше, своему
врачу.
Противопоказания, ограничения к применению:
Известная гиперчувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам (возможна перекрестная аллергия при наличии гиперчувствительности к цефалоспоринам, карбапенемам);
Печеночная недостаточность.
Необходимо соблюдать осторожность у больных с аллергическими заболеваниями (например, сенная лихорадка, бронхиальная астма, крапивница, дерматит) и микозами.
Вирусные инфекции не являются показанием для назначения антибиотиков.
Беременность, кормление и применение в педиатрии:
При применении ампициллина не было обнаружено признаков тератогенного действия. Препарат может применяться у женщин во время беременности или во время периода кормления грудью, а также у новорожденных детей только при наличии четких показаний и под непосредственным наблюдением врача.
В первые 3 месяца беременности его следует применять лишь по жизненным показаниям.
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении аллопуринола и ампициллина частота появления высыпаний у больных выше, чем при лечении только ампициллином.
При повышенной чувствительности к пенициллинам возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками, карбапенемами.
Ампициллин снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Высокие дозы ампициллина снижают уровень атенолола в плазме, поэтому
рекомендуется применять эти препараты раздельно, причем атенолол принимать до ампициллина.
Увеличивает эффект антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда.
Пробеницид может уменьшить почечное канальцевое выделение ампициллина, вследствие чего может повыситься концентрация ампициллина в крови.
Особые указания и меры предосторожности:
Дозу или кратность введения следует изменить соответственно степени снижения почечной экскреции у новорожденных и недоношенных детей, а также у больных с почечной недостаточностью.
Как и для других препаратов, при длительном лечении рекомендуется контролировать показатели функции почек, печени и кроветворной системы.
У больных инфекционным мононуклеозом применение (при необходимости) ампициллина и других антибиотиков чаще, чем обычно, сопровождается кожными высыпаниями.
При лечении ампициллином может наблюдаться незначительное преходящее повышение активности аланиновой и аспарагиновой аминотрансфераз в сыворотке крови.
Ампициллин не обладает особенными преимуществами при инфекциях, вызываемых
микроорганизмами, чувствительными к пенициллину G, и не эффективен в отношении
стафилококков, образующих пенициллиназу и таким образом являющихся
нечувствительными к пенициллину.
Потенциально обладает перекрестной аллергенностью по отношению к пенициллину G.
Сообщалось о реакциях гиперчувствительности и тяжелых анафилактических
реакциях, особенно после парентерального применения пенициллина, однако лишь в
очень редких случаях после перорального использования. Такие реакции чаще всего развиваются у больных с гиперчувствительностью к трем аллергенам, при астме, сенной лихорадке или крапивнице.
Поскольку пенициллины и цефалоспорины могут обладать перекрестной
аллергенностью, перед началом лечения пенициллином необходимо получить точные
данные по истории болезни. При развитии аллергической реакции следует
прекратить применение препарата и назначить больному лечение соответствующими
агентами (прессорные амины, антигистамины и/или кортикостероиды). При развитии
анафилактической реакции следует немедленно провести лечение адреналином или
назначить иные необходимые меры неотложной терапии.
Продолжительное использование пенициллина, как и других антибиотиков, может
способствовать развитию нечувствительных микроорганизмов, включая грибки, которые требуют соответствующих адекватных мер терапии.
При применении препарата у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция
бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Отпускается по рецепту врача.
|
| |
