Сайт переехал! Наш новый адрес в сети Amt-Apteka.Ru!

Прежде, чем воспользоваться справочной информацией, вы должны принять условия информационного соглашения.

Активное-действующее вещество / начало: бетаксолол

Бетак; Бетаксолол; Беталмик (Беталмик ЕС); Бетоптик (Бетоптик С); Локрен.

Бетаксолол - кардиоселективный бета1-адреноблокатор; оказывает гипотензивное действие, эффективно снижает артериальное давление у пациентов с мягкой и умеренной гипертонией. Глазные капли Бетаксолола понижают повышенное внутриглазное давление при глазной гипертензии.

Активное-действующее вещество:
Бетаксолол / Бетаксолола гидрохлорид / Betaxolol.

Лекарственные формы:
Таблетки.
Глазные капли (глазная суспензия).

Бетаксолол

Свойства / Действие:
Бетаксолол - кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. В высоких дозах Бетаксолол оказывает слабо выраженное мембраностабилизирующее действие.
Бетаксолол оказывает гипотензивное действие, связанное со снижением минутного объема сердца и уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов, предупреждает повышение АД. Эффективно снижает артериальное давление у пациентов с мягкой и умеренной гипертонией.
Бетаксолол хорошо переносится большинством пациентов. При применении в терапевтических дозах Бетаксолол не угнетает сердечную деятельность, не влияет на обмен глюкозы и липидов, не снижает уровня ЛПВП, не уменьшает бронхорасширяющего действия бета-адреномиметиков, не вызывает задержки в организме ионов натрия (не снижает экскрецию). Поэтому у пациентов с сопутствующей патологией применение его предпочтительнее, чем неселективных b-адреноблокаторов. Кардиоселективность относительна, поэтому следует соблюдать осторожность при использования у пациентов с заболеваниями органов дыхания.
Обычно не требуется длительного подбора дозы. Бетаксолол сравнительно прост в применении. Доза 10-20 мг эффективна у 80% больных гипертонией. Коррекция дозы требуется у больных старшего возраста или при тяжелой почечной недостаточности. Бетаксолол имеет большой период полувыведения и может применяться однократно в сутки.
Глазные капли Бетаксолола понижают повышенное внутриглазное давление. Бетаксолол не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии и эффекта пелены перед глазами, что довольно часто наблюдается при использовании миотиков.

Фармакокинетика:
После приема внутрь более 95% дозы бетаксолола быстро всасывается из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Связывание с белками плазмы составляет около 50%. Vd - около 6 л/кг. T1/2 бетаксолола - 15-20 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, на 10-15% - в неизмененном виде.
При местном применении в виде глазных капель резорбтивное действие выражено минимально.

Показания:
Таблетки:

  • артериальная гипертензия;
  • стенокардия напряжения;
  • акатизия, вызванная нейролептиками.
    Глазные капли:
  • хроническая открытоугольная форма глаукомы;
  • глазная гипертензия;
  • пациенты с глаукомой или глазной гипертензией, у которых применение других препаратов сопровождается реакцией со стороны дыхательных путей;
  • состояние после лазерной трабекулопластики;
  • гипотензивная терапия после оперативного офтальмологического вмешательства.

    Способ применения и дозы:
    Таблетки:
    Внутрь утром. При артериальной гипертензии по 10 мг однократно. Если через 7-14 дней эффект недостаточен, дозу можно увеличить до 20 мг (под контролем ЧСС) и еще через 1-2 нед до 40 мг в один прием. При ЧСС в состоянии покоя менее 50 ударов/мин показано уменьшение дозы.
    При прекращении лечения рекомендуют постепенное уменьшение дозы в течение 1-2 недель, особенно у больных ИБС, чтобы предупредить развитие синдрома отмены (вследствие вторичной активации симпатической системы).
    Для пациентов с нарушенной функцией почек, находящихся на диализе, и пожилых больных - начальная доза 5 мг, однократно, при необходимости увеличивается на 5 мг каждые 14 дней до 20 мг (не более).
    Глазные капли:
    Бетаксолол назначают по 1 капле 2 раза в день в пораженный глаз. В течение первого месяца терапия проводится под контролем уровня глазного давления. В дальнейшем частота измерения внутриглазного давления определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае. В случае, если применению Бетаксолола предшествовало использование другого аналогичного препарата, чтобы перейти к терапии Бетаксололом, в первый день назначается одна капля в пораженный глаз 2 раза в день наряду с уже используемым препаратом. На следующий день лечение продолжается только глазными каплями Бетаксолола. При переходе пациента от лечения несколькими антиглаукоматозными препаратами, необходим индивидуальный подход. При этом препараты отменяют постепенно, в срок не менее одной недели на препарат. При необходимости дополнительно назначают пилокарпин, другие миотики, адреналин либо системный прием карбоангидразы.

    Передозировка:
    Возможна при приеме внутрь.
    Симптомы: головокружение, брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, аритмия, бронхоспазм, гипогликемия, судороги, в тяжелых случаях - коллапс.
    Лечение в специализированном отделении интенсивной терапии: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическое лечение: показано в/в введение атропина в дозе 1-2 мг, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин) препараты, в ряде случаев - глюкагона и др. средств. При блокаде сердца возможна трансвенозная стимуляция. Гемодиализ малоэффективен.

    Противопоказания:

  • индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) бетаксолола;
  • синусовая брадикардия (менее 45 уд./мин);
  • артериальная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт.ст.);
  • синдром слабости синусного узла (СССУ);
  • AV -блокада 2-3 ст.;
  • кардиогенный шок;
  • тяжелые формы хронической сердечной недостаточности;
  • тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность, бронхиальная астма.

    Применение в период беременности и лактации:
    Возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
    В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия Бетаксолола. Однако клинические данные об эффективности и безопасности Бетаксолола у беременных женщин немногочисленны.

    Побочное действие:
    Таблетки:
    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, AV блокада, гипотензия, нарушение трофики миокарда, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты, синдром Рейно.
    Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, диарея, тошнота, сухость во рту, анорексия, рвота, запор, боль в животе.
    Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ, кашель, одышка, бронхоспазм, дыхательная недостаточность.
    Со стороны мочеполовой системы: импотенция, дизурия, олигурия, протеинурия, отеки, цистит, почечная колика, снижение либидо, нарушение менструального цикла, боль и фиброзно-кистозные изменения молочной железы (у женщин), простатит, болезнь Пейрони.
    Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головная боль, головокружение, нарушения сна, кошмарные сновидения, беспокойство, депрессия, синкопе, расстройства чувствительности, парестезия, нейропатия; боль и шум в ушах, вестибулярные нарушения.
    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, тендинит, миалгия.
    Со стороны кожных покровов: алопеция, псориазоподобные кожные проявления, гипертрихоз, пруриго.
    Прочие: аллергические реакции, анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, повышение концентрации ЛДГ, печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипотермия, изменение массы тела, синдром отмены.
    Глазные капли:
    Кратковременный дискомфорт, иногда слезотечение — непосредственно после инстилляции; изредка — уменьшение чувствительности роговицы, эритема, зуд, пятнистая окрашенность роговицы, кератит, анизокория, светобоязнь. Побочные эффекты, вызванные резорбтивным действием препарата, встречаются крайне редко и выражены в минимальной степени: бессонница, депрессивный невроз, бронхообструкция.

    Особые указания и меры предосторожности:
    Таблетки:
    Лечение Бетаксололом проводится при регулярном врачебном контроле.
    При системном применении Бетаксолола следует применять с осторожностью при хронических обструктивных заболеваниях легких, нестабильной стенокардии, склонности к брадикардии, AV блокаде I степени, нарушении периферического кровообращения, сахарном диабете в стадии декомпенсации, гипогликемии, феохромоцитоме, нарушении функции печени и почек, гипертиреозе, мышечной слабости.
    У пожилых пациентов повышен риск развития гипотермии, психических нарушений, побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
    В первые дни лечения следует учитывать возможность появления симптомов сердечной недостаточности у предрасположенных пациентов.
    При применении внутрь при печеночной недостаточности, а также при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) нет необходимости корректировать режим дозирования, однако в течение первых нескольких дней (первые 4 дня) лечения рекомендуется регулярное клиническое наблюдение.
    При одновременном применении с инсулином или другими гипогликемизирующими препаратами Бетаксолол может маскировать симптомы гипогликемии (например, тахикардию) у больных сахарным диабетом. Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови и моче.
    На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз адреналина.
    Снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ.
    Если планируется оперативное вмешательство с использованием общей анестезии, следует отменить бета-адреноблокаторы за 48 ч до проведения общей анестезии.
    Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков на время лечения.
    Отмену бетаксолола следует проводить постепенно, особенно у пациентов, страдающих ИБС, стенокардией, в течение примерно 2 недель.
    Препарат не следует применять у детей, т.к. отсутствуют клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у этой категории пациентов.
    Во время лечения возможно изменение результатов лабораторных исследований (ложноположительная реакция при проведении анализа на допинг, рост титра антинуклеарных антител и др.).
    Глазные капли:
    Пациенты, принимающие наряду с глазными каплями Бетаксолола бета-адренергические препараты перорально, должны находиться под наблюдением в связи с возможным аддитивным эффектом на внутриглазное давление либо системными проявлениями действия бета-блокаторов.
    При местном применении бетаксолола не следует носить контактные линзы.
    Бетаксолол не влияет на величину зрачка, поэтому при закрытоугольной глаукоме препарат следует применять только в сочетании с миотиками.
    При переводе пациента на бетаксолол после лечения несколькими антиглаукомными препаратами последние отменяют постепенно, в срок не менее 1 недели на препарат.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
    С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Лекарственное взаимодействие:
    Таблетки:
    С осторожностью назначают одновременно с Бетаксололом лекарственные препараты, угнетающие катехоламины (резерпин) в связи с риском возникновения гипотонии и/или брадикардии.
    Следует избегать сочетания Бетаксолола с антиаритмическими препаратами (амиодароном, дилтиаземом, верапамилом, хинидином) из-за риска нарушения автоматизма, проводимости и сократимости сердца.
    Сочетанное применение Бетаксолола и дигидропиридиновых антагонистов кальция у больных латентной сердечной недостаточностью усиливает риск гипотонии и декомпенсации сердечной деятельности.
    НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, обволакивающие и антацидные средства ослабляют гипотензивное действие.
    Трициклические антидепрессанты (имипрамин) усиливают степень снижения АД и могут вызывать ортостатическую гипотонию при одновременном лечении Бетаксололом.
    Потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит метаболизм лидокаина в печени.
    Циметидин и фенотиазины повышают концентрацию Бетаксолола в плазме.
    При одновременном применении галогеновых средств для наркоза возможно уменьшение чувствительности миокарда к симпатической стимуляции, необходимой для нормальной работы сердца.
    Бетаксолол может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин или другие сахароснижающие препараты.
    Глазные капли:
    При одновременном системном и местном (в виде глазных капель) применении бета-адреноблокаторов возможно развитие аддитивных эффектов (на внутриглазное давление или системных).

    Условия хранения:
    Препарат следует хранить в сухом, прохладном месте.
    Срок годности указан на упаковке.
    Условия отпуска из аптек - по рецепту.