|
Прежде, чем воспользоваться справочной информацией, вы должны принять условия информационного соглашения.
Заказать Катадолон в аптеках Москвы.
флупиртин: Катадолон; Флупиртин.
Катадолон
Катадолон - неопиоидный анальгетик, избирательно подавляющий боль на уровне чувствительных нейронов задних рогов спинного мозга; болеутоляющее и миорелаксирующее. Обеспечивает нормализацию мышечного тонуса. Применяется при острой и хронической боли, вызванной мышечным спазмом, злокачественными новообразованиями, дисменореей; при головной боли, посттравматических болях, оперативных вмешательствах.
- Тройное действие: а. анальгетическое; б. нормализующее повышенный мышечный тонус, обусловленный болью; в. препятствует переходу боли в хроническую форму.
- Обезболивающий эффект сравним с опиоидными анальгетиками, не вызывает привыкания и зависимости, не угнетает дыхания.
- Нормализует повышенный мышечный тонус, связанный с болью; в отличие от миорелаксантов, не вызывает генерализованной мышечной слабости.
- В отличие от НПВС (индометацин, диклофенак, ибупрофен, аспирин и др.), не вызывает образование пептических язв; позволяет проводить длительные курсы лечения хронической боли.
- He влияет на уровень артериального давления и систему свертывания крови; в отличие от НПВС, допустим прием Катадолона на фоне артериальной гипертензии и антиагрегантной терапии.
Латинское название:
КАТАДОЛОН / KATADOLON.
Состав и форма выпуска:
Катадолон капсулы по 10, 30, 50 или 200 шт. в упаковке.
1 капсула Катадолон содержит: флупиртина малеат 100 мг.
Активное-действующее вещество:
Флупиртин / Flupirtine.
Свойства / Действие:
Катадолон - ненаркотический (неопиоидный) анальгетик центрального действия, не вызывающим зависимости и привыкания; селективный активатор нейрональных калиевых каналов.
Флупиртин - активное вещество препарата Катадолон - является прототипом нового класса веществ SNEPCO ("Selective Neuronal Potassium Channel Opener" - "селективных активаторов нейрональных калиевых каналов").
Катадолон оказывает анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротективное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA-рецепторам (N-метил-D-аспартат-рецепторам) и на активации нисходящих механизмов модуляции боли и ГАМК-ергических процессов. В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1- и альфа2-адренорецепторами, 5НТ1- и 5НТ2-серотониновыми, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными холинергическими (мускаринергическими или никотинергическими) рецепторами.
Анальгетическое действие:
Катадолон в терапевтических дозах активирует потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных кальциевых каналов, снижение внутриклеточного тока ионов кальция, торможение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов сдерживается формирование ноцицептивной сенситизации (болевой чувствительности) и феномена "wind up" ("взвинчивания" - нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), что предотвращает усиление боли, переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению ее интенсивности. Установлено также модулирующее влияние Катадолона на перцепцию (чувствительность) боли через нисходящую норадренергическую систему.
Миорелаксирующее действие:
Антиспастическое действие Катадолона на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие Катадолона проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).
Нейропротективное действие:
Нейропротективные свойства Катадолона обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.
Фармакокинетика:
После приема Катадолона внутрь до 90% флупиртина быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. До 75% от принятой дозы метаболизируется в печени с образованием активного метаболита М1. Метаболит М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгетической активности флупиртина. Другой метаболит (М2) - биологически не активный, образуется в результате реакции окисления (I фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином. Период полувыведения флупиртина из плазмы крови составляет около 7 часов (10 часов для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения обезболивающего эффекта. Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна дозе. Катадолон выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизменном виде, 28% - в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% - в виде второго метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и остальная треть состоит из нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма вместе с желчью и калом.
У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение периода полувыведения Катадолона (до 14 час при однократном приеме и до 18,6 час при приеме в течение 12 дней) и максимальная концентрация флупиртина в плазме крови соответственно в 2-2,5 раза выше.
Показания:
Катадолон показан при остром и хроническом болевом синдроме:
мышечный спазм;
злокачественные новообразования;
дисменорея с болевым синдромом (альгодисменорея);
головная боль;
посттравматическая боль;
ортопедические операции и вмешательства.
Способ применения и дозы:
Катадолон назначают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).
Дозы Катадолона подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного.
Взрослым Катадолон назначают по 1 капсуле (100 мг) 3-4 раза в день с равным интервалом между приемами. При выраженных болях - по 2 капсулы (200 мг) 3 раза в день. Максимальная суточная доза Катадолона не должна превышать 600 мг (что соответствует 6 капсулам).
Пациентам старше 65 лет: в начале лечения по 1 капсуле (100 мг) утром и вечером. Доза Катадолона может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости.
У пациентов с выраженными признаками почечной недостаточности или при гипоальбуминемии суточная доза Катадолона не должна превышать 300 мг (3 капсулы).
У пациентов со сниженной функцией печени (печеночная недостаточность) суточная доза Катадолона не должна превышать 200 мг (2 капсулы). При необходимости назначения более высоких доз за больными устанавливают тщательное наблюдение.
Длительность лечения Катадолоном определяется индивидуально лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости препарата.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту.
Лечение: симптоматическое; промывание желудка, форсированный диурез (фуросемид), введение активированного угля и электролитов. Специфический антидот не известен.
Противопоказания:
индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) флупиртина или других компонентов Катадолона;
печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии;
холестаз;
тяжелая миастения;
хронический алкоголизм;
беременность и период лактации;
детский и подростковый возраст до 18 лет.
Катадолон применяют с осторожностью:
пациенты, имеющие нарушения функции печени и/или почек (почечная / печеночная недостаточность);
пациенты старше 65 лет.
Применение в период беременности и лактации:
Катадолон противопоказан при беременности. В случае необходимости назначения Катадолона в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения, т.к. показано, что незначительное количество флупиртина может проникать в материнское молоко.
Побочное действие:
Побочные действия в основном зависят от дозы Катадолона. Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.
Наиболее часто (более 10% случаев): слабость (около 15% больных), встречающаяся в начале лечения.
Часто (от 1% до 10%): головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, боль в животе (абдоминальная боль), сухость во рту, потеря аппетита (анорексия), депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль.
Редко (от 0,1% до 1%): спутанность сознания, нарушения зрения и аллергические реакции (повышение температуры тела, крапивница, зуд).
Очень редко (менее 0,01%): повышение активности "печеночных" трансаминаз (после отмены Катадолона возвращаются к норме), гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без желтухи, с элементами холестаза или без).
Особые указания и меры предосторожности:
У пациентов со сниженной функцией печени или почек следует контролировать активность "печеночных" ферментов и содержание креатинина в моче.
У пациентов старше 65 лет или с выраженными признаками почечной и/или печеночной недостаточности или гипоальбуминемии необходимо проводить коррекцию дозы Катадолона.
При лечении Катадолоном возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.
При применении Катадолона в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зелёный цвет, что не является клинически значимым.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Учитывая, что Катадолон может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма, во время лечения Катадолоном следует воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие:
Катадолон усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.
В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность его вытеснения другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами. Так, показано, что варфарин и диазепам вытесняются флупиртином из белковых связей, что при одновременном их приеме может приводить к усилению их активности.
При одновременном назначении Катадолона и производных кумарина (варфарин, аценокумарол) рекомендуется регулярно контролировать показатель Квика (протромбиновый индекс) для того, чтобы исключить возможное действие или снизить дозу кумарина. Данных о взаимодействии Катадолона с другими антикоагулянтными и антиагрегантными средствами нет (ацетилсалициловая кислота и др.).
При одновременном применении Катадолона с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль за уровнем "печеночных" ферментов.
Следует избегать комбинированного применения Катадолона и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30°С, в местах, недоступных для детей.
Срок годности: 5 лет. Не применять по истечении даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптеки - отпускается по рецепту.
|
| | 
