АМТ. Интернет аптека. Справочник лекарств и БАД. Информация о препаратах. Заказ лекарств в аптеках Москвы. Аптеки с доставкой.    

 
поиск лекарств


история поиска
 

Аптеки
   

Прежде, чем воспользоваться справочной информацией, вы должны принять условия информационного соглашения.


Активное-действующее вещество / начало: дисульфирам

Антабус; Дисульфирам; Лидевин; Радотера; Тетурам; Эспераль.

Дисульфирам - средство для лечения алкогольной зависимости, антиалкогольное. Оказывает ингибирующее влияние на фермент ацетальдегиддегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Назначая алкоголь на фоне действия дисульфирама, вырабатывают отрицательный условный рефлекс на вкус и запах спиртных напитков (вызывают отвращение).

Активное-действующее вещество:
Дисульфирам / Disulfiram.

Лекарственные формы:
Таблетки.
Имплантанты.

Дисульфирам

Свойства / Действие:
Дисульфирам применяют для лечения хронического алкоголизма, в тех случаях, когда не удается получить терапевтический эффект другими методами лечения (психотерапия, прием апоморфина и др.).
Действие Дисульфирама основано на его способности специфически влиять на обмен алкоголя в организме. Алкоголь подвергается окислительным превращениям, проходя через фазу ацетальдегида и уксусной кислоты. При участии ацетальдегидроксидазы, ацетальдегид обычно быстро окисляется. По современным данным, Дисульфирам превращается в организме в N,N-диэтил- дитиокарбаминовую кислоту (ДЭДКК) и другие метаболиты, блокирующие ионы металлов и сульфгидрильные группы ферментов, участвующих в обезвреживании алкоголя.
Дисульфирам ингибирует фермент ацетальдегиддегидрогеназу, участвующий в метаболизме этанола, блокируя ферментную биотрансформацию этанола. Увеличивает концентрацию ацетальдегида.
Накопление ацетальдегида приводит к тяжелым для больного изменениям в организме: "приливы" крови к коже лица, ощущение жара в верхней части туловища, тошноту, рвоту, чувство недомогания, чувство стеснения в груди, затруднение дыхания, шум в голове, сердцебиение, чувство страха, иногда озноб, значительно понижается АД.
Назначая алкоголь на фоне действия Дисульфирама, вырабатывают отрицательный условный рефлекс на вкус и запах спиртных напитков и при длительном лечении добиваются частичной или полной непереносимости алкоголя.
Применение Дисульфирама может сопровождаться выраженными побочными явлениями, поэтому к нему прибегают как к одному из последних средств.
Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 ч после приема внутрь. Длительность действия пероральных таблеток - 48 ч.
Применение в виде имплантатов создает постоянную концентрацию препарата в организме.

Фармакокинетика:
Быстро, но неполно (на 70-90%) абсорбируется в ЖКТ. Достаточно интенсивно метаболизируется в печени, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбамата, экскретируемого почками в виде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, пропорция которого варьирует от 4 до 53% (выводится через легкие).
После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови - около 20 нг/мл. После имплантации 1-1.6 г содержание в крови диэтилдитиокарбамата и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл после имплантации 1-1.6 г дисульфирама. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции "дисульфирам-этиловый спирт" могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации. Предполагается, что при употреблении алкоголя происходит мобилизация липидов, расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации, в результате этого увеличивается поступление дисульфирама в кровь.

Показания:
Для приема внутрь:

  • профилактика рецидивов во время лечения хронического алкоголизма.
    Для имплантации:
  • лечение хронического алкоголизма;
  • хроническое отравление никелем (дезинтоксикация).

    Способ применения и дозы:
    Схема лечения определяется индивидуально.
    Перед началом лечения дисульфирамом, больного подвергают тщательному врачебному обследованию. При отсутствии противопоказаний, больному разъясняют смысл терапии и предупреждают об опасности приема алкоголя в период лечения. Лечение Дисульфирамом проводится под наблюдением врача. Принимать Дисульфирам можно не ранее чем через 12-24 ч после последнего употребления алкоголя.
    При приеме внутрь доза составляет 150-1000 мг/сут, утром натощак перед завтраком или в два приема. Дозы Дисульфирама ниже 150 мг/сут быстро выводятся из организма и не вызывают необходимого эффекта - сенсибилизации к алкоголю.
    Лечение Дисульфирамом обычно проводят по следующей схеме. Первую Дисульфирам-алкогольную пробу проводят через 7 - 10 дней от начала лечения. После утреннего приема 500 - 750 мг Дисульфирама, больной принимает 20 - 30 мл алкогольного напитка, чаще 40% водки. Повторные пробы в стационарных условиях проводят через 1 - 2 дня, амбулаторно - через 3 - 5 дней. При слабой реакции, дозу алкогольного напитка увеличивают при очередной пробе на 10 - 20 мл. Максимальная доза водки 100 - 120 мл. В последующем дозу Дисульфирама постепенно снижают до 150-250 мг/сут в течение 1-3 лет.
    Для имплантации в подкожно-жировую клетчатку с помощью специальной методики. После тщательной дезинфекции и местного обезболивания делают маленький надрез (приблизительно 6 мм) в левой подвздошной области, достаточно низко, чтобы избежать трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и с помощью троакара вводят имплантант в виде таблеток 200 мг (2 таб.) на глубину 4 см. Эту процедуру повторяют 4 раза, вводя таблетки крестообразно вокруг места надреза, параллельно поверхности кожи. Общая доза составляет 800 мг (8 таблеток). На надрез накладывают шов с последующей стерильной повязкой.

    Передозировка:
    При одновременном приеме препарата и алкоголя:
    Симптомы: коматозное состояние, коллапс, неврологические осложнения.
    Лечение: симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание функционального состояния ССС, дыхательной системы.

    Противопоказания:
    Абсолютными противопоказаниями к применению Дисульфирама являются:

  • эндокринные заболевания (тиреотоксикоз, сахарный диабет);
  • тяжелые сердечно-сосудистые заболевания: резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, гипертоническая болезнь II и III стадий, тяжелые сосудистые заболевания головного мозга, сердечные и сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;
  • туберкулез легких с кровохарканьем, свежий туберкулезный инфильтрат;
  • бронхиальнзя астма, выраженная эмфизема легких;
  • эрозивные поражения слизистой ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), кровотечение из ЖКТ;
  • болезни печени и почек, печеночная недостаточность;
  • болезни кроветворных органов;
  • психические заболевания, инфекционные заболевания мозга, эпилепсия и эпилептиформные синдромы;
  • полиневриты, невриты слухового и глазного нервов;
  • глаукома;
  • злокачественные опухоли;
  • беременность, период лактации;
  • индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) дисульфирама;
  • одновременный прием фенитоина, изониазида, метронидазола;
  • одновременное употребление напитков или лекарственных препаратов, содержащих алкоголь, а также их употребление в течение 24 ч после приема дисульфирама.
    Относительными противопоказаниями являются:
  • остаточные явления органического поражения мозга;
  • сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации;
  • возраст старше 60 лет;
  • эндартериит;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии;
  • травматическая болезнь;
  • остаточные явления после инфекционного поражения головного мозга и инсульта;
  • ранее перенесенные Дисульфирамовые (антабусные) психозы.

    Применение в период беременности и лактации:
    Дисульфирам противопоказан к применению при беременности и лактации. Перед проведением имплантации следует исключить беременность. На фоне действия дисульфирама необходимо применять надежные средства контрацепции.

    Побочное действие:
    Таблетки: "металлический" привкус во рту, неприятный запах (обусловленный сероуглеродом) у больных с колостомой, полиневрит нижних конечностей, нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация во времени и пространстве, астенический синдром, головная боль, кожные аллергические реакции; в отдельных случаях - гепатит (у пациентов без хронического алкоголизма с аллергическим контактным дерматитом, вызванным никелем).
    Эффекты, связанные с длительным приемом препарата: редко - психозы (напоминающие алкогольные), гастрит; в отдельных случаях (у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями) - тромбоз сосудов головного мозга, обострение полиневрита.
    Местные реакции, связанные с имплантированием: гнойно-воспалительный процесс, отторжение, аллергический дерматит, крапивница.
    Побочные эффекты, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: дыхательная недостаточность, коллапс, аритмия, приступы стенокардии; редко - инфаркт миокарда, отек мозга, кровоизлияние в мозг. При употреблении алкоголя в количестве, превышающим 50-80 мл 40% этанола, возможно развитие тяжелых нарушений функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

    Особые указания и меры предосторожности:
    Дисульфирам назначает врач-специалист только после всестороннего медицинского обследования пациента. Больной должен быть поставлен в известность о свойствах и особенностях действия препарата. Необходимо предупредить пациентов о возможных последствиях одновременного употребления алкоголя или приема лекарственных средств, содержащих этанол. Начинать лечение необходимо под наблюдением врача-нарколога.
    С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, гипотиреозом, заболеваниями печени, дыхательной системы (особенно при возможности одновременного употребления с алкоголем).
    При употреблении алкоголя в количестве, превышающим 50-80 мл 40% этанола, возможно развитие тяжелых нарушений функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. При этом срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, при необходимости показана дополнительная симптоматическая терапия.
    При появлении жалоб на парестезии в конечностях и на лице следует немедленно отменить препарат.
    Полиневропатия, возникающая при применении препарата, исчезает при назначении витаминов группы В или удалении имплантированных таблеток.
    Перед имплантацией следует провести курс постепенного отлучения пациента от этанола.
    В месте имплантации часто образуется небольшой бугорок, обусловленный фиброзом кожи и подкожножировой клетчатки.

    Лекарственное взаимодействие:
    Ингибирует микросомальное окисление в печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени возможно повышение их концентрации в плазме крови.
    Одновременное применение Дисульфирама с изониазидом, препаратами из группы производных нитро-5-имидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) и фенитоином является нежелательным и этого следует избегать.
    Изониазид повышает риск возникновения нарушений поведения и координации движений.
    Фенитоин повышает риск возникновения побочных эффектов (в связи с замедлением биотрансформации Фенитоин и повышением концентрации в плазме крови).
    Метронидазол повышает риск развития нарушений психики, возникновения бреда, делириозных расстройств, спутанности сознания.
    Эффекты, в т.ч. нейротоксические, усиливают трициклические антидепрессанты (амитриптилин). Возможно усиление реакций непереносимости алкоголя, вызванных дисульфирамом.
    Дисульфирам может усиливать токсические эффекты антипирина, хлордиазепоксида и диазепама путем ингибирования их метаболизма. Повышает токсичность дифенина.
    При одновременном применении Дисульфирам потенцирует седативный эффект бензодиазепинов за счет ингибирования метаболизма последних.
    При одновременном применении Дисульфирама с теофиллином необходимо скорректировать дозу последнего в зависимости от его концентрации в плазме или клинических симптомов (замедляет биотрансформацию теофиллина).
    Сочетанное применение Дисульфирама и варфарина (или других непрямых антикоагулянтов) требует осторожности: контроль концентрации варфарина в плазме и коррекция дозы антикоагулянта в течение 8 дней после отмены дисульфирама.
    В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами, необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.
    Дисульфирам ингибирует окисление и почечную экскрецию рифампицина.
    В экспериментальных исследованиях показано, что дисульфирам может таким же образом влиять на метаболизм морфина и амфетаминов.
    Аскорбиновая кислота снижает реакцию на алкоголь.

    Условия хранения:
    Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 25°.
    Срок годности указан на упаковке.
    Условия отпуска из аптеки - по рецепту.

  •    
    сегодня в аптеках
    акатинол мемантин
    алфлутоп
    аримидекс
    артра
    бараклюд
    виктоза
    вобэнзим
    галвус
    галвус мет
    гептрал
    детралекс
    кеппра
    клексан
    крестор
    ксарелто
    ксеникал
    мабтера
    мен-с формула
    методжект
    мирена
    остенил
    плавикс
    прадакса
    салофальк
    скин-кап
    ферматрон
    ферматрон плюс
    * - нет описания

    ОШИБКА? ПОЖЕЛАНИЯ?
    НАПИШИТЕ НАМ!

    admin@allergist.ru



    АМТ - АПТЕКИ | ПОИСК | ЗАКАЗ | ЛИЦЕНЗИИ | ЗАМЕНА | ОТЗЫВЫ | СПРАВОЧНИК | РАССЫЛКА

    Copyright © 2003 - 2014 | AT & MM Tech. (АМТ) | E-mail: admin@allergist.ru

    Рейтинг@Mail.ru