Инвега

Способ применения и дозы:
Препарат Инвега предназначен для приема внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая жидкостью. Рекомендуемая доза Инвеги составляет 6 мг 1 раз в сутки, утром, независимо от приема пищи. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы Инвеги в пределах рекомендуемого диапазона 3-12 мг 1 раз в сутки.
Пациентам с нарушениями функции печени снижения дозы Инвеги не требуется.
Для пациентов с легким нарушением функции почек (КК 50-80 мл/минуту) рекомендуемая доза Инвеги составляет 6 мг 1 раз в сутки. Для пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (КК менее 50 мл/минуту) рекомендуемая доза Инвеги составляет 3 мг 1 раз в сутки. Изменять дозу при наличии показаний следует после повторной оценки состояния пациента.
Для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек (КК более 80 мл/минуту) рекомендуются те же дозы Инвеги, что и для взрослых пациентов с нормальной функцией почек. Вместе с тем, у пожилых пациентов функция почек может быть снижена, и в этом случае дозу Инвеги следует подбирать в соответствии с функцией почек.
Не рекомендуется изменять дозу Инвеги в зависимости от пола, возраста и пристрастия к курению.
Безопасность и эффективность Инвеги у пациентов моложе 18 лет не изучалась.

Передозировка:
Симптомы: сонливость, седативный эффект, тахикардия, артериальная гипотензия, удлинение интервала QT и экстрапирамидные симптомы. При острой передозировке необходимо учитывать возможность токсического действия нескольких препаратов.
Лечение: при оценке необходимой терапии и эффективности купирования передозировки необходимо учитывать, что Инвега является препаратом с пролонгированным высвобождением активного вещества. Специфического антидота палиперидона не существует. Необходимо осуществлять общепринятые поддерживающие меры. Следует обеспечить и поддерживать хорошую проходимость дыхательных путей, а также адекватную оксигенацию и вентиляцию. Необходимо сразу же организовать мониторинг сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможных аритмий). Артериальную гипотензию и коллаптоидные состояния купируют в/в введением жидкости и/или симпатомиметиков. В определенных ситуациях показано промывание желудка (после интубации, если пациент находится в бессознательном состоянии), введение активированного угля и слабительных средств. При возникновении тяжелых экстрапирамидных симптомов необходимо вводить антихолинергические препараты. Наблюдение за состоянием пациента и мониторинг основных физиологических функций необходимо продолжать до полного устранения последствий передозировки.

Противопоказания:

Применение при беременности и кормлении грудью:
Инвегу не следует назначать при беременности за исключением случаев крайней необходимости с клинической точки зрения. Влияние палиперидона на родовую деятельность у женщин не известно. Применение антипсихотических препаратов в III триместре беременности сопровождалось обратимыми экстрапирамидными симптомами у новорожденных.
Палиперидон проникает в грудное молоко, поэтому Инвегу не следует назначать в период лактации.

Побочное действие:
Наиболее частые побочные эффекты: головная боль, тахикардия, акатизия, синусовая тахикардия, экстрапирамидные симптомы, сонливость, головокружение, седативное действие, тремор, артериальная гипертензия, дистония, ортостатическая гипотензия, сухость во рту.
Дозозависимые побочные эффекты: увеличение массы тела, головная боль, гиперсаливация, рвота, дискинезия, акатизия, дистония, экстрапирамидные симптомы, артериальная гипертензия, паркинсонизм.
Частота побочных эффектов приведенных ниже: очень часто (более 10%), часто (1-10%), иногда (0,1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%).
Со стороны нервной системы: головная боль (очень часто); акатизия, головокружение, дистония, экстрапирамидные симптомы, паркинсонизм, седативный эффект, сонливость, тремор (часто); постуральное головокружение, дискинезия, большой эпилептический припадок, обморок, кошмарные сновидения (иногда).
Со стороны органа зрения: непроизвольные вращения глазного яблока (иногда).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, тахикардия, AV-блокада I степени, блокада ножек пучка Гиса, ортостатическая гипотензия (часто); брадикардия, сердцебиение, синусовая аритмия, гипотензия, ишемия, изменения на ЭКГ (иногда).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в верхнем отделе живота, сухость во рту, гиперсаливация, рвота (часто).
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная ригидность (иногда).
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: аменорея, галакторея, выделения из сосков, эректильная дисфункция, гинекомастия, изменения менструального цикла (иногда).
Аллергические реакции: анафилактические реакции (иногда).
Лабораторные показатели: повышение уровня сывороточного пролактина, гипергликемия.
Прочие: астенические расстройства (часто); повышенный аппетит (нечасто); периферические отеки, увеличение массы тела (иногда).

Особые указания и меры предосторожности:
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). Известно, что антипсихотические препараты, включая Инвегу, могут вызывать ЗНС, который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью функции автономной нервной системы, угнетением сознания, а также повышением в сыворотке концентраций креатинфосфокиназы. У пациентов с ЗНС могут возникать также миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов ЗНС необходимо немедленно отменить все антипсихотические препараты, включая Инвегу.
Поздняя дискинезия. Препараты, обладающие свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов, указывающих на позднюю дискинезию, следует рассмотреть целесообразность отмены всех антипсихотических препаратов, включая Инвегу.
Гипергликемия. В клинических исследованиях Инвеги изредка наблюдались нежелательные эффекты, связанные с обменом глюкозы. Рекомендуется осуществлять соответствующий мониторинг у больных сахарным диабетом, а также у пациентов, имеющих факторы риска развития сахарного диабета.
Ортостатическая гипотензия. Инвега обладает активностью альфа-блокаторов, и поэтому может вызывать у некоторых пациентов ортостатическую гипотензию. Инвегу необходимо с осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечная недостаточность, инфаркт или ишемия миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы), цереброваскулярными заболеваниями, а также с состояниями, способствующими гипотензии (например, обезвоживание и гиповолемия).
Судороги. Как и другие антипсихотики, Инвегу следует с осторожностью применять у пациентов, имеющих в анамнезе судорожные припадки или другие заболевания, снижающие порог судорожной готовности.
Возможность обструкции ЖКТ. Таблетки Инвега не деформируются и почти не меняют свою форму в желудочно-кишечном тракте, поэтому их не следует назначать пациентам с сильным сужением просвета ЖКТ (патологическим или ятрогенным), а также пациентам, которые страдают дисфагией или которым трудно глотать таблетки. Имеются редкие сообщения о симптомах обструкции желудочно-кишечного тракта, связанных с приемом внутрь недеформируемых лекарственных форм с контролируемым высвобождением активной субстанции. Инвега относится к таким лекарственным формам, и поэтому препарат можно назначать только тем пациентам, которые могут глотать таблетки целиком.
Пожилые пациенты с деменцией. Инвегу не изучали у пожилых пациентов с деменцией. Однако плацебо-контролируемые исследования, в которых участвовали пожилые пациенты с деменцией, продемонстрировали повышенную частоту цереброваскулярных нежелательных эффектов (инсульты и транзиторные ишемические атаки), в т.ч. со смертельным исходом, у пациентов, получавших некоторые атипичные антипсихотические препараты, включавшими рисперидон, арипипразол и оланзапин, по сравнению с пациентами, которые получали плацебо.
Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви. Необходимо тщательно оценить возможный риск и потенциальную пользу при назначении антипсихотических препаратов, включая Инвегу, пациентам, страдающим болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви, поскольку у таких пациентов может быть увеличен риск развития ЗНС или повышена чувствительность к антипсихотическим препаратам, проявления которой включают, помимо экстрапирамидных симптомов, спутанность сознания, притупленность реакций и постуральную гипотензию с частыми падениями.
Приапизм. Препараты, способные блокировать альфа-адренергические эффекты, могут вызывать приапизм. В клинических испытаниях Инвеги случаи приапизма не наблюдались, однако палиперидон обладает указанной фармакологической активностью, поэтому при лечении нельзя полностью исключить риск возникновения приапизма.
Регуляция температуры тела. Антипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект, как нарушение способности организма регулировать температуру. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Инвеги пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела, к которым относятся интенсивная физическая нагрузка, воздействие высоких внешних температур, одновременное использование препаратов с антихолинергической активностью или обезвоживание.
Противорвотный эффект. В доклинических исследованиях был выявлен противорвотный эффект Инвеги. Этот эффект, в случае его возникновения у людей, может маскировать объективные и субъективные симптомы передозировки некоторых препаратов, а также такие заболевания, как непроходимость кишечника, синдром Рейе и опухоли головного мозга.
Перевод пациентов на лечение другими антипсихотическими препаратами. В настоящее время нет систематически собранных данных о переводе пациентов с лечения Инвегой на лечение другими антипсихотическими препаратами. Фармакодинамика и фармакокинетика у разных антипсихотических препаратов не одинакова, поэтому врачи должны внимательно следить за состоянием пациентов при переводе их с одного антипсихотического препарата на другой.
Таблетки Инвега производятся с использованием технологии осмотического высвобождения лекарственной субстанции, при которой осмотическое давление обеспечивает высвобождение палиперидона с контролируемой скоростью. Система, внешне напоминающая капсуловидную таблетку, состоит из осмотически активного трехслойного ядра, окруженного промежуточной оболочкой и полупроницаемой мембраной. Трехслойное ядро состоит из двух лекарственных слоев, содержащих лекарственную субстанцию и вспомогательные вещества, а также из выталкивающего слоя, содержащего осмотически активные компоненты. На куполе лекарственных слоев имеются два выпускных отверстия, сделанные с помощью лазера. В ЖКТ цветная оболочка быстро растворяется, мембрана пропитывается водой. При проникании воды в ядро таблетки гидрофильные полимеры ядра таблетки впитывают воду и набухают, превращаясь в гель, содержащий палиперидон, который затем выталкивается через отверстия в таблетке. Оболочка таблетки, а также нерастворимые компоненты ядра таблетки, выводятся из организма со стулом. Пациенты не должны волноваться, если заметят в стуле что-то похожее на таблетку.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Инвега может нарушать способность к деятельности, требующей быстрой психической реакции, поэтому пациентам следует воздерживаться от вождения автомобиля и работы с механизмами до тех пор, пока не будет установлена их индивидуальная чувствительность к препарату.

Лекарственное взаимодействие:
Исследования in vitro показали, что палиперидон не вызывает существенного угнетения биотранформации препаратов, метаболизирующихся при участии изоферментов цитохрома Р450, включая CYP1А4, CYP2А6, CYP2С8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Нет оснований предполагать, что палиперидон будет ингибировать в клинически значимой степени клиренс препаратов, которые метаболизируются указанными ферментами.
Палиперидон не является субстратом изоферментов CYP1А2, CYP2А6, CYP2С9, CYP2С19 и CYP3А5. Это свидетельствует о низкой вероятности его взаимодействия с ингибиторами или индукторами указанных ферментов. В исследованиях in vitro выявлено минимальное участие изоферментов CYP2D6 и CYP3А4 в метаболизме палиперидона; нет доказательств того, что эти изоферменты играют значимую роль в метаболизме палиперидона.
В терапевтических концентрациях палиперидон не ингибирует Р-гликопротеин, и поэтому не способен ингибировать в клинически значимой степени транспорт других препаратов Р-гликопротеинов.
Применение Инвеги одновременно с триметопримом, который ингибирует активный почечный транспорт катионных препаратов, не влияло на фармакокинетику палиперидона.
Необходимо с осторожностью применять Инвегу в комбинациях с другими препаратами центрального действия.
Инвега может нейтрализовать действие леводопы (см. леводопа и карбидопа) и других агонистов допамина.
Палиперидон способен вызывать ортостатическую гипотензию. Может возникать аддитивный эффект при применении Инвеги одновременно с другими препаратами, вызывающими ортостатическую гипотензию.
При одновременном использовании Инвеги и рисперидона возможно повышение концентрации палиперидона в плазме крови.

Условия хранения:
Хранить при температуре 15-30°С.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптеки: отпускается по рецепту.