Лескол

Способ применения и дозы:
Перед началом лечения Лесколом больного нужно перевести на стандартную гипохолестериновую диету. Диету необходимо соблюдать и во время лечения.
Начальная рекомендуемая доза составляет 40 мг (1 капсула Лескола 40 мг) или 80 мг (1 таблетка Лескола ЭЛ/форте 80 мг) 1 раз в сутки. В легких случаях заболевания может быть достаточной доза флувастатина 20 мг (1 капсула Лескола 20 мг). Начальную дозу следует подбирать индивидуально, с учетом исходного уровня холестерина/ЛПНП и поставленной цели терапии.
Лескол можно принимать вечером или перед сном, независимо от приема пищи. Капсулы / таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды. Максимум гиполипидемического действия данной дозы препарата наблюдается через 4 недели. Коррекцию дозы Лескола проводят в зависимости от достигнутого эффекта, с интервалом не менее 4 недель. Терапевтический эффект Лескола сохраняется при его длительном применении.
Лескол эффективен при применении в качестве монотерапии. Имеются данные, подтверждающие эффективность и безопасность применения флувастатина в комбинации с никотиновой кислотой, холестирамином или фибратами.

Передозировка:
В плацебо-контролируемом исследовании, проведенном у 40 пациентов с гиперхолестеринемией, Лескол ЭЛ 80 мг назначали в течение 2 недель в дозе до 320 мг/сут. Переносимость препарата была хорошей.
Лечение: показана симптоматическая терапия и проведение всех необходимых мероприятий, обеспечивающих поддержание жизненно важных функций организма.

Противопоказания:

Применение при беременности и лактации:
Поскольку ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы снижают синтез холестерина и, вероятно, других биологически активных веществ - производных холестерина, при назначении этих препаратов беременным женщинам они могут нанести вред плоду. Поэтому ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы противопоказаны при беременности, кормящим матерям и женщинам детородного возраста, не применяющим адекватных методов контрацепции. Если на фоне лечения препаратом этой фармакологической группы наступает беременность, лечение следует прекратить.

Побочные действия:
Лескол, в целом, переносится хорошо. Побочные действия, как клинические, так и биохимические, обычно выражены слабо и быстро проходят.
По данным плацебо­контролируемых исследований, с частотой 1% или более (чаще, чем при применении плацебо) встречались следующие нежелательные явления: диспепсия, тошнота, боли в животе, бессонница и головная боль.
Сообщалось о редких случаях реакций повышенной чувствительности, главным образом, сыпи и крапивнице, но редко также и о других кожных реакциях, тромбоцитопении, ангионевротическом отеке, отеке лица, васкулите и волчаночноподобных реакциях.
С приемом ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы и других гиполипидемических препаратов связаны отклонения биохимических показателей функции печени. Доказанное повышение уровней трансаминаз до значений, более, чем в 3 раза превышающих верхнюю границу нормы, развивалось у небольшого количества больных (1–2%). Большинство из этих отклонений лабораторных показателей протекало бессимптомно и после прекращения терапии исчезало или возвращалось к величинам, наблюдавшимся до начала лечения.
Нежелательные явления, наблюдавшиеся в клинических исследованиях при применении Лескола ЭЛ в начальной дозе 80 мг, по своему характеру, частоте и степени выраженности были сходны с теми нежелательными явлениями, которые отмечались при применении Лескола в дозе 40 мг (1 капсула) один раз в день.

Меры предосторожности и особые указания:
Следует соблюдать осторожность при назначении Лескола пациентам с: повышением концентрации в крови печеночных трансаминаз и креатинфосфокиназы неясного генеза, диффузными миалгиями, повышением или снижением тонуса мышц неизвестного генеза, заболеваниями печени в анамнезе, злоупотребляющим алкоголем.
До и в процессе лечения необходимо придерживаться гипохолестеринемической диеты.
Рекомендуется периодически исследовать липидный профиль и в соответствии с уровнем холестерина ЛПНП корректировать дозу.
Как и в случае с другими гиполипидемическими препаратами, всем больным рекомендуется проводить функциональные печеночные тесты перед началом лечения и периодически в процессе лечения. Если активность АСТ или АЛТ в 3 раза превысит верхнюю границу нормы и стойко сохраняется на этом уровне, лечение Лесколом следует прекратить. В очень редких случаях наблюдался гепатит, который возможно был связан с приемом Лескола и который проходил после прекращения лечения.
При применении флувастатина описаны редкие случаи развития миопатии, и имеются отдельные сообщения о развитии миозита и рабдомиолиза. Больным необходимо рекомендовать незамедлительно сообщать о мышечных болях, болезненности или слабости мышц, особенно если они сопровождаются недомоганием или повышением температуры. Миопатию можно заподозрить у больных с необъяснимыми диффузными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением уровня КФК, превышающим верхнюю границу нормы более, чем в 10 раз. При выраженном повышении концентрации КФК, диагностированной миопатии или подозрении на миопатию лечение Лесколом должно быть немедленно прекращено. Было отмечено повышение риска развития миопатии при совместном назначении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы и таких препаратов как иммунодепрессанты (в частности, циклоспорин), фибраты (гемфиброзил), никотиновая кислота или эритромицин. Однако, по данным клинических исследований, при назначении флувастатина в комбинации с никотиновой кислотой, фибратами или циклоспорином случаи миопатии не отмечались. У больных, получающих подобную сопутствующую терапию, Лескол следует применять с осторожностью.
Поскольку Лескол выделяется печенью и лишь менее 6% поступившей в организм дозы экскретируется с мочой, у больных с нарушениями функции почек любой степени тяжести нет необходимости проводить коррекцию дозы.
В клинических исследованиях эффективность и хорошая переносимость Лескола была продемонстрирована для пациентов как старше 65 лет, так и моложе этого возраста. В возрастной группе старше 65 лет ответная реакция на лечение была более выраженной, при этом каких-либо данных, которые свидетельствовали бы о худшей переносимости, получено не было. Таким образом, нет необходимости изменения дозировки Лескола с учетом возраста.
Поскольку опыта применения Лескола у лиц моложе 18 лет нет, его нельзя рекомендовать для лечения больных этой группы.
В настоящее время нет данных о применении флувастатина у больных с таким редким заболеванием как гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.

Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами:
Какие-либо данные о влиянии флувастатина на способность водить автомашину и работать с механизмами отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие:
Пища. Существенных различий в гиполипидемическом действии флувастатина при назначении с вечерним приемом пищи или через 4 часа после него не наблюдалось. Флувастатин не взаимодействует с грейпфрутовым соком (равно как и с другими веществами, являющимися субстратами для изофермента CYP3A4).
Секвестранты желчных кислот. Флувастатин следует назначать не менее, чем через 4 часа после приема смолы (например, холестирамина), чтобы избежать значительного лекарственного взаимодействия из-за связывания препарата со смолой
Фибраты и никотиновая кислота. При одновременном назначении флувастатина с безафибратом, гемфиброзилом, ципрофибратом или никотиновой кислотой (ниацином) каких-либо клинически значимых изменений биодоступности этих препаратов не отмечено.
Итраконазол и эритромицин. Одновременное назначение флувастатина и таких мощных ингибиторов изоферментов цитохрома Р450 (CYP3A4) как итраконазол и эритромицин оказывает очень незначительное влияние на биодоступность флувастатина. Поскольку CYP 3A4 не играет сколько-нибудь существенной роли в метаболизме флувастатина, можно ожидать, что и другие ингибиторы этого изофермента (кетоконазол, циклоспорин) не будут оказывать влияния на биодоступность флувастатина.
Циклоспорин. В клинических исследованиях у больных с пересаженной почкой, получавших стабильные поддерживающие дозы циклоспорина, не было отмечено клинически значимого повышения биодоступности флувастатина, назначаемого в суточной дозе до 40 мг. Флувастатин, в свою очередь, не оказывал никакого влияния на уровни циклоспорина в крови.
Рифампицин. При назначении флувастатина здоровым добровольцам, получавшим предшествующую терапию рифампицином, было отмечено уменьшение биодоступности флувастатина примерно на 50%. Хотя в настоящее время нет убедительных клинических свидетельств изменения липидоснижающей активности флувастатина при его назначении больным, получающим длительное лечение рифампицином (например, при туберкулезе), тем не менее, для достижения необходимого снижения уровня липидов может потребоваться соответствующая коррекция дозы флувастатина.
Пероральные противодиабетические средства. У больных инсулиннезависимым сахарным диабетом, получающих лечение производными сульфонилмочевины (глибенкламид, толбутамид), присоединение к терапии флувастатина не приводит к клинически значимым изменениям показателей гликемии.
Фенитоин. Изменения фармакокинетических параметров фенитоина при одновременном назначении флувастатина относительно невелики и клинически незначимы, поэтому при использовании подобных комбинаций достаточно проводить общепринятое мониторирование концентраций фенитоина в плазме. Влияние фенитоина на фармакокинетические параметры флувастатина весьма незначительно, поэтому изменять дозу флувастатина не требуется.
Пропранолол, лозартан, дигоксин. Не было отмечено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении флувастатина с пропранололом, дигоксином или лозартаном, поэтому при использовании подобных комбинаций не требуется мониторирования концентраций препаратов в плазме и коррекции их доз.
Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов и ингибиторы протонового насоса. Одновременное назначение флувастатина с циметидином, ранитидином или омепразолом увеличивает биодоступность флувастатина, что, однако, не имеет клинического значения. Хотя исследования по изучению взаимодействия флувастатина с другими препаратами этих фармакологических групп не проводились, тем не менее, сколько-нибудь существенное влияние этих препаратов на биодоступность флувастатина маловероятно.
Варфарин. У здоровых добровольцев применение флувастатина и варфарина (разовая доза) не оказывало неблагоприятного влияния на концентрацию варфарина в плазме и на протромбиновое время, по сравнению с применением одного варфарина. Однако, имеются очень редкие сообщения о кровотечениях и/или увеличении протромбинового времени, отмечавшихся у больных, получавших одновременно с флувастатином варфарин. Поэтому у пациентов, находящихся на терапии варфарином, рекомендуется мониторировать протромбиновое время в случае начала или отмены терапии флувастатином, а также в случае изменения его дозы.

Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25оС.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Препарат не следует использовать после срока, отмеченного на упаковке.
Условия отпуска из аптеки - по рецепту врача.