|
|
|
Прежде, чем воспользоваться справочной информацией, вы должны принять условия информационного соглашения.
Заказать Люкрин в аптеках Москвы.
лейпрорелин: Лейпрорелин; Лейпрорелина ацетат; Люкрин депо; Простап; Элигард.
Люкрин депо
Люкрин депо - противоопухолевый антигонадотропный, антиандрогенный и антиэстрогенный препарат; синтетический аналог эндогенного гонадотропин релизинг гормона. Обратимо угнетает выделение гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. Тормозит рост и вызывает регресс гормонозависимых опухолей. Применяется для паллиативного лечения прогрессирующего гормонозависимого рака предстательной железы у мужчин; эндометриоза и фибромиомы матки у женщин.
Латинское название:
ЛЮКРИН ДЕПО / LUCRIN DEPOT.
Состав и форма выпуска:
Люкрин депо лиофилизат (порошок лиофилизированный) для приготовления суспензии для инъекций во флаконах по 1 шт. в комплекте с растворителем в ампуле по 2 мл, одноразовым шприцем и 2 инъекционными иглами.
1 флакон Люкрин депо содержит: лейпрорелина ацетат 3.75 или 7,5 мг.
Активное-действующее вещество:
Лейпрорелин / Leuprorelin.
Свойства / Действие:
Люкрин депо - противоопухолевый антигонадотропный, антиандрогенный и антиэстрогенный препарат; синтетический аналог эндогенного гонадотропин релизинг гормона (ГРФ, ГнРГ). Обладает более выраженной активностью, чем естественный гонадотропин релизинг гормон.
Люкрин депо взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением активности. Обратимо угнетает инкрецию (выделение) гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенситизацию рецепторов.
После первой в/м инъекции Люкрина депо в течение первых 7 дней содержание в плазме половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается сверх начального уровня, что является физиологической реакцией на введение Люкрина. Увеличивается также концентрация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3-4 недели лечения.
К 21-28 дню после первого введения Люкрина депо концентрация половых гормонов снижается ниже исходных значений: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариэктомии или постменопаузе. Последующее ежемесячное введение Люкрина депо поддерживает содержание гормонов как у мужчин, так у женщин, что обуславливает торможение роста и регресс гормонозависимых опухолей (рак предстательной железы, фибромиома матки), способствует излечению эндометриоза.
После прекращения лечения физиологическая секреция гормонов восстанавливается.
Фармакокинетика:
Лейпрорелин ацетат не активен при приеме внутрь. При в/м инъекции Люкрина депо лейпрорелин высвобождается из сополимера в течение 1 месяца в эффективных количествах. Биодоступность у мужчин - 98%, у женщин - 75%. Связывание с белками плазмы - 43-49%. Лейпрорелин, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации главным образом при участии пептидазы до более коротких неактивных пептидов - пентапептида (метаболит I), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV). Время достижения Cmax в плазме крови основного метаболита (М-I) составляет 2-6 ч. и соответствует 6% от Cmax лейпрорелина. Через 1 неделю после инъекции средняя концентрация М-I в плазме составляет 20% от средней концентрации лейпрорелина. Равновесная концентрация достигается через 7-14 суток после инъекции. Лейпрорелин и М-I выводятся почками - менее 5% в течение 27 суток после инъекции.
Показания:
прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной железы (паллиативное лечение, в качестве альтернативы орхэктомии или эстрогентерапии);
лапароскопически подтвержденный эндометриоз (на период до 6 месяцев как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению);
фибромиома матки (на период до 6 месяцев в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства).
Способ применения и дозы:
Раствор Люкрина депо готовят непосредственно перед введением. Набирают 1 мл прилагаемого растворителя и вводят во флакон, содержащий 3.75 мг лейпрорелина ацетата.
Люкрин депо вводят в/м или п/к 1 раз в месяц. Место инъекции следует менять каждый месяц (кожа живота, ягодицы, бедро).
При раке предстательной железы разовая доза Люкрина депо составляет 3.75-7.5 мг.
При эндометриозе и фибромиомах матки рекомендуемая разовая доза Люкрина депо составляет 3.75 мг. Женщинам репродуктивного возраста первую инъекцию производят на 3 день менструации.
Продолжительность лечения - не более 6 месяцев.
Передозировка:
В случае передозировки Люкрина депо наблюдается усиление побочных эффектов. Следует проводить симптоматическую терапию.
Противопоказания:
индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) лейпрорелина и других компонентов Люкрина депо (в т.ч. аналогов гонадотропин-рилизинг гормона);
хирургическая кастрация;
гормононезависимый рак предстательной железы;
вагинальные кровотечения неясной этиологии;
беременность, период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Люкрин депо противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
У женщин репродуктивного возраста необходимо исключить возможную беременность до начала лечения Люкрином депо, а в период терапии следует применять негормональные методы контрацепции. Следует иметь в виду, что после 6-месячного курса менструации возобновляются через 3 месяца.
Побочные действия:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, нарушения сна (в т.ч. бессонница), нервозность, раздражительность, депрессия, тревожность, повышенная утомляемость, парестезии, галлюцинации, оглушенность, нарушение памяти, изменение личности, нервно-мышечные расстройства, периферическая невропатия; в отдельных случаях - мысли о самоубийстве и суицидальные попытки.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения и слуха, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, аритмия, ощущение сдавления в грудной клетке (стенокардия), транзиторные ишемические атаки, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, повышение артериального давления, флебит, эмболия ветвей легочной артерии, инсульт, тромбозы.
Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, увеличение протромбинового времени и АЧТВ.
Со стороны пищеварительной системы: изменение аппетита, вкуса, сухость во рту или гиперсаливация, жажда, тошнота, рвота, дисфагия, увеличение или снижение массы тела, диарея или запоры, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, носовое кровотечение, фарингит, плевральный выпот, фиброзные образования в легких, инфильтраты в легких, расстройства дыхания.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: оссалгия (боли в костях), артралгия, миалгия, повышение тонуса мышц, изменение плотности костной ткани (остеопороз) у женщин в результате понижения уровня эстрогенов (после прекращения лечения плотность костной ткани восстанавливается).
Со стороны эндокринной и мочеполовой системы: уменьшение размеров тестикул (атрофия яичек), снижение потенции, боль в предстательной железе, гинекомастия; боли в молочных железах, уменьшение или увеличение размеров молочных желез, вагинальные кровотечения (метроррагия; в первую неделю лечения), снижение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, вагинит, бели, дизурия; увеличение щитовидной железы; андрогеноподобные эффекты - вирилизация, акне, себорея, гипертрихоз (усиление роста волос), изменение голоса.
Со стороны кожных покровов (дерматологические реакции): дерматит, кожный зуд, сухость кожи, сыпь, экхимозы, алопеция, гиперпигментация, изменения ногтей; у женщин - акне, гипертрихоз.
Аллергические реакции: сыпь, зуд кожи, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение азота мочевины в крови, гиперкальциемия, гиперкреатининемия, гиперлипидемия (увеличение общего холестерина, Хс-ЛПНП, ТГ), гиперфосфатемия, гипогликемия, гипонатриемия, гиперурикемия.
Местные реакции: уплотнение, гиперемия и боль в месте введения.
Прочие: периферические отеки, изменение запаха тела, гриппоподобный синдром, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенная потливость, увеличение лимфатических узлов (в первую неделю лечения), острая задержка мочи и/или сдавление спинного мозга (у мужчин в первые 2 недели лечения).
Особые указания и меры предосторожности:
Люкрин депо следует применяться только под наблюдением врача.
Больные с повышенным риском развития осложнений должны находится под наблюдением врача в течение 7 дней после первого введения Люкрина депо.
Люкрин депо следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью и пожилым.
В период лечения Люкрином депо необходимо контролировать активность ЛДГ и "печеночных" трансаминаз, а перед началом повторного курса необходимо определить плотность костной ткани (препарат повышает риск развития остеопороза). Во время лечения (для снижения риска остеопороза) рекомендуется прекратить употребление алкоголя и курение.
Место введения необходимо менять каждый месяц (ягодицы, бедро).
Рак предстательной железы:
При лечении рака предстательной железы для предупреждения симптомов, связанных с повышением концентрации тестостерона в плазме, следует назначать антиандрогены.
В течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных возможно усиление болей в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, такие как временная слабость нижних конечностей, парестезии и утяжеление урологической симптоматики. В течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение.
Эндометриоз / Фибромиома матки:
В самом начале курса лечения Люкрином депо обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых стероидных гормонов, что обусловливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптомов в начале терапии Люкрином депо достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата.
Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии Люкрином депо, восстанавливается в период до 24 недель после окончания лечения.
Применение Люкрина депо у женщин вызывало угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 месяца. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в течение 3 месяцев после его окончания могут искажаться.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами:
Люкрин депо снижает скорость психомоторных реакций. Не следует применять Люкрин депо во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Лекарственное взаимодействие:
Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина депо с другими препаратами не проводилось.
Лейпрорелин ацетат, является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, около 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому лекарственное взаимодействие Люкрина депо маловероятно.
Условия хранения:
Список Б. Хранить в недоступном для детей, в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Не замораживать.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптеки - отпускается по рецепту.
|
| |
