|
|
|
Прежде, чем воспользоваться справочной информацией, вы должны принять условия информационного соглашения.
Заказать Небилет в аптеках Москвы.
небиволол: Небиволол; Небилет.
Небилет
Небилет - новейший кардиоселективный бета1-адреноблокатор первого выбора. Особенно эффективен при ишемии миокарда. Высокоэффективный контроль артериальной гипертензии.
- путь в будущее в лечении артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца;
- выраженный кардиопротективный эффект;
- нормализация частоты сердечных сокращений (ЧСС) и артериального давления (АД);
- снижение смертности при ишемической болезни сердца (ИБC) и артериальной гипертензии;
- высокая безопасность бета-адреноблокады.
Латинское название:
НЕБИЛЕТ / NEBILET.
Состав и форма выпуска:
Небилет таблетки ретард по 7, 14 или 28 шт. в упаковке.
1 таблетка Небилет содержит: небиволола гидрохлорид 5.45 мг, в т.ч. небиволола 5 мг.
Активное-действующее вещество:
Небиволол / Nebivolol.
Свойства / Действие:
Небилет (небиволол) - суперселективный бета1-адреноблокатор III поколения.
Чем выше значение индекса b1/b2, тем выше селективность:
| Бета-блокаторы | Индекс b1/b2 |
| Небиволол | 293 |
| Бисопролол | 26 |
| Метопролол | 25 |
| Атенолол | 15 |
| Пропранолол | 1,9
|
Небилет оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Небилет конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов.
Небилет модулирует высвобождение эндогенного вазодилатирующего (релаксирующего) фактора - оксида азота - в эндотелии сосудов. Новейшие научные исследования показали, что оксид азота (NO) играет важную роль в качестве эндогенного регулятора сосудистого тонуса. Повреждение и дисфункция эндотелия при атеросклерозе и ангиопатиях, артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца приводят к снижению выработки NO. Результатом снижения синтеза NO является вазоконстрикция и повышение артериального давления, нарушение кровотока и ишемия. Эндотелиальная дисфункция рассматривается сегодня как один из важнейших компонентов патогенеза сердечно-сосудистых заболеваний, включая ИБС, гипертонию и сердечную недостаточность, поскольку способствует повышению периферического сосудистого сопротивления, нарушению кровотока и развитию атеросклероза.
Небилет снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе. Понижение артериального давления обусловлено уменьшением сердечного выброса, частичной потерей чувствительности барорецепторов. В первые дни лечения Небилет увеличивает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или понижается. Гипотензивное действие Небилета обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы. Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Небилет снижает потребность миокарда в кислороде, обеспечивает гемодинамическую разгрузку сердца. Понижает ЧСС в покое и при нагрузке, улучшает диастолическое наполнение сердца, уменьшает массу миокарда и индекс массы миокарда. Небилет уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. По данным суточного мониторирования Небилет благоприятно влияет на суточный ритм артериального давления у больных как с нормальным, так и с нарушенным ритмом.
Небилет оказывает прямое цитопротективное действие без кардиодепрессивных явлений, свойственных другим бета- блокаторам. Антиангинальная и антиишемическая активность Небилета (небиволола) 5 мг эквивалентна 100 мг атенолола, но превосходит активность 100 мг атенолола по длительности действия.
Небилет обладает выраженными антиаритмическими свойствами и повышает порог фибрилляции желудочков. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.
Небилет высокоэффективный и безопасный бета-адреноблокатор у большинства пациентов:
- эффективность во всех возрастных группах;
- простое дозирование: 1 таблетка 1 раз в день;
- фармакокинетика не зависит от приема пищи;
- не влияет на метаболизм углеводов;
- не ухудшает липидный обмен;
- снижает риск бронхоспазма;
- не вызывает импотенцию.
Фармакокинетика:
После приема Небилета внутрь абсорбция небиволола из ЖКТ быстрая. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание небиволола. Биодоступность – 12% у лиц с "быстрым" метаболизмом ("эффект первого прохождения") и почти полная у лиц с "медленным". Связь небиволола с белками плазмы около 98%. Проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко. Небиволол метаболизируется путем алициклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деаликилирования; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Равновесная концентрация у людей с «быстрым» метаболизмом достигается в течение 24 ч, Т1/2 небиволола составляет около 10 ч, при «медленном» - в 3–5 раз больше. Небиволол экскретируется почками (40%) и кишечником (60%).
Показания:
эссенциальная артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами);
хроническая ишемическая болезнь сердца, стенокардия напряжения.
Способ применения и дозы:
Взрослым назначается 1 таблетка (5 мг) Небилета в день, желательно в одно и то же время суток, независимо от приема пиши, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Максимальная суточная доза Небилета составляет 10 мг. Гипотензивный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения. В некоторых случаях, оптимальное действие Небилета достигается к 4 неделе лечения. Антигипертензивныи эффект усиливается при комбинации Небилета 5 мг с гидрохлортиазидом 12,5-25 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью: у больных, страдающих почечной недостаточностью рекомендованная начальная доза Небилета составляет 2,5 мг в сутки с возможным увеличением до 5 мг.
Пожилые пациенты: у больных старше 65 лет, рекомендуемая начальная доза Небилета составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью: имеются единичные наблюдения о применении Небилета у больных с печеночной недостаточностью, поэтому применение препарата у таких пациентов противопоказано.
Дети: работ по изучению применения Небилета у детей не имеется. По этой причине не рекомендуется назначение Небилета детям.
Передозировка:
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, цианоз, атриовентрикулярная (AV) блокада, острая сердечная недостаточность, потеря сознания, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, назначение слабительных средств; в случае тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности возможны: искусственная вентиляция легких, введение атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии), плазмы или плазмозаменителей; для купирования бета-адреноблокирующего действия - изопреналина гидрохлорида (медленно, в/в, в начальной дозе 5 мкг/мин до достижения желаемого эффекта), добутамин (в начальной дозе - 2,5 мкг/мин); при отсутствии эффекта - глюкагон (в/в 50–100 мкг/кг, повторно через 1 ч - 70 мкг/кг/ч инфузионно); при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при судорогах - в/в введение диазепама; при AV блокаде - постановка кардиального стимулятора.
Противопоказания:
индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) небиволола или других компонентов препарата Небилет;
рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, кардиогенный шок;
брадикардия (ЧСС менее 50/мин);
артериальная гипотензия;
атриовентрикулярная (АV) блокада II и III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла (СССУ);
тяжелые нарушения функции печени, печеночная недостаточность;
нарушение периферического кровообращения, облитерирующие заболевания периферических сосудов, перемежающаяся хромота;
бронхиальная астма, склонность к бронхоспазмам;
беременность, период лактации;
детский возраст.
Относительные противопоказания к назначению Небилета:
AV-блокада I степени;
стенокардия Принцметала;
хронические обструктивные респираторные заболевания;
отягощенный аллергологический анамнез;
псориаз;
гипертиреоз;
сахарный диабет I типа;
феохромоцитома;
миастения, мышечная слабость;
депрессия;
возраст старше 75 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Во время беременности Небилет назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение Небилетом необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
На время лечения Небилетом следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, парестезия, замедление скорости психических и двигательных реакций, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, судороги, депрессия, преходящее нарушение зрения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, метеоризм, запор, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, отеки, нарушения ритма сердца, обострение перемежающейся хромоты, синдром Рейно.
Аллергические реакции: кожные высыпания, бронхоспазм, ринит.
Прочие: фотодерматоз, гипергидроз, при резком прекращении лечения - синдром отмены.
Особые указания и меры предосторожности:
Мониторинг больных, принимающих бета-адреноблокаторы, в т.ч. Небилет, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), содержанием глюкозы крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 месяца), состоянием периферического кровообращения. У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяца).
При стенокардии напряжения подобранная доза Небилета должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60, при нагрузке не более 110. Урежение ЧСС до 55 ударов в минуту требует уменьшения дозы Небилета.
Недопустимо внезапное прекращение приема бета-адреноблокаторов. При ИБС прием Небилета необходимо прекращать постепенно, в течение 1-2 недель.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Небилет может усилить проявления нарушений периферического артериального кровообращения.
Небилет применяют с осторожностью при сахарном диабете (возможна маскировка признаков понижения содержания глюкозы в крови - нервозность, дрожь, сердцебиение).
При гиперфункции щитовидной железы Небилет нивелирует тахикардию.
Возможно усиление реакции на пыльцу и другие аллергены при склонности к аллергии.
При псориазе Небилет назначают только после тщательного анализа соотношения между возможным риском и пользой от применения препарата.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Следует отменить Небилет за 24 часа перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии (включая хирургическую стоматологию) или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием.
На время лечения Небилетом рекомендуется исключить прием алкоголя.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами:
Небилет следует применять с осторожностью во время работы водителям транспортных средств. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие:
Наркозные средства (циклопропан, диэтиловый эфир, трихлороэтилен) усиливают кардиодепрессивный эффект Небилета.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина потенцирует гипотензию.
При сочетании Небилета с гипотензивными средствами, блокаторами кальциевых каналов, антиаритмическими средствами (верапамил, дилтиазем, резерпин, клонидин, гуанфацин), нитроглицерином, альфа-метилдопой может развиться угнетение проводимости, брадикардия или гипотензия. Особая осторожность необходима при сочетании Небилета с празозином.
Антиаритмики I класса и амиодарон удлиняют время проведения возбуждения по предсердиям.
При сочетании Небилета с сердечными гликозидами происходит суммация отрицательного хронотропного и дромотропного эффекта.
При сочетании Небилета с клонидином увеличивается опасность развития синдрома "отмены".
При сочетании Небилета с алкалоидами спорыньи увеличивается риск нарушений периферического кровообращения.
Небилет усиливает гипогликемическое действие инсулина (инсулин короткого действия, инсулин среднепродолжительного действия, инсулин длительного действия, инсулин двухфазный), ослабляет - пероральных гипогликемических препаратов.
Индометацин ослабляет гипотензивный эффект Небилета, симпатомиметики (адреналин и др.) - нивелируют активность.
Отмечается взаимное усиление угнетающего действия на ЦНС с этанолом.
Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты) снижают, а ингибиторы (циметидин, никардипин) - повышают концентрацию небиволола в плазме крови.
При необходимости одновременного назначения антацидов Небилет принимается во время еды, а антациды - между приемами пищи.
Условия хранения:
В сухом, прохладном месте, при температуре не выше 25C.
Срок годности 2 года.
Условия отпуска из аптеки - по рецепту врача.
|
| |
