Сайт переехал! Наш новый адрес в сети Amt-Apteka.Ru!

Прежде, чем воспользоваться справочной информацией, вы должны принять условия информационного соглашения.

Заказать Нейронтин в аптеках Москвы.

Активное-действующее вещество: габапентин; см. справочник.

Нейронтин

Нейронтин - противоэпилептический, противосудорожный препарат. Сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой, выполняющей функцию тормозного медиатора в ЦНС. Применяется для лечения эпилепсии, в т.ч. при неэффективности стандартных противосудорожных средств: парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет, резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет. Применяется также при нейропатической боли.

Латинское название:
НЕЙРОНТИН / NEURONTIN.

Состав и форма выпуска:
Нейронтин капсулы по 20, 50 или 100 шт. в упаковке.
1 капсула Нейронтин содержит габапентин 100, 300 или 400 мг.
Нейронтин таблетки, покрытые оболочкой, по 20, 50 или 100 шт. в упаковке.
1 таблетка Нейронтин содержит габапентин 600 или 800 мг.

Активное-действующее вещество:
Габапентин / Gabapentin.

Свойства / Действие:
Нейронтин - противоэпилептический, противосудорожный препарат.
По своему строению Нейронтин (габапентин) сходен с нейротрансмиттером ГАМК (GABA; гамма-аминомасляной кислотой), выполняющего функцию тормозного медиатора в ЦНС. Однако механизм действия Нейронтина отличается от такового нескольких других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроаты (вальпроат натрия), барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК. Нейронтин (габапентин) в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМК-A, ГАМК-B, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата.
В исследованиях меченного габапентина in vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга крыс, включая неокортекс и гиппокамп, которые могут опосредованно влиять на противосудорожную активность габапентина и его производных. Однако строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены.
В отличие от фенитоина и карбамазепина Нейронтин (габапентин) не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro.
Нейронтин (габапентин) частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo.
Нейронтин (габапентин) несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.
Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроата натрия, хотя наблюдался в иных участках головного мозга.
Значение этих эффектов Нейронтина (габапентина) для его противосудорожной активности не установлено.
У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.

Фармакокинетика:
Нейронтин (габапентин) всасывается из ЖКТ. Абсорбция - быстрая. Биодоступность Нейронтина не является пропорциональной дозе и при увеличении дозы снижается (при дозе 300 мг – 60%, при 1600 мг – 30%). После приема Нейронтина внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Прием Нейронтина одновременно с пищей (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает влияние на фармакокинетику габапентина. Фармакокинетика Нейронтина не меняется при повторном применении. Концентрации габапентина в плазме были пропорциональны дозе Нейронтина при применении по 300 мг или 400 мг каждые 8 ч. Габапентин проходит через ГЭБ, поступает в грудное молоко. Связь с белками плазмы очень низкая (менее 5%). Объем распределения - 57.7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет 20% от соответствующих Css в плазме. Габапентин выводится почками. Выведение из плазмы имеет линейную зависимость. Метаболизируется в крайне незначительной степени. Габапентин не индуцирует оксидазы, участвующие в метаболизме лекарственных средств. T1/2 не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. (при дозе 300 мг – 5.2 ч, при дозе 400 мг – 6.1 ч).
Клиренс габапентина снижается у лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции почек. Константа скорости выведения, плазменный и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. T1/2 при КК менее 30 мл/мин – 52 ч.
Нейронтин (габапентин) удаляется из плазмы при гемодиализе.
Фармакокинетические параметры определяли у 24 здоровых детей в возрасте от 4 до 12 лет, в целом величины концентрации габапентина в плазме у детей были сходны с взрослыми.

Показания:
Нейронтин применяется при эпилепсии, в т.ч. при неэффективности стандартных противосудорожных средств:

  • парциальные судороги (эпилептические припадки) со вторичной генерализацией (тонико-клонические судороги) и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (монотерапия);
  • парциальные судороги (эпилептические припадки) со вторичной генерализацией (тонико-клонические судороги) и без нее у взрослых (дополнительное средство);
  • резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет (дополнительное средство).
    Нейронтин применяется при нейропатической боли у больных старше 18 лет (лечение).

    Способ применения и дозы:
    Нейронтин принимают внутрь, независимо от приема пищи или вместе с пищей.
    Эпилепсия:
    При парциальных судорогах эффективная доза Нейронтина для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет в клинических исследованиях составляла от 900 до 3600 мг/сут.
    Лечение Нейронтином следует с титрования дозы как указано в таблице:

    Доза День 1 День 2 День 3
    900 мг 300 мг 1 раз/сут 300 мг 2 раза/сут 300 мг 3 раза/сут

    Терапию можно начинать с дозы 300 мг 3 раза/сут. В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (в 3 равных приема). В длительных открытых клинических исследованиях переносимость Нейронтина в дозах до 4800 мг/сут была хорошей. Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме Нейронтина не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
    Эффективная доза для детей в возрасте от 3 до 5 лет составляет 40 мг/кг/сут, а для детей в возрасте от 5 до 12 лет - 25-35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Титровать дозу до эффективной можно в течение 3 дней:

    Доза День 1 День 2 День 3
    30 мг/кг/сут10 мг/кг 1 раз в сутки 10 мг/кг 2 раза в сутки 10 мг/кг 3 раза в сутки

    В длительном клиническом исследовании переносимость Нейронтина в дозах до 40-50 мг/кг/сут была хорошей.
    Нейропатическая боль:
    Лечение Нейронтином следует с титрования дозы как указано в таблице выше. При лечении нейропатической боли у взрослых начальная доза Нейронтина составляет 900 мг/сут в 3 приема равными дозами. При необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают максимум до 3600 мг/сут.
    Мониторирование концентрации габапентина в плазме с целью оптимизации терапии не требуется.
    Нейронтин можно применять в комбинации с другими противосудорожными препаратами, не опасаясь изменения концентраций габапентина в плазме и сывороточных концентраций других противосудорожных препаратов.
    Отменять Нейронтин и/или добавлять к лечению другой противосудорожный препарат следует постепенно в течение минимум 1 недели.
    Пациентам с нарушением функции почек рекомендуется снижение дозы в зависимости от клиренса креатинина.

    Клиренс креатинина (мл/мин) Суточная доза (мг/сут)
    >=80 900-3600
    50-79 600-1800
    30-49 300-900
    15-29 150*-600
    <15 150*-300

    * - назначают по 300 мг через день.
    Суточную дозу следует назначать в 3 приема.
    Пациентам, находящимся на гемодиализе, не принимавшим ранее Нейронтин, рекомендуется назначать его в нагрузочной дозе 300-400 мг, а затем применять по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

    Передозировка:
    Признаки острой токсичности, угрожающей жизни, отсутствовали при передозировке Нейронтина, доза которого достигала 49 г. Пониженное всасывание габапентина в более высоких дозах может ограничить абсорбцию Нейронтина при передозировке и, следовательно, свести к минимуму признаки токсичности.
    Симптомы: головокружение, диплопия, нарушение речи, легкая диарея, сонливость, летаргия.
    Лечение. На фоне симптоматической терапии у всех больных симптомы передозировки полностью исчезли. Хотя габапентин удаляется при гемодиализе, применение этого метода лечения обычно не требуется. Гемодиализ может быть показан при тяжелой почечной недостаточности.

    Противопоказания:

  • индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) габапентина или других компонентов Нейронтина;
  • панкреатит.
    С осторожностью: беременность, период лактации, почечная недостаточность.

    Применение в период беременности и лактации:
    Адекватные контролируемые исследования применения Нейронтина при беременности не проводились. Исследования Нейронтина у животных не всегда позволяют предсказать его влияние на репродуктивную функцию у человека, поэтому Нейронтин следует назначать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для пациентки оправдывает возможный риск для плода.
    Габапентин выводится с грудным молоком. Влияние его на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестно. Поэтому назначать Нейронтин в период лактации следует только в том случае, когда польза для матери явно перевешивает риск для младенца.
    В экспериментальных исследованиях показано, что габапентин не оказывает тератогенного и фетотоксического действия у крыс.

    Побочное действие:
    Со стороны ССС: повышение АД.
    Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, редко – тошнота, рвота, боль в животе, крайне редко - сухость во рту или глотке, запор, диарея, метеоризм, анорексия, гингивит, панкреатит, и повышение активности "печеночных" трансаминаз. При назначении совместно с др. противоэпилептическими средствами - повышение аппетита.
    Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - миалгия, артралгия. При назначении совместно с др. противоэпилептическими средствами - боль в спине.
    Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, нистагм (дозозависимый), утомление, тремор, дизартрия, повышенная нервная возбудимость, редко – головная боль, амнезия, депрессия, крайне редко – нарушение мышления, спутанность сознания, тики, парестезии (дозозависимые), астения, недомогание, гиперкинезия; усиление, гипо- или арефлексия, тревога, враждебность. При назначении совместно с др. противоэпилептическими средствами - бессоница.
    Со стороны дыхательной системы: редко – ринит, фарингит. При назначении совместно с др. противоэпилептическими средствами - кашель.
    Со стороны мочеполовой системы: крайне редко – недержание мочи. При назначении совместно с др. противоэпилептическими средствами - снижение потенции.
    Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия, амблиопия), звон в ушах.
    Со стороны органов кроветворения: крайне редко – лейкопения.
    Аллергические реакции: крайне редко – кожная сыпь, зуд, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
    Прочие: пурпура, увеличение массы тела, крайне редко – периферические отеки, изменения окрашивания зубов, акне, отек лица, колебания гликемии в крови у больных сахарным диабетом. При назначении совместно с др. противоэпилептическими средствами - повышенная ломкость костей.
    Из-за нежелательных явлений из клинических исследований по вспомогательной терапии были исключены примерно 7% из более чем 2000 здоровых добровольцев и пациентов с парциальными судорогами, спастичностью или мигренью, получавших Нейронтин. Во всех клинических исследованиях основные нежелательные явления, которые привели к отмене Нейронтина, включали в себя сонливость, атаксию, головокружение, утомление, тошноту и/или рвоту. Практически все пациенты предъявляли многочисленные жалобы, среди которых нельзя было выбрать первичную.
    Из-за нежелательных явлений из предрегистрационных клинических исследований по монотерапии были исключены примерно 8% из 659 больных, получавших монотерапию Нейронтином или переведенных на монотерапию этим препаратом. Нежелательными явлениями, которые чаще всего приводили к отмене Нейронтина, были головокружение, нервозность, прибавка массы тела, тошнота и/или рвота и сонливость.
    В клинических исследованиях из-за нежелательных явлений лечение Нейронтином было прекращено примерно у 8% из 292 детей в возрасте от 3 до 12 лет. Нежелательными явлениями, которые чаще всего приводили к отмене препарата, были сонливость, гиперкинезы и враждебность.

    Особые указания и меры предосторожности:
    Пациентам с нарушениями функции почек, а также больным, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования Нейронтина.
    Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования Нейронтина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса.
    При появлении симптомов панкреатита Нейронтин необходимо отменить. В случае появления у взрослых: сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела и у детей: сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует проконсультироваться с врачом.
    Нейронтин не является эффективным препаратом для лечения абсансных судорожных припадков.
    Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении Нейронтином не отмечен, тем не менее резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать судорожный статус. В случае необходимости снижать дозу, отменять Нейронтин или заменять его на альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели.
    При совместном применении Нейронтина с другими противосудорожными средствами были зарегистрированы ложноположительные результаты теста определения белка в моче Ames N-Multistix SG dipstick. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислоты.
    В период лечения Нейронтином не допускать употребления алкоголя.
    Эффективность и безопасность терапии нейропатической боли Нейронтином у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
    Эффективность и безопасность монотерапии Нейронтином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет и дополнительной терапии Нейронтином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 3 лет не установлены.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
    Пациентам, принимающим Нейронтин, не следует выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, в т.ч. садиться за руль автомобиля или управлять сложной техникой до тех пор, пока наблюдение не покажет, что Нейронтин не влияет на выполнение такой работы.

    Лекарственное взаимодействие:
    Взаимодействие между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и больных парциальными судорогами, получающих эти препараты.
    Одновременное применение Нейронтина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями равновесной фармакокинетики обоих компонентов.
    Одновременное применение Нейронтина с антацидами, содержащими гидроокись алюминия и магния, сопровождается снижением биодоступности Нейронтина примерно на 20%. Нейронтин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.
    Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
    Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме Нейронтина с циметидином, не имеет клинического значения.

    Условия хранения:
    Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
    Срок годности для капсул - 3 года. Срок годности для таблеток - 2 года.
    Условия отпуска из аптек - отпускается по рецепту.

    Описание к активному-действующему веществу препарата Нейронтин: фармакология, показания, применение и др.