|
|
|
Прежде, чем воспользоваться справочной информацией, вы должны принять условия информационного соглашения.
Активное-действующее вещество / начало: нимодипин
Бреинал; Дилцерен; Немотан; Нимодипин; Нимотоп.
Нимодипин - блокатор кальциевых каналов, корректор нарушений мозгового кровообращения. Нимодипин обладает противоишемическими свойствами и оказывает вазодилатирующее действие преимущественно на сосуды головного мозга. Своевременное назначение препаратов нимодипина способствует уменьшению выраженности неврологических симптомов, возникающих вследствие ишемии мозга, и в ряде случаев - снижению смертности. Применяется при ишемических нарушениях мозгового кровообращения, неврологических расстройствах вследствие спазма сосудов головного мозга, сенильной деменции, ишемическом инсульте, мигрени.
Активное-действующее вещество:
Нимодипин / Nimodipine.
Лекарственные формы:
Таблетки.
Раствор для инфузий.
Нимодипин
Свойства / Действие:
Нимодипин - блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Избирательно взаимодействует с кальциевыми каналами типа L и блокирует трансмембранное поступление ионов кальция. Особенностью препарата является преимущественное влияние на кровоснабжение мозга. Препарат оказывает дилатирующее действие на сосуды головного мозга и обладает противоишемическими свойствами.
Нимодипин предотвращает или устраняет спазмы сосудов, вызываемые различными сосудосуживающими биологически активными веществами (серотонином, простагландинами, гистамином).
Под влиянием препарата происходит более выраженное увеличение перфузии в ранее пораженных участках головного мозга с недостаточным кровоснабжением, чем в здоровых участках, не влияя на системное АД. Особенно отчетливо этот эффект проявляется при спазмах кровеносных сосудов после субарахноидального кровоизлияния.
Нимодипин оказывает протективное действие в отношении нейронов мозга, стабилизирует их функциональное состояние. Благоприятно влияет на память и улучшает способность к концентрации внимания.
Фармакокинетика:
После приема нимодипина в таблетках хорошо абсорбируется из ЖКТ (50% и более препарата всасывается). Его биодоступность составляет около 10-15%, что связано с интенсивным (85-90%) метаболизмом препарата при «первом прохождении» через печень.
Уже через 10-15 мин нимодипин определяется в плазме крови в виде неизмененного вещества и его первичных метаболитов. После однократного назначения внутрь 60 мг препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0.6-1.6 ч и составляет в среднем 31 нг/мл.
При увеличении дозы до 90 мг отмечено пропорциональное увеличение значений максимальной концентрации препарата в плазме крови и площади под кривой «концентрация-время».
Объем распределения составляет 0.9-1.6 л/кг.
Связывание с белками плазмы составляет 95-99%. Распределение между плазмой и эритроцитами 1:1.2.
При длительной инфузии нимодипина со скоростью 0.03 мг/кг/ч средние устойчивые концентрации препарата в плазме крови составляют 17.6-26.6 нг/мл. После введения в/в в виде болюса концентрация нимодипина в плазме крови снижается двухфазно, с периодами полувыведения 5-10 мин и около 60 мин.
Нимодипин выводится в виде неактивных метаболитов и 1% — в виде неизмененного препарата (50% от введенной дозы — с мочой; 30% — с желчью).
Период полувыведения нимодипина составляет 1.1-1.7 ч (до 10 ч). Общий клиренс — 0.6-1.9 л/ч.
Нимодипин хорошо проникает через гемато-энцефалический барьер и обнаруживается в спинномозговой жидкости в концентрации, составляющей 0.5% от уровня препарата в плазме крови.
Длительный прием нимодипина не приводит к его накоплению в организме.
У пациентов с циррозом печени биодоступность нимодипина значительно выше.
Вероятно проникновение нимодипина через плаценту и поступление в материнское молоко.
Показания:
Профилактика спазма сосудов головного мозга и лечение ишемических нарушений мозгового кровообращения, вызванных субарахноидальным кровоизлиянием;
Неврологические расстройства вследствие спазма сосудов головного мозга, лечение и профилактика ишемических нарушений мозгового кровообращения (в т.ч. при гипертоническом кризе);
Состояние после оперативного лечения по поводу субарахноидального кровоизлияния;
Лечение сенильной деменции;
Лечение отдаленных последствий перенесенного ишемического инсульта, субарахноидального кровоизлияния;
Профилактика мигрени.
Способ применения и дозы:
Внутрь, в/в капельно, интрацистернально.
С целью профилактики спазма сосудов головного мозга при субарахноидальном кровоизлиянии курс инфузионной терапии нимодипином следует начать как можно раньше (не позднее, чем через 4 дня после кровоизлияния) и продолжать в течение 5-14 дней. Затем в течение последующих 7 дней рекомендуется провести курс лечения нимодипином в форме таблеток.
Курс инфузионной терапии начинают с внутривенного капельного введения нимодипина в течение 2 ч в дозе 2 мг (10 мл раствора). С учетом массы тела пациента за 1 ч вводят около 15 мкг/кг. Затем, при условии хорошей переносимости препарата, особенно при отсутствии выраженной гипотензии, дозу увеличивают до 2 мг/ч (около 30 мкг/кг/ч). У больных с массой тела менее 70 кг или лабильным артериальным давлением введение препарата следует начинать с дозы 0.5 мг (2.5 мл раствора)/ч.
Инфузионный раствор вводится непрерывно в/в через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана одновременно с одним из следующих растворов: 5% раствора глюкозы, 0,9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, раствора Рингера с магнезией, раствора декстрана 40 или 6% раствора поли(0-2-гидроксиэтил) крахмала в соотношении 1:4 (раствор нимодипина и др. раствор соответственно). В качестве сопутствующей инфузии может использоваться маннитол, кровь или человеческий альбумин. Для адекватного разведения раствора нимодипина необходимо, чтобы вводимое в течение 1 сут количество жидкости было не менее 1000 мл.
При проведении интрацистернальной инстилляции во время операции нимодипин вводят в виде разведенного раствора, приготовленного ex tempore и содержащего 1 мл раствора нимодипина для инфузий в 19 мл раствора Рингера.
После окончания курса инфузионной терапии нимодипин назначают внутрь по 0.06 г (60 мг) 6 раз в сут (с интервалом не менее 4 ч). Таблетки принимают независимо от приема пищи (лучше натощак), не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
Пациентам с малым весом или при нарушениях функции почек рекомендуется разовая доза 15-30 мг.
При сенильной деменции нимодипин назначают внутрь по 0.03 г (30 мг) 3 раза в сут.
Продолжительность перорального приема нимодипина устанавливают индивидуально. Она может составлять несколько месяцев, по прошествии которых следует уточнить необходимость дальнейшего приема препарата.
Передозировка:
Симптомы. При острой передозировке наблюдаются гиперемия лица, головные боли, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия, тошнота, желудочно-кишечные расстройства.
Лечение. Немедленная отмена препарата. При пероральном приеме нимодипина показано промывание желудка с последующим применением активированного угля. При выраженной гипотонии назначают внутривенно допамин или норадреналин, симптоматическая терапия.
Гемодиализ неэффективен.
Побочное действие:
Нимодипин обычно хорошо переносится больными. В случаях развития умеренных побочных эффектов полной отмены препарата не требуется.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД (1-9%), возможно — резкое снижение АД (что особенно нежелательно при исходной артериальной гипотонии), тахикардия (<1%), периферические отеки, гиперемия лица (1-9%), ощущение тепла или жара, потливость (<1%). Также, особенно при парентеральном применении, может наблюдаться урежение ЧСС , экстрасистолия; редко — коллапс (<1%).
Со стороны ЖКТ и печени: могут возникать диспептические явления (1-9%). При парентеральном введении возможно увеличение уровня трансаминаз, ЩФ, гамма-глутамилтрансферазы, тошнота, рвота, гепатит, желтуха (<1%).
Со стороны ЦНС и психического статуса: в некоторых случаях возможны расстройства сна, головная боль (1-9%), повышение психомоторной активности, агрессивность, гиперкинезы, депрессия (<1%).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы (1-9%).
Со стороны мочевыделительной системы: при парентеральном введении возможно нарушение функции почек, вследствие чего возможно повышение содержания мочевины и/или креатинина в сыворотке крови (1-9% - периферические отеки; <1% - гипонатриемия).
Аллергические реакции: дерматит (1-9%).
Местные реакции: флебит (особенно при введении неразведеного раствора нимодипина).
Прочие: одышка (<1%).
Противопоказания:
Выраженные нарушения функции печени, в том числе при циррозе печени (для приема внутрь);
Отек мозга;
Выраженное повышение внутричерепного давления;
Выраженная гипотензия;
Гиперчувствительность;
Беременность (в экспериментальных исследованиях в настоящее время тератогенное действие препарата не выявлено);
Лактация (на время лечения следует прекратить грудное вскармливание).
Ограничения к применению:
Гипотензия (легкая или умеренная), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, нерезко выраженные нарушения функции печени.
Резкое понижение АД или возникновение выраженной головной боли обусловливают необходимость прекращения терапии.
Особые указания и меры предосторожности:
Перед началом лечения препаратом следует уточнить диагноз заболевания и исключить необходимость специфической терапии.
Своевременное назначение нимодипина способствует уменьшению выраженности неврологических симптомов, возникающих при ишемических нарушениях мозгового кровообращения, в ряде случаев — снижению смертности.
Лечение не рекомендуется прерывать при проведении анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.
У больных преклонного возраста, у больных с выраженными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин), печени (замедляется метаболизм), алкоголизме, эпилепсии и в детском возрасте, а также при тяжелой патологии сердечно-сосудистой системы рекомендуется индивидуальный подбор дозы препарата, а также систематический контроль АД, ЧСС, ЭКГ , показателей функции почек и печени в процессе лечения. При ухудшении функции почек, печени, а также при гипотензии и отрицательной динамике показателей ЭКГ показано уменьшение дозы или отмена препарата.
Для парентерального введения необходимо пользоваться только системами с полиэтиленовыми трубками, т.к. препарат абсорбируется поливинилхлоридом.
Не рекомендуется введение раствора после прямого попадания на него солнечного света, добавление раствора непосредственно в инфузионную бутыль или смешивание с другими препаратами.
При рассеянном дневном свете или искусственном освещении инъекционные формы можно использовать в течение 10 ч без защитных мероприятий (т.е. без стеклянных шприцев и соединительных трубок темного цвета).
Таблетки не следует запивать грейпфрутовым соком (изменяет метаболизм).
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Не использовать после истекшего срока годности. Срок годности указан на упаковке.
Лекарственное взаимодействие:
Повышает вероятность развития побочных эффектов сердечных гликозидов (и др. средств, вызывающих гипокалиемию), хинидина, карбамазепина, циклоспорина, теофиллина, вальпроатов, солей лития, бета-адреноблокаторов.
При совместном применении нимодипина с гипотензивными препаратами, бета-адреноблокаторами возможно усиление гипотензивного эффекта. При одновременном назначении нимодипина с другими антагонистами кальция (амлодипином, нифедипином, дилтиаземом, верапамилом), метилдопой или симпатолитическими средствами возможно взаимное усиление фармакологических эффектов (возможно значительное понижение АД, усиление отрицательного инотропного действия и развитие декомпенсации сердечной деятельности). Одновременное назначение нимодипина и других антагонистов кальция не рекомендуется.
Симпатомиметики ослабляют эффект.
Учитывая выраженный метаболизм нимодипина в печени, при одновременном применении нимодипина с циметидином, ингибитором микросомального окисления в печени, возможно повышение концентрации нимодипина в плазме крови и усиление гипотензивного действия последнего.
Не назначают с индометацином, фенобарбиталом.
При одновременном назначении нимодипина с аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом, т.е. потенциально нефротоксичными препаратами, возможно ухудшение функции почек.
Инфузионный раствор, содержащий спирт не следует сочетать с препаратами, несовместимыми в алкоголем.
Отпускается по рецепту врача.
|
| |