Сердолект

Способ применения и дозы:
Сердолект назначается внутрь, 1 раз в день, вне зависимости от приема пищи.
Начальная доза Сердолекта у всех больных составляет 4 мг в сутки. Суточная доза должна увеличиваться на 4 мг каждые 4-5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале от 12 до 20 мг в сутки. Максимальная суточная доза Сердолекта составляет 24 мг в сутки и назначается в исключительных случаях. В случае превышения дозы в 20 мг в сутки значительно повышается риск удлинения интервала QT.
Если с момента прекращения приема Сердолекта прошло меньше недели, то постепенное повышение дозировки не обязательно (возможно назначение прежней дозировки). В остальных случаях следует наращивать дозировку до оптимальной постепенно, методом титрования.
Пожилые пациенты. Предварительно назначают тщательное обследование сердечно-сосудистой системы. Требуется более медленное наращивание дозировки, должны использоваться более низкие дозы Сердолекта.
Снижение функции почек или печени. Более медленное наращивание дозировки и более низкие дозы Сердолекта должны использоваться у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью. Сердолект может применяться в обычных дозировках у больных с почечной недостаточностью. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику.
Переход с приема другого нейролептика. Лечение Сердолектом может начинаться с рекомендуемого постепенного наращивания дозы одновременно с прекращением приема другого перорально применяемого нейролептика. Для пациентов, находящихся на лечении нейролептиками-депо, Сердолект назначается вместо следующей инъекции депо.

Передозировка:
Симптомы: сонливость, невнятная речь, тахикардия, снижение артериального давления и транзиторное увеличение интервала QT. Возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (типа "пируэт"), особенно в случаях применения Сердолекта совместно с препаратами, способными вызывать этот вид аритмии.
Лечение. Немедленно отменить препарат, приняты меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации. Должен быть немедленно начат мониторинг ЭКГ и основных соматических показателей. В случаях увеличения интервала QT, контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, при этом должен учитываться период полувыведения сертиндола (от 2 до 4 дней). Следует установить внутривенный катетер, назначить промывание желудка, активированный уголь и слабительные средства. Специфического антидота не существует, сертиндол не может быть удален путем диализа. Должна быть назначена поддерживающая терапия. Коррекцию артериальной гипотензии проводят с использованием внутривенного введения растворов; симпатомиметики - адреналин или дофамин - следует применять с осторожностью, поскольку стимуляция бета-адренорецепторов вместе со свойственным сертиндолу антагонистическим воздействием на альфа1-адренорецепторы может привести к выраженному снижению артериального давления. Если применяются антиаритмики, то следует учитывать, что такие препараты, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, препараты, удлиняющие интервал QT (в т.ч. цизаприд) потенциально могут увеличить риск развития аритмии типа "пируэт". В случае развития тяжелых экстрапирамидных нарушений должны быть назначены антихолинергические препараты. Пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением до полного выздоровления.

Противопоказания:

Применение в период беременности и кормления грудью:
Безопасность применения Сердолекта при беременности и у кормящих грудью женщин не изучалась.
Сердолект не должен назначаться беременным. При необходимости применения Сердолекта в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочное действие:
Со стороны дыхательной системы: ринит, затруднение носового дыхания (часто); одышка (редко).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение (иногда), парестезии, синкопальные состояния, судорожные расстройства, двигательные нарушения, включая позднюю дискинезию (редко), злокачественный нейролептический синдром (очень редко). Экстрапирамидные расстройства на фоне приема Сердолекта возникают с той же частотой, что и при использовании плацебо.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту (иногда).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (иногда), увеличение интервала QT, пароксизмы желудочковой аритмии типа "пируэт" (редко).
Со стороны мочевыделительной системы: лейкоцитурия, гематурия, периферические отеки (редко).
Со стороны обмена веществ: увеличение веса, гипергликемия (редко).
Прочие: уменьшение объема эякулята (иногда).

Особые указания и меры предосторожности:
Удлинение интервала QT при приеме ряда препаратов может приводить к развитию пароксизмов желудочковой тахикардии и внезапной смерти. Сердолект должен назначаться в случаях, когда уже имеется непереносимость по крайней мере одного другого нейролептика. ЭКГ-исследование проводят до назначения Сердолекта; при интервале QT свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин Сердолект не назначают. Мониторинг ЭКГ должен проводиться при достижении равновесной концентрации (примерно через 3 недели от начала приема) или суточной дозы 16 мг. В течение поддерживающей терапии ЭКГ-исследование необходимо проводить каждые 3 месяца. Оно должно проводиться до и после увеличения дозы Сердолекта или после присоединения препарата, который может повысить концентрацию сертиндола в плазме крови. При удлинении интервала QT свыше 500 мсек Сердолект следует отменить. При появлении на фоне лечения симптомов, указывающих на возможность наличия аритмии (в т.ч. сердцебиение, судороги, обморок) следует немедленно начать обследование больного, включая ЭКГ.
Мониторинг артериального давления необходим в период титрования дозы Сердолекта и в начале периода поддерживающей терапии.
У больных с риском развития выраженных электролитных нарушений перед началом терапии Сердолектом следует измерить уровень калия и магния в сыворотке крови. Гипокалиемию и гипомагниемию следует скорректировать до назначения Сердолекта. При рвоте, диарее, на фоне применения диуретиков, которые могут вызывать гипокалиемию (фуросемид, гидрохлоротиазид), при электролитных нарушениях рекомендуется контролировать концентрацию калия в крови.
Сердолект должен с осторожностью использоваться у пациентов с болезнью Паркинсона. Антипсихотические средства могут ингибировать эффекты дофаминовых агонистов (бромокриптин, пирибедил, прамипексол, др.).
При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного. Рекомендуется более медленное наращивание дозировки Сердолекта и меньшая поддерживающая доза.
Сердолект должен назначаться с осторожностью у пациентов с судорожными припадками в анамнезе.
Длительное применение антипсихотических препаратов, особенно в высоких дозах, связано с риском развития поздней дискинезии и злокачественного нейролептического синдрома. При появлении симптомов поздней дискинезии следует снизить дозу или отменить Сердолект. При развитии злокачественного нейролептического синдрома необходима немедленная отмена препарата.
Необходима постепенная отмена Сердолекта. При резкой отмене антипсихотиков могут возникать тошнота, рвота, повышенное потоотделение, бессонница. Также возможно возвращение психотических симптомов и появление непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия).
Таблетки Сердолекта содержат моногидрат лактозы. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы Сердолект назначаться не должен.
Сердолект не должен применяться в детском и юношеском возрасте (безопасность и эффективность у детей и подростков до 18 лет не изучалась).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
На фоне применения Сердолекта не рекомендуется управлять автомобилем или другими механизмами, заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, до тех пор, пока не будет установлена индивидуальная реакция на лечение.

Лекарственное взаимодействие:
Риск удлинения интервала QT увеличивается при сопутствующем применении препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. цизаприда) или ингибирующих метаболизм сертиндола. Использование Сердолекта одновременно с такими препаратами запрещено.
Ингибиторы изоферментов CYP3A (циметидин, противогрибковые средства производны пиррола, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антибиотики группы макролидов) способны значительно повышать концентрацию сертиндола в плазме крови. Одновременное использование Сердолекта и блокаторов кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил) может умеренно (менее 25%) повышать концентрации сертиндола в плазме. Одновременное применение Сердолекта и препаратов, ингибирующих CYP3А противопоказано.
При одновременном приеме Сердолекта с ингибиторами изофермента CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин, хинидин) возможно повышение концентрации сертиндола в плазме крови. Может потребоваться назначение более низкой поддерживающей дозы, а также проведение ЭКГ-исследования до и после изменения доз этих препаратов.
Сертиндол и его основные метаболиты являются слабыми ингибиторами активности изофермента CYP2D6, при участии которого метаболизируются бета-адреноблокаторы, антиаритмики, некоторые гипотензивные средства, многие антипсихотические препараты и антидепрессанты.
Под влиянием карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, рифампицина возможно значительное ускорение метаболизма сертиндола, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению антипсихотического действия. В подобных случаях может потребоваться повышение дозы Сердолекта.

Условия хранения:
Список Б. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок хранения: 5 лет. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптеки: по рецепту врача.