|
Прежде, чем воспользоваться справочной информацией, вы должны принять условия информационного соглашения.
Активное-действующее вещество / начало: силденафил
Виагра; Силденафил; Силденафила цитрат.
Силденафил - регулятор потенции, является новым пероральным препаратом, предназначенным для лечения нарушений эрекции и недостаточности генитальной реакции. Он восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение.
Активное-действующее вещество:
Силденафил / Силденафила цитрат / Sildenafil / Sildenafil citrate.
Лекарственные формы:
Таблетки.
Силденафил
Свойства / Действие:
Силденафил является новым пероральным препаратом, предназначенным для лечения нарушений эрекции. Он восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Для проявления благоприятного фармакологического эффекта силденафила необходима сексуальная стимуляция.
Физиологический механизм эрекции полового члена предполагает высвобождение окиси азота (N0) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Окись азота активирует фермент гуанилатцикпазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), что, в свою очередь, приводит расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене. Силденафил - мощный и селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле.
Фармакокинетика:
Силденафил быстро всасывается. Концентрация препарата в плазме после приема его внутрь натощак достигает пика в течение 30-120 мин. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь в среднем составляет 25-63%. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается.
Силденафил и его основной циркулирующий М-десметиловый метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата.
Силденафил метабопизируется главным образом под действием CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основной циркулирующий метаболит образуется в результате М-десметилирования силденафила. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 составляет примерно 50% активности самого препарата. М-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; конечный период его полувыведения равен около 4 ч.
Конечный период полувыведения силденафила - 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% введенной дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% введенной дозы).
У здоровых пожилых добровольцев (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного лекарственного вещества в плазме примерно на 40% превышает уровень его у здоровых молодых добровольцев (18-45 лет).
У добровольцев с легкой и умеренной почечной недостаточностью фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь (50 мг) не менялась. У добровольцев с тяжелой почечной недостаточностью клиренс силденафила снижался.
У добровольцев с циррозом печени клиренс силденафила снижался.
Показания:
Силденафил применяют для лечения нарушений эрекции (органические, психогенные, смешанные), в т.ч. у больных сахарным диабетом, ожирением, после радикальной простатэктомии или травмы спинного мозга.
Способ применения и дозы:
Таблетки силденафила принимают внутрь.
Рекомендуемую дозу 50 мг принимают при необходимости примерно за один час до планируемой сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая частота применения - один раз в день.
У пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек или печени рекомендуемая схема применения та же.
Силденафил не следует назначать детям.
Передозировка:
В исследованиях у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозах до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но встречались чаще.
Проявляется ощущением жара, головокружением, покраснением лица, головной болью, нарушением четкости зрения, диспептическими явлениями, снижением АД.
В случае передозировки необходимо принять стандартные симптоматические меры. Диализ не должен ускорять клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.
Благодаря известному влиянию на обмен окиси азота/цГМФ, силденафил усиливал гипотензивное действие нитратов, поэтому его применение противопоказано у больных, получающих донаторы окиси азота или нитраты в любых формах.
Ограничения к применению:
Тяжелые нарушения функции печени и почек, анатомические деформации полового члена, миеломная болезнь, острые лейкозы, серповидно-клеточная анемия, повышенная склонность к кровотечениям, наследственный пигментный ретинит, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелые формы артериальной гипертонии и гипотонии, анамнестические указания на перенесенный в предшествующие 6 мес инфаркт и инсульт, угрожающие жизни аритмии, сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, возраст до 18 лет.
Применение в период беременности и лактации:
Силденафил не предназначен для применения у женщин. В репродуктивных исследованиях на крысах и кроликах пероральное применение силденафила не оказывало тератогенного действия, не влияло на репродуктивную функцию и не вызывало нарушения пери/ постнатального развития плода и новорожденного.
Влияние на способность управлять автомобилем:
При управлении автомобилем или механизмами требуются меры предосторожности, т.к. при применении препарат может возникнуть быстро проходящее изменение цветоощущения с преобладанием синих цветов.
Побочное действие:
В клинических исследованиях, которые проводились в различных странах мира, силденафил применяли более, чем у 3700 пациентов (в возрасте от 19 до 87 пет). Свыше 550 больных получали лечение в течение более одного года. Переносимость силденафила была хорошей. В плацебоконтролируемых клинических исследованиях частота прекращения терапии из-за нежелательных явлений была низкой и сопоставимой с таковой при приеме плацебо. Нежелательные явления обычно были преходящими и легкими или умеренно выраженными. В исследованиях с любым дизайном характер нежелательных явлений у больных, получавших силденафил, был сходным. В исследованиях с фиксированными дозами частота нежелательных явлений повышалась при увеличении дозы. В исследованиях с подбором дозы характер нежелательных явлений был сопоставимым с таковым в исследованиях с фиксированными дозами.
В клинических исследованиях, с индивидуальным подбором доз, чаще всего встречались следующие нежелательные явления, связь которых с приемом препарата была возможной, вероятной или неизвестной:
Головная боль, приливы, головокружение;
Диспепсия;
Заложенность носа;
Изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения).
При использовании препарата в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.
Однократный прием силденафила внутрь в дозе 100 мг у здоровых добровольцев не сопровождался изменением подвижности или морфологии сперматозоидов.
Особые указания и меры предосторожности:
Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных их причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца. В связи с этим перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врач может посчитать нужным обследование сердечно-сосудистой системы.
Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, необходимо использовать с осторожностью у больных с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и у людей, страдающих заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.
У небольшого числа больных с наследственным пигментным ретинитом имеются наследственные нарушения активности фосфодиэстераз сетчатки. Сведений о безопасности применения силденафила у больных с пигментным ретинитом нет. В связи с этим у таких больных силденафил следует применять с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие:
Ингибиторы изоформ ЗА4 и 2С9 цитохрома Р450 могут уменьшить клиренс силденафила. Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 206, 2Е1 и ЗА4.
Снижение клиренса силденафила наблюдается при одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином, циметидином.
Толбутамид, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трицикпические антидепрессанты, тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы, рифампицин, барбитураты не оказывали влияния на фармакокинетику силденафила.
Однократный прием антацидов (магния и алюминия гидроокись) не влиял на биодоступность силденафила.
Силденафил не влияет на время кровотечения, в том числе при назначении в комбинации с Аспирином.
Силденафил не усиливал гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев.
У больных с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила с амлодипином не выявлено.
Силденафил усиливал гипотензивное действие нитратов в острой пробе и при длительном применении последних. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами окиси азота противопоказано.
Безопасность и эффективность силденафила в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались. В связи с этим применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Отпускается по рецепту врача.
|
| | 
