АМТ. Интернет аптека. Справочник лекарств и БАД. Информация о препаратах. Заказ лекарств в аптеках Москвы. Аптеки с доставкой.    

 
поиск лекарств


история поиска
 

Аптеки
   

Прежде, чем воспользоваться справочной информацией, вы должны принять условия информационного соглашения.


Активное-действующее вещество / начало: симвастатин

Авестатин; Акталипид; Атеростат; Вазилип; Веро-симвастатин; Зоватин; Зокор (Зокор форте); Зорстат; Левомир; Овенкор; Симвагексал; Симвакард; Симвакол; Симвалимит; Симвастатин; Симвастатин-Веро; Симвастол; Симвор; Симгал; Симло; Симплакор; Синкард; Холвасим.

см. также: Инеджи (симвастатин и эзетимиб).

Симвастатин - гипохолестеринемическое средство, ингибитор ГМГ-КоА (HMG-CoA) редуктазы. Применяется при гиперхолестеринемии, гипертриглицеридемии, ишемической болезни сердца (с целью замедления прогрессирования коронарного атеросклероза, снижения риска острой коронарной смерти).

Активное-действующее вещество:
Симвастатин / Simvastatin.

Лекарственные формы:
Таблетки.

Симвастатин

Свойства / Действие:
Симвастатин - гипохолестеринемическое средство, ингибитор ГМГ-КоА (HMG-CoA) редуктазы.
Симвастатин представляет собой гипохолестеринемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus.
Симвастатин оказывает ингибирующее воздействие на 3-гидрокси-3-метилглютарил-коэнзим А (HMG-CoA)-редуктазу, фермент, катализирующий начальную, лимитирующую стадию биосинтеза холестерина. Симвастатин снижает содержание общего холестерина в плазме крови, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). Симвастатин вызывает также повышение содержания холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и понижение содержания в плазме триглицеридов.
Считается, что применение Симвастатина не должно вызывать накопления в организме потенциально токсичных стеролов. Кроме того, HMG-CoA также легко метаболизируется обратно до ацетил-СоА, который участвует во многих процессах биосинтеза в организме.
Проводились исследования терапевтического воздействия Симвастатина на первичную гиперхолестеринемию, при которой назначение диеты оказалось недостаточным. Симвастатин обладает высокой эффективностью в отношении снижения уровня общего холестерина и ЛПНП у пациентов с гетерозиготной семейной и несемейной формами гиперхолестеринемии, а также при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска. Заметный эффект достигался в течение двух недель, максимальный терапевтический эффект - через 4-6 недель после начала лечения. Эффект сохранялся при продолжении лечения. При прекращении терапии Симвастатином общее содержание холестерина возвращалось к исходному уровню, наблюдавшемуся до начала лечения.

Фармакокинетика:
В экспериментальных исследованиях на животных, после введения препарата внутрь, симвастатин с высокой избирательностью накапливается в печени, где его концентрация существенно превышает концентрации в других тканях. Симвастатин быстро экстрагируется из крови при первом прохождении через печень (основное место его действия), затем выводится с желчью. Содержание активной формы симвастатина в системном кровотоке человека составляет менее 5% от принятой внутрь дозы, 95% от этого количества находится в связанном с белками состоянии.

Показания:
Первичная и вторичная гиперхолестеринемия.

  • снижение повышенного уровня общего холестерина и ЛНП у больных с первичной гиперхолестеринемией (тип IIа и IIb) в тех случаях, когда соблюдение диеты и использование других нелекарственных методов лечения неэффективно. Симвастатин повышает уровень ЛВП, снижая таким образом соотношения ЛНП/ЛВП и общий холестерин/ЛВП.
  • снижение повышенных уровней холестерина у больных комбинированной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией в случаях, когда повышение концентрации холестерина является основным нарушением.
    Ишемическая болезнь сердца.
    У больных ишемической болезнью сердца Симвастатин назначается с целью:
  • уменьшения риска смертности;
  • снижения риска острой коронарной смерти и нефатального инфаркта миокарда;
  • уменьшения риска подвергнуться процедурам реваскуляризации миокарда (аортокоронарному шунтированию и чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластике);
  • замедления прогрессирования коронарного атеросклероза, включая уменьшение развития новых повреждений и новых тотальных окклюзий.

    Способ применения и дозы:
    Перед началом приема Симвастатина больному следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать и во время лечения препаратом.
    Гиперхолестеринемия:
    Начальная доза обычно составляет 10 мг в сутки однократно вечером. У больных с легкой и умеренной гиперхолестеринемией начальная доза может быть уменьшена до 5 мг. В случае необходимости подбор дозы может осуществляться с интервалами не менее 4 недель, вплоть до 40 мг в сутки однократно вечером. Максимальная рекомендуемая доза составляет 80 мг/сутки.
    При снижении уровня ЛНП ниже 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) или общего холестерина плазмы крови ниже 140 мг/дл (3.6 ммоль/л) следует уменьшить дозу препарата.
    Ишемическая болезнь сердца:
    При ишемической болезни сердца начальная доза составляет 20 мг в сутки однократно вечером.
    При необходимости корректировки подбор дозы должен осуществляться как описано выше.
    Сопутствующее лечение:
    Симвастатин эффективен как в качестве монотерапии, так и в комбинации с секвестрантами желчных кислот.
    При одновременном приеме больными иммуносупрессивных лекарственных средств максимальная доза Симвастатина не должна превышать 10 мг в сутки.
    Дозы при почечной недостаточности:
    Поскольку доза Симвастатина, экскретируемого с мочой, невелика, нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) стартовая доза Симвастатина должна составлять 5 мг, и следует тщательно оценить целесообразность назначения препарата в дозе превышающей 10 мг.

    Передозировка:
    Отмечено несколько случаев передозировки препарата, вплоть до 450 мг в сутки. При этом у больных отсутствовали специфические симптомы и осложнения. Применялись общетерапевтические методы лечения.

    Противопоказания

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
  • заболевания печени в активной форме или персистирующее повышение уровней трансаминаз плазмы крови, тяжелая почечная недостаточность;
  • беременность и период лактации;
  • детский возраст.

    Применение в период беременности и лактации:
    Симвастатин противопоказан при беременности.
    Атеросклероз является хроническим процессом, и перерыв в приеме липидопонижающих медикаментов во время беременности должен иметь небольшое влияние на результат длительной терапии первичной гиперхолестеринемии. Более того, холестерин и его производные крайне необходимы для развития плода, особенно для синтеза стероидов и клеточных мембран. Учитывая способность ингибиторов HMG-CoA редуктазы, таких как Симвастатин, снижать биосинтез холестерина, а возможно и других его производных, назначение данных препаратов беременным женщинам может оказать отрицательное влияние на развитие плода.
    Имеется несколько сообщений о врожденных аномалиях у детей, рожденных от матерей, во время беременности принимавших ингибиторы HMG-CoA редуктазы.
    Симвастатин может быть назначен женщинам детородного возраста только в тех случаях, когда беременность ими не планируется. Если больная забеременела во время приема Симвастатина, его следует отменить и оценить возможный риск для плода.
    В настоящее время неизвестно, выделяется ли симвастатин и его производные с материнским молоком. Учитывая, что многие лекарственные средства выделяются с молоком матери, и принимая во внимания потенциальную опасность развития тяжелых побочных эффектов, женщины, принимающие Симвастатин, должны отказаться от кормления грудью.

    Применение в педиатрии:
    Безопасность и эффективность у детей не установлены.
    В настоящее время Симвастатин не рекомендуется назначать детям.

    Назначение лицам пожилого возраста:
    При проведении контролируемых клинических испытаний установлено, что у больных старше 65 лет эффективность препарата, оцененная по снижению общего холестерина и ЛНП, была аналогичной выявленной на популяции в целом. У данных больных не отмечено увеличения числа побочных реакций.

    Семейная гиперхолестеринемия у гомозигот:
    У больных гомозигот с семейной гиперхолестеринемией полностью отсутствуют рецепторы ЛНП, и лечение Симвастатином в таких случаях малоэффективно.

    Гипертриглицеридемия:
    Симвастатин не обладает значительным гипотриглицеридемическим эффектом и не является препаратом выбора в тех случаях, когда повышение триглицеридов - основное нарушение (например, гиперлипидемии типа I, IV, V).

    Побочное действие:
    Для Симвастатина характерна хорошая переносимость; большая часть побочных действий незначительна и носит преходящий характер. Менее 2% больных прекратило участие в контролируемых клинических испытаниях по причине развития у них побочных действий, вызванных Симвастатином.
    Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, запор, метеоризм, крайне редко панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глутамин-транспептидазы.
    Со стороны ЦНС: головная боль, парестезии, бессонница.
    Аллергические реакции: редко сыпь, кожный зуд, фотосенсибилизация, крайне редко - ревматическая полимиалгия, эозинофилия.
    Прочие: миалгии, рабдомиолиз, повышение КФК, в редких случаях миопатия.
    В ходе Скандинавского исследования влияния симвастатина на выживаемость (Scandinavian Simvastatin Survival Study), в котором участвовали 4444 пациента, безопасность и переносимость в группах пациентов, получавших Симвастатин (n=2221) 20-40 мг в сутки или плацебо (n=2223), были сопоставимы.

    Влияние препарата на результаты лабораторных исследований:
    Значительное и устойчивое повышение уровней трансаминаз плазмы крови встречалось редко. Отмечено нарастание концентрации щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы. Нарушения функции печени носили легкий и преходящий характер.

    Особые указания и меры предосторожности:
    Влияние на печень:
    При проведении клинических испытаний у нескольких взрослых больных, получавших симвастатин, было выявлено значительное персистирующее повышение уровней трансаминаз плазмы крови (более, чем в три раза от верхней границы нормы). При временном или полном прекращении приема препарата содержание трансаминаз постепенно возвращалось к исходному уровню. Данные нарушения не сопровождались желтухой или другими клиническими симптомами. У некоторых из этих больных нарушение показателей функции печени было диагностировано до начала лечения симвастатином и/или они употребляли значительное количество алкоголя.
    До назначения препарата и периодически в ходе лечения необходимо исследовать функцию печени у всех больных. Пациентам, получающим Симвастатин в суточной дозе 80 мг, следует проводить исследование раз в три месяца. Особое внимание должно быть уделено больным с повышенными уровнями трансаминаз плазмы крови. Им следует немедленно произвести повторные исследования данных показателей, а в ходе лечения повторять анализы более часто. При наличии тенденции к нарастанию уровней трансаминаз плазмы крови, особенно, если их уровни устойчиво превышают верхнюю границу нормы более, чем в три раза, лечение необходимо прекратить.
    Препарат назначается с осторожностью больным, употребляющим значительное количество алкоголя, а также при наличии в анамнезе болезни печени. Прогрессирующие заболевания печени или повышение уровней трансаминаз плазмы крови являются противопоказаниями к лечению симвастатином.
    При приеме симвастатина, как и других гиполипидемических препаратов, может отмечаться незначительное повышение уровней сывороточных трансаминаз (менее, чем в три раза от верхней границы нормы). Данные изменения наблюдаются в начале лечения симвастатином, носят преходящий характер, не сопровождаются никакими симптомами. Следовательно, отсутствует необходимость в отмене препарата.
    Влияние на мышцы опорно-двигательного аппарата:
    При лечении Симвастатином у больных отмечается незначительное преходящее повышение концентрации креатинкиназы поперечнополосатых мышц, что, как правило, не имеет клинического значения. Лечение ингибиторами HMG-CoA редуктазы может изредка вызывать миопатию (менее 0,1%). При наличии у больного диффузной миалгии, подергивания мышц и/или значительного повышения уровня креатинкиназы (более, чем в 10 раз от верхней границы нормы) можно говорить о развитии миопатии. Больных следует поставить в известность, что они должны незамедлительно сообщить врачу о появлении у них необъяснимых мышечных болей, повышенной чувствительности и мышечной слабости. При значительном повышении уровня креатинкиназы, постановке диагноза миопатии или подозрении на него препарат следует отменить.
    Известно, что риск развития миопатии при приеме ингибиторов HMG-CoA редуктазы возрастает у больных, получающих в качестве сопутствующего лечения иммуносупрессивные препараты, включая циклоспорины; производные фибриновой кислоты или гиполипидемические дозы ниацина (никотиновой кислоты). Имеются единичные сообщения о случаях тяжелого рабдомиолиза со вторичной острой почечной недостаточностью. Следовательно, необхо-димо всесторонне оценить возможные преимущества и риск одновременной терапии симвастатином и иммуносупрессивными препаратами, производными фибриновой кислоты или гиполипидемическими дозами ниацина (никотиновой кислоты). Зарегистрирован случай, когда у больного, перенесшего трансплантацию почки и получавшего циклоспорин и симвастатин, после введения системного противомикозного препарата итраконазола появилась мышечная слабость и значительно повысился уровень креатинкиназы. У другого больного с почечным трансплантантом, короткое время получавшего циклоспорин и другой ингибитор HMG-CoA редуктазы, при увеличении дозы итраконазола развился рабдомиолиз и почечная недостаточность. Ингибиторы HMG-CoA редуктазы и антимикозные средства азольного ряда угнетают биосинтез холестерина на различных этапах. У больных, получающих циклоспорины, при необходимости назначения антимикозных препаратов азольного ряда следует временно прекратить лечение симвастатином. Требуется тщательное наблюдение за больными, не принимающими циклоспорин, но нуждающимися в сопутствующем лечении азольными производными.
    Следует воздержаться или полностью прекратить лечение ингибиторами HMG-CoA редуктазы больным с острыми значительными нарушениями, указывающими на развитие миопатии, или при подозрении на почечную недостаточность, обусловленную рабдомиолизом.
    Влияние на зрение:
    Считается, что помутнение хрусталика развивается в результате старения организма, а не вследствие медикаментозной терапии. Последние данные, полученные в ходе длительных клинических испытаний, отрицают влияние симвастатина на хрусталик глаза человека.

    Лекарственное взаимодействие:
    Производные кумарина:
    Совместное назначение Симвастатина и непрямых антикоагулянтов может привести к усилению действия последних.
    В двух клинических исследованиях, одно у здоровых добровольцев и другое у пациентов с гиперхолестеринемией, симвастатин 20-40 мг/день усиливал эффект антикоагулянтов кумаринового ряда: протромбиновое время, представленное как Стандартный международный коэффициент (International Normalized Ratio - INR) возрастало от исходного 1,7 до 1,8 и от 2,6 до 3,4 у добровольцев и пациентов исследования, соответственно.
    Больным, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, необходимо определять протромбиновое время до начала терапии симвастатином и затем достаточно часто в течение начального периода лечения с целью убедиться в отсутствии значительного изменения протромбинового времени.
    С момента стабилизации протромбинового времени можно контролировать его с интервалами, принятыми при лечении антикоагулянтами кумаринового ряда.
    Если необходимо изменить дозу симвастатина, процедура должна повторяться в том же порядке.
    Терапия симвастатином не вызывала кровотечений или изменений протромбинового времени у больных, не принимающих коагулянты.
    Другое сопутствующее лечение:
    При одновременном назначении Симвастатина с производными фиброевой кислоты, с иммунодепрессантами, ниацином, никотиновой кислотой, противогрибковыми препаратами производными азола (кетоконазол, итраконазол), фибратами или эритромицином риск развития миопатии и рабдомиолиза повышается.
    Усиливает гепатотоксичность алкоголя и препаратов, негативно действующих на печень.

    Условия хранения:
    Список Б. При температуре не выше 30°C; избегать временного воздействия температур выше 50°C.
    Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном от детей месте.
    Условия отпуска из аптеки - по рецепту врача.

  •    
    сегодня в аптеках
    акатинол мемантин
    актовегин
    алфлутоп
    аримидекс
    бараклюд
    виктоза
    галвус
    галвус мет
    гептрал
    индинол
    кеппра
    клексан
    крестор
    ксарелто
    ксеникал
    мирена
    октагам
    остенил
    париет
    прадакса
    роаккутан
    салофальк
    сталораль
    темодал
    ферматрон
    эссенциале
    эссенциале форте
    * - нет описания

    ОШИБКА? ПОЖЕЛАНИЯ?
    НАПИШИТЕ НАМ!

    admin@allergist.ru



    АМТ - АПТЕКИ | ПОИСК | ЗАКАЗ | ЛИЦЕНЗИИ | ЗАМЕНА | ОТЗЫВЫ | СПРАВОЧНИК | РАССЫЛКА

    Copyright © 2003 - 2014 | AT & MM Tech. (АМТ) | E-mail: admin@allergist.ru

    Рейтинг@Mail.ru