АМТ. Интернет аптека. Справочник лекарств и БАД. Информация о препаратах. Заказ лекарств в аптеках Москвы. Аптеки с доставкой.    

 
поиск лекарств


история поиска
 

Аптеки
   

Прежде, чем воспользоваться справочной информацией, вы должны принять условия информационного соглашения.


Активное-действующее вещество / начало: симвастатин

Авестатин; Акталипид; Атеростат; Вазилип; Веро-симвастатин; Зоватин; Зокор (Зокор форте); Зорстат; Левомир; Овенкор; Симвагексал; Симвакард; Симвакол; Симвалимит; Симвастатин; Симвастатин-Веро; Симвастол; Симвор; Симгал; Симло; Симплакор; Синкард; Холвасим.

см. также: Инеджи (симвастатин и эзетимиб).

Симвастатин - гипохолестеринемическое средство, ингибитор ГМГ-КоА (HMG-CoA) редуктазы. Применяется при гиперхолестеринемии, гипертриглицеридемии, ишемической болезни сердца (с целью замедления прогрессирования коронарного атеросклероза, снижения риска острой коронарной смерти).

Активное-действующее вещество:
Симвастатин / Simvastatin.

Лекарственные формы:
Таблетки.

Симвастатин

Свойства / Действие:
Симвастатин - гипохолестеринемическое средство, ингибитор ГМГ-КоА (HMG-CoA) редуктазы.
Симвастатин представляет собой гипохолестеринемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus.
Симвастатин оказывает ингибирующее воздействие на 3-гидрокси-3-метилглютарил-коэнзим А (HMG-CoA)-редуктазу, фермент, катализирующий начальную, лимитирующую стадию биосинтеза холестерина. Симвастатин снижает содержание общего холестерина в плазме крови, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). Симвастатин вызывает также повышение содержания холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и понижение содержания в плазме триглицеридов.
Считается, что применение Симвастатина не должно вызывать накопления в организме потенциально токсичных стеролов. Кроме того, HMG-CoA также легко метаболизируется обратно до ацетил-СоА, который участвует во многих процессах биосинтеза в организме.
Проводились исследования терапевтического воздействия Симвастатина на первичную гиперхолестеринемию, при которой назначение диеты оказалось недостаточным. Симвастатин обладает высокой эффективностью в отношении снижения уровня общего холестерина и ЛПНП у пациентов с гетерозиготной семейной и несемейной формами гиперхолестеринемии, а также при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска. Заметный эффект достигался в течение двух недель, максимальный терапевтический эффект - через 4-6 недель после начала лечения. Эффект сохранялся при продолжении лечения. При прекращении терапии Симвастатином общее содержание холестерина возвращалось к исходному уровню, наблюдавшемуся до начала лечения.

Фармакокинетика:
В экспериментальных исследованиях на животных, после введения препарата внутрь, симвастатин с высокой избирательностью накапливается в печени, где его концентрация существенно превышает концентрации в других тканях. Симвастатин быстро экстрагируется из крови при первом прохождении через печень (основное место его действия), затем выводится с желчью. Содержание активной формы симвастатина в системном кровотоке человека составляет менее 5% от принятой внутрь дозы, 95% от этого количества находится в связанном с белками состоянии.

Показания:
Первичная и вторичная гиперхолестеринемия.

  • снижение повышенного уровня общего холестерина и ЛНП у больных с первичной гиперхолестеринемией (тип IIа и IIb) в тех случаях, когда соблюдение диеты и использование других нелекарственных методов лечения неэффективно. Симвастатин повышает уровень ЛВП, снижая таким образом соотношения ЛНП/ЛВП и общий холестерин/ЛВП.
  • снижение повышенных уровней холестерина у больных комбинированной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией в случаях, когда повышение концентрации холестерина является основным нарушением.
    Ишемическая болезнь сердца.
    У больных ишемической болезнью сердца Симвастатин назначается с целью:
  • уменьшения риска смертности;
  • снижения риска острой коронарной смерти и нефатального инфаркта миокарда;
  • уменьшения риска подвергнуться процедурам реваскуляризации миокарда (аортокоронарному шунтированию и чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластике);
  • замедления прогрессирования коронарного атеросклероза, включая уменьшение развития новых повреждений и новых тотальных окклюзий.

    Способ применения и дозы:
    Перед началом приема Симвастатина больному следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать и во время лечения препаратом.
    Гиперхолестеринемия:
    Начальная доза обычно составляет 10 мг в сутки однократно вечером. У больных с легкой и умеренной гиперхолестеринемией начальная доза может быть уменьшена до 5 мг. В случае необходимости подбор дозы может осуществляться с интервалами не менее 4 недель, вплоть до 40 мг в сутки однократно вечером. Максимальная рекомендуемая доза составляет 80 мг/сутки.
    При снижении уровня ЛНП ниже 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) или общего холестерина плазмы крови ниже 140 мг/дл (3.6 ммоль/л) следует уменьшить дозу препарата.
    Ишемическая болезнь сердца:
    При ишемической болезни сердца начальная доза составляет 20 мг в сутки однократно вечером.
    При необходимости корректировки подбор дозы должен осуществляться как описано выше.
    Сопутствующее лечение:
    Симвастатин эффективен как в качестве монотерапии, так и в комбинации с секвестрантами желчных кислот.
    При одновременном приеме больными иммуносупрессивных лекарственных средств максимальная доза Симвастатина не должна превышать 10 мг в сутки.
    Дозы при почечной недостаточности:
    Поскольку доза Симвастатина, экскретируемого с мочой, невелика, нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) стартовая доза Симвастатина должна составлять 5 мг, и следует тщательно оценить целесообразность назначения препарата в дозе превышающей 10 мг.

    Передозировка:
    Отмечено несколько случаев передозировки препарата, вплоть до 450 мг в сутки. При этом у больных отсутствовали специфические симптомы и осложнения. Применялись общетерапевтические методы лечения.

    Противопоказания

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
  • заболевания печени в активной форме или персистирующее повышение уровней трансаминаз плазмы крови, тяжелая почечная недостаточность;
  • беременность и период лактации;
  • детский возраст.

    Применение в период беременности и лактации:
    Симвастатин противопоказан при беременности.
    Атеросклероз является хроническим процессом, и перерыв в приеме липидопонижающих медикаментов во время беременности должен иметь небольшое влияние на результат длительной терапии первичной гиперхолестеринемии. Более того, холестерин и его производные крайне необходимы для развития плода, особенно для синтеза стероидов и клеточных мембран. Учитывая способность ингибиторов HMG-CoA редуктазы, таких как Симвастатин, снижать биосинтез холестерина, а возможно и других его производных, назначение данных препаратов беременным женщинам может оказать отрицательное влияние на развитие плода.
    Имеется несколько сообщений о врожденных аномалиях у детей, рожденных от матерей, во время беременности принимавших ингибиторы HMG-CoA редуктазы.
    Симвастатин может быть назначен женщинам детородного возраста только в тех случаях, когда беременность ими не планируется. Если больная забеременела во время приема Симвастатина, его следует отменить и оценить возможный риск для плода.
    В настоящее время неизвестно, выделяется ли симвастатин и его производные с материнским молоком. Учитывая, что многие лекарственные средства выделяются с молоком матери, и принимая во внимания потенциальную опасность развития тяжелых побочных эффектов, женщины, принимающие Симвастатин, должны отказаться от кормления грудью.

    Применение в педиатрии:
    Безопасность и эффективность у детей не установлены.
    В настоящее время Симвастатин не рекомендуется назначать детям.

    Назначение лицам пожилого возраста:
    При проведении контролируемых клинических испытаний установлено, что у больных старше 65 лет эффективность препарата, оцененная по снижению общего холестерина и ЛНП, была аналогичной выявленной на популяции в целом. У данных больных не отмечено увеличения числа побочных реакций.

    Семейная гиперхолестеринемия у гомозигот:
    У больных гомозигот с семейной гиперхолестеринемией полностью отсутствуют рецепторы ЛНП, и лечение Симвастатином в таких случаях малоэффективно.

    Гипертриглицеридемия:
    Симвастатин не обладает значительным гипотриглицеридемическим эффектом и не является препаратом выбора в тех случаях, когда повышение триглицеридов - основное нарушение (например, гиперлипидемии типа I, IV, V).

    Побочное действие:
    Для Симвастатина характерна хорошая переносимость; большая часть побочных действий незначительна и носит преходящий характер. Менее 2% больных прекратило участие в контролируемых клинических испытаниях по причине развития у них побочных действий, вызванных Симвастатином.
    Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, запор, метеоризм, крайне редко панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глутамин-транспептидазы.
    Со стороны ЦНС: головная боль, парестезии, бессонница.
    Аллергические реакции: редко сыпь, кожный зуд, фотосенсибилизация, крайне редко - ревматическая полимиалгия, эозинофилия.
    Прочие: миалгии, рабдомиолиз, повышение КФК, в редких случаях миопатия.
    В ходе Скандинавского исследования влияния симвастатина на выживаемость (Scandinavian Simvastatin Survival Study), в котором участвовали 4444 пациента, безопасность и переносимость в группах пациентов, получавших Симвастатин (n=2221) 20-40 мг в сутки или плацебо (n=2223), были сопоставимы.

    Влияние препарата на результаты лабораторных исследований:
    Значительное и устойчивое повышение уровней трансаминаз плазмы крови встречалось редко. Отмечено нарастание концентрации щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы. Нарушения функции печени носили легкий и преходящий характер.

    Особые указания и меры предосторожности:
    Влияние на печень:
    При проведении клинических испытаний у нескольких взрослых больных, получавших симвастатин, было выявлено значительное персистирующее повышение уровней трансаминаз плазмы крови (более, чем в три раза от верхней границы нормы). При временном или полном прекращении приема препарата содержание трансаминаз постепенно возвращалось к исходному уровню. Данные нарушения не сопровождались желтухой или другими клиническими симптомами. У некоторых из этих больных нарушение показателей функции печени было диагностировано до начала лечения симвастатином и/или они употребляли значительное количество алкоголя.
    До назначения препарата и периодически в ходе лечения необходимо исследовать функцию печени у всех больных. Пациентам, получающим Симвастатин в суточной дозе 80 мг, следует проводить исследование раз в три месяца. Особое внимание должно быть уделено больным с повышенными уровнями трансаминаз плазмы крови. Им следует немедленно произвести повторные исследования данных показателей, а в ходе лечения повторять анализы более часто. При наличии тенденции к нарастанию уровней трансаминаз плазмы крови, особенно, если их уровни устойчиво превышают верхнюю границу нормы более, чем в три раза, лечение необходимо прекратить.
    Препарат назначается с осторожностью больным, употребляющим значительное количество алкоголя, а также при наличии в анамнезе болезни печени. Прогрессирующие заболевания печени или повышение уровней трансаминаз плазмы крови являются противопоказаниями к лечению симвастатином.
    При приеме симвастатина, как и других гиполипидемических препаратов, может отмечаться незначительное повышение уровней сывороточных трансаминаз (менее, чем в три раза от верхней границы нормы). Данные изменения наблюдаются в начале лечения симвастатином, носят преходящий характер, не сопровождаются никакими симптомами. Следовательно, отсутствует необходимость в отмене препарата.
    Влияние на мышцы опорно-двигательного аппарата:
    При лечении Симвастатином у больных отмечается незначительное преходящее повышение концентрации креатинкиназы поперечнополосатых мышц, что, как правило, не имеет клинического значения. Лечение ингибиторами HMG-CoA редуктазы может изредка вызывать миопатию (менее 0,1%). При наличии у больного диффузной миалгии, подергивания мышц и/или значительного повышения уровня креатинкиназы (более, чем в 10 раз от верхней границы нормы) можно говорить о развитии миопатии. Больных следует поставить в известность, что они должны незамедлительно сообщить врачу о появлении у них необъяснимых мышечных болей, повышенной чувствительности и мышечной слабости. При значительном повышении уровня креатинкиназы, постановке диагноза миопатии или подозрении на него препарат следует отменить.
    Известно, что риск развития миопатии при приеме ингибиторов HMG-CoA редуктазы возрастает у больных, получающих в качестве сопутствующего лечения иммуносупрессивные препараты, включая циклоспорины; производные фибриновой кислоты или гиполипидемические дозы ниацина (никотиновой кислоты). Имеются единичные сообщения о случаях тяжелого рабдомиолиза со вторичной острой почечной недостаточностью. Следовательно, необхо-димо всесторонне оценить возможные преимущества и риск одновременной терапии симвастатином и иммуносупрессивными препаратами, производными фибриновой кислоты или гиполипидемическими дозами ниацина (никотиновой кислоты). Зарегистрирован случай, когда у больного, перенесшего трансплантацию почки и получавшего циклоспорин и симвастатин, после введения системного противомикозного препарата итраконазола появилась мышечная слабость и значительно повысился уровень креатинкиназы. У другого больного с почечным трансплантантом, короткое время получавшего циклоспорин и другой ингибитор HMG-CoA редуктазы, при увеличении дозы итраконазола развился рабдомиолиз и почечная недостаточность. Ингибиторы HMG-CoA редуктазы и антимикозные средства азольного ряда угнетают биосинтез холестерина на различных этапах. У больных, получающих циклоспорины, при необходимости назначения антимикозных препаратов азольного ряда следует временно прекратить лечение симвастатином. Требуется тщательное наблюдение за больными, не принимающими циклоспорин, но нуждающимися в сопутствующем лечении азольными производными.
    Следует воздержаться или полностью прекратить лечение ингибиторами HMG-CoA редуктазы больным с острыми значительными нарушениями, указывающими на развитие миопатии, или при подозрении на почечную недостаточность, обусловленную рабдомиолизом.
    Влияние на зрение:
    Считается, что помутнение хрусталика развивается в результате старения организма, а не вследствие медикаментозной терапии. Последние данные, полученные в ходе длительных клинических испытаний, отрицают влияние симвастатина на хрусталик глаза человека.

    Лекарственное взаимодействие:
    Производные кумарина:
    Совместное назначение Симвастатина и непрямых антикоагулянтов может привести к усилению действия последних.
    В двух клинических исследованиях, одно у здоровых добровольцев и другое у пациентов с гиперхолестеринемией, симвастатин 20-40 мг/день усиливал эффект антикоагулянтов кумаринового ряда: протромбиновое время, представленное как Стандартный международный коэффициент (International Normalized Ratio - INR) возрастало от исходного 1,7 до 1,8 и от 2,6 до 3,4 у добровольцев и пациентов исследования, соответственно.
    Больным, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, необходимо определять протромбиновое время до начала терапии симвастатином и затем достаточно часто в течение начального периода лечения с целью убедиться в отсутствии значительного изменения протромбинового времени.
    С момента стабилизации протромбинового времени можно контролировать его с интервалами, принятыми при лечении антикоагулянтами кумаринового ряда.
    Если необходимо изменить дозу симвастатина, процедура должна повторяться в том же порядке.
    Терапия симвастатином не вызывала кровотечений или изменений протромбинового времени у больных, не принимающих коагулянты.
    Другое сопутствующее лечение:
    При одновременном назначении Симвастатина с производными фиброевой кислоты, с иммунодепрессантами, ниацином, никотиновой кислотой, противогрибковыми препаратами производными азола (кетоконазол, итраконазол), фибратами или эритромицином риск развития миопатии и рабдомиолиза повышается.
    Усиливает гепатотоксичность алкоголя и препаратов, негативно действующих на печень.

    Условия хранения:
    Список Б. При температуре не выше 30°C; избегать временного воздействия температур выше 50°C.
    Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном от детей месте.
    Условия отпуска из аптеки - по рецепту врача.

  •    
    сегодня в аптеках
    акатинол мемантин
    алфлутоп
    бараклюд
    виктоза
    вобэнзим
    галвус
    гептрал
    гонал-ф
    детралекс
    диспорт
    дьюралан
    кеппра
    клексан
    крестор
    ксарелто
    ксеникал
    методжект
    мирена
    неокейт
    остенил
    париет
    плавикс
    прадакса
    салофальк
    скин-кап
    ферматрон
    ферматрон плюс
    * - нет описания

    ОШИБКА? ПОЖЕЛАНИЯ?
    НАПИШИТЕ НАМ!

    admin@allergist.ru



    АМТ - АПТЕКИ | ПОИСК | ЗАКАЗ | ЛИЦЕНЗИИ | ЗАМЕНА | ОТЗЫВЫ | СПРАВОЧНИК | РАССЫЛКА

    Copyright © 2003 - 2014 | AT & MM Tech. (АМТ) | E-mail: admin@allergist.ru

    Рейтинг@Mail.ru