|
|
|
Прежде, чем воспользоваться справочной информацией, вы должны принять условия информационного соглашения.
Заказать Тиенам в аптеках Москвы.
имипенем: Имипенем и Циластатин, Тиенам.
Тиенам
Тиенам - бета-лактамный антибиотик, карбапенем. Сильнодействующий бактерицидный антибиотик широкого спектра против грамотрицательных и грамположительных бактерий. Применяется для лечения внутрибольничных инфекций, инфекций органов брюшной полости, нижних дыхательных путей, женских половых органов, мочеполовой системы, инфекций костей и суставов, кожи и мягких тканей, сепсиса, инфекционного эндокардита. Эффективен против смешанных инфекций. Показан для предупреждения некоторых послеоперационных инфекций у больных с высоким риском.
Латинское название:
ТИЕНАМ / TIENAM.
Состав и форма выпуска:
Тиенам порошок для приготовления раствора для внутривенных инфузий во флаконах по 60 или 120 мл по 1 или 5 шт. в упаковке.
1 флакон Тиенам содержит: имипенем 250 или 500 мг, циластатин натрия 250 или 500 мг.
Тиенам порошок для приготовления раствора для внутримышечных инъекций во флаконах по 5 мл по 1 шт. в упаковке.
1 флакон Тиенам содержит: имипенем 500 или 750 мг, циластатин натрия 500 или 750 мг.
Активное-действующее вещество:
Имипенем и Циластатин / Imipenem & Cilastatin.
Свойства / Действие:
Тиенам - антибиотик-карбапенем; бета-лактамный антибиотик с широким спектром действия. Оказывает сильное бактерицидное действие.
Имипенем - производное тиенамицина - первый представитель нового класса бета-лактамных антибиотиков - карбапенемов. Класс антибиотиков-карбапенемов характеризуется более широким спектром бактерицидного действия по сравнению с любым из уже изученных бета-лактамных антибиотиков.
Циластатин - специфический ингибитор фермента - дегидропептидазы. Он тормозит метаболизм имипенема в почках и значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластатин не имеет собственной антибактериальной активности и не угнетает бета-лактамазу бактерий.
Тиенам является сильнодействующим ингибитором синтеза клеточной стенки бактерий и обладает бактерицидным действием по отношению к широкому спектру грамположительных и грамотрицательных патогенных аэробных и анаэробных микроорганизмов.
Тиенам вместе с более новыми цефалоспоринами и пенициллинами обладает широким спектром действия против грамотрицательных видов, но лишь он является единственным сильнодействующим препаратом против грамположительных видов, прежде ассоциирующихся только с более ранними узкоспектральными бета-лактамными антибиотиками.
Спектр действия Тиенама включает в себя Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Bacteroides fragilis - разнообразную по составу группу проблемных патогенных микроорганизмов, обычно устойчивых к другим антибиотикам (цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам).
Тиенам устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным против многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aerudenosa, Serratia spp., Enterobacter spp., которые от природы устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков.
Антибактериальный спектр Тиенама включает фактически все клинически значимые патогенные микроорганизмы.
Микроорганизмы, против которых Тиенам обычно эффективен in vitro, включают в себя:
Грамотрицательные аэробные бактерии:
Achromobacter spp.;
Acinetobacter spp. (ранее Mima-Herellea);
Aeromonas hydrofilia;
Alcaligenes spp.;
Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptika, Bordetella pertussis;
Brusella melitensis;
Campilobacter spp.;
Capnocytophaga spp.;
Citrobacter spp., Citrobacter diversus, Citrobacter freundii;
Eikenella corrodens;
Enterobacter spp., Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae;
Escherichia coli;
Gardnerella vaginalis;
Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae;
Hafnia alvei;
Klebsiella spp., Klebsiella oxitoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae;
Legionella spp.;
Moraxella spp.;
Morganella morganii (ранее Proteus morganii);
Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis;
Pasturella multocida;
Plesiomonas shigelloides;
Proteus spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris;
Providencia spp., Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii;
Pseudomonas spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri (Xanthomonas maltophilia - ранее Pseudomonas maltophilia и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia в целом не чувствительны к Тиенаму);
Salmonella spp., Salmonella tiphi;
Serratia spp., Serratia proteamaculans (ранее Serratia liquefaciens), Serratia marcescens;
Shigella spp.;
Yersinia spp. (ранее Pasturella), Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis.
Грамположительные аэробные бактерии:
Bacillus spp.;
Enterococcus faecalis;
Erysipelothrix rhusiopathiae;
Listeria monocytogenes;
Nocardia spp.;
Pediococcus spp.;
Staphylococcus aureus (включая штаммы,образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus;
Streptococcus spp. группы B (в т.ч. Streptococcus agalactiae), Streptococcus spp. группы C, Streptococcus spp. группы G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (включая альфа и гамма гемолитические штаммы).
Enterococcus faecium и некоторые стафилококки, устойчивые к метициллину, не чувствительны к Тиенаму.
Грамотрицательные анаэробные бактерии:
Bacteroides spp., Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides melaninogenicus;
Bilophila wadsworthia;
Fusobacterium spp., Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum;
Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolytica);
Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteriodes intermedius);
Veillonella spp.
Грамположительные анаэробные бактерии:
Actinomyces spp.;
Bifidobacterium spp.;
Clostridium spp., Clostridium perfringens;
Eubacterium spp.;
Lactobacillius spp.;
Mobiluncus spp.;
Microaerophilic streptococcus;
Peptococcus spp.;
Peptostreptococcus spp.;
Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acnes).
Другие микроорганизмы:
Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.
Тесты in vitro показывают, что Тиенам действует синергически с антибиотиками-аминогликозидами против некоторых изолятов Pseudomonas aeruginosa.
Эффективность Тиенама против необычайно широкого спектра патогенных микроорганизмов делает его особенно полезным при лечении полимикробных и смешанных аэробных/анаэробных инфекций, а также для первичной терапии до определения бактериальных возбудителей болезни.
Фармакокинетика:
Тиенам применяются только парентерально. Имипенем быстро и хорошо распределяется в организме, создавая терапевтические концентрации во многих тканях и секретах. Самые высокие концентрации обнаруживаются в плевральной, интерстициальной, перитонеальной жидкостях и в репродуктивных органах. При воспалении оболочек мозга проникает через гематоэнцефалический барьер, создавая концентрации в спиномозговой жидкости равные 15-20% уровня в плазме крови. Биодоступность при внутримышечном введении имипенема - 95%, циластатина - 75%; связь с белками плазмы, соответственно, 20% и 40%. В связи с тем, что имипенем инактивируется в почечных канальцах ферментом дегидропептидазой I (путем гидролиза бета-лактамного кольца), он используется в комбинации с циластатином, который является селективным ингибитором дегидропептидазы I. Т1/2 имипенема и циластатина состатавляет при нормальной почечной функции 1 час; при нарушенной функции почек, соответственно, 1,7-2,4 ч и 13.3-17,1 ч. Имипенем выводится из организма почками на 5-40% путем гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции, циластатин на 70-78% выводится с мочой в течение 10 часов. При проведении гемодиализа имипенем и циластатин быстро удаляются из крови.
Показания:
Тиенам показан для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний (инфекций), вызванных чувствительными микроорганизмами:
внутрибольничные инфекции;
инфекции органов брюшной полости;
инфекции нижних дыхательных путей;
инфекции женских половых органов (гинекологические инфекции);
сепсис, септицемия (не рекомендуется лечение Тиенамом для внутримышечного введения);
инфекции мочеполовой системы;
инфекции костей и суставов;
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекционный эндокардит (не рекомендуется лечение Тиенамом для внутримышечного введения).
Тиенам показан для лечения смешанных инфекций, вызванных чувствительными штаммами аэробных и анаэробных бактерий. Большинство этих смешанных инфекций связано с заражением фекальной или вагинальной микрофлорой, а также с кожи или из полости рта. В случае этих смешанных инфекций Bacteroides fragilis является наиболее часто возникающим анаэробным патогенным микроорганизмом; Bacteroides fragilis обычно устойчив к аминогликозидам, цефалоспоринам и пенициллину, однако чувствителен к Тиенаму.
Тиенам также показан для предупреждения некоторых послеоперационных инфекций у больных, подвергающихся хирургическому вмешательству с риском заражения или в случае высокой вероятности послеоперационной инфекции.
Тиенам продемонстрировал эффективность против многих инфекций, вызванных аэробными и анаэробными, грамположительными и грамотрицательными бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, включая цефазолин, цефоперазон, цефалотин, цефокситин, цефотаксим, моксалактам, цефамандол, цефтазидим и цефтриаксон.
Таким же образом многие инфекции, вызванные микроорганизмами, устойчивыми к аминогликозидам (гентамицин, амикацин, тобрамицин) и/или к пенициллину (ампициллин, карбенициллин, пенициллин-G, тикарциллин, пиперациллин, азлоциллин, мезлоциллин), реагировали на лечение Тиенамом.
Тиенам успешно применялся для монотерапии у онкологических больных с ослабленным иммунитетом в случае подтвержденных или предполагаемых инфекций, таких как сепсис.
Способ применения и дозы:
Тиенам представлен в двух различных формах, одна - только для внутривенного применения, другая - только для внутримышечного.
ВНУТРИМЫШЕЧНАЯ ФОРМА ТИЕНАМА НЕ ДОЛЖНА ИСПОЛЬЗОВАТЬСЯ ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ.
Общая суточная доза Тиенама и метод введения должны основываться на степени тяжести инфекции и распределяться на несколько равных приемов с учетом степени чувствительности патогенного микроорганизма, функции почек и веса тела.
Тиенам для внутривенного введения:
В/в путь введения Тиенама предпочтительнее использовать на начальных этапах терапии бактериального сепсиса, эндокардита или других тяжелых и угрожающих жизни инфекций, в т.ч. инфекций нижних отделов дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa, и в случае тяжелых осложнений, таких как шок.
Схема дозировки Тиенама для лечения взрослых пациентов с нормальной функцией почек:
Дозировки Тиенама, приведенные в Таблице 1, расчитаны для пациента с нормальной функцией почек (клиренс креатинина более 70 мл/мин/1.73 м^2) и весом более 70 кг. Необходимо снижать дозу Тиенама для пациентов с клиренсом креатинина менее 70 мл/мин/1.73 м^2 (см. Таблицу 2) и/или весом тела менее 70 кг.
Большинство инфекций поддается лечению с помощью суточной дозы Тиенама в 1-2 г (в расчете на имипенем), разделенной на 3-4 инфузии. Для лечения инфекции средней тяжести может также использоваться дозировка 1 г дважды в день.
В случае инфекций, вызванных менее чувствительными микроорганизмами, суточная доза Тиенама в/в может быть увеличена до максимальной: 4 г в день или 50 мг/кг в день, в зависимости от того, что меньше.
Каждая доза Тиенама для внутривенного введения, меньше или равная 500 мг, должна вводиться внутривенно в течение 20-30 минут. Каждая доза больше чем 500 мг должна вводиться за 40-60 минут. Больным, у которых наблюдается тошнота во время вливания, следует замедлить скорость инфузии.
Таблица 1. Режим дозирования Тиенама для взрослых пациентов с нормальной функцией почек и весом более 70 кг.
| Дозы Тиенама в/в для взрослых: |
| Степень тяжести инфекции | Доза (мг имипенема) | Интервал между инфузиями | Общая суточная доза |
| легкая | 250 мг | 6 часов | 1 г |
| средняя | 500 мг
1000 мг | 8 часов
12 часов | 1.5 г
2.0 г |
| тяжелая (высоко чувствительные штаммы) | 500 мг | 6 часов | 2.0 г |
| тяжелая и/или угрожающая жизни - вызванная менее чувствительными микрорганизмами (в первую очередь некоторые штаммы P.aeruginosa) | 1000 мг
1000 мг | 8 часов
6 часов | 3.0 г
4.0 г |
Дальнейшее пропорциональное снижение назначаемых дозировок должно быть предпринято для пациентов с весом тела менее 70 кг.
Из-за высокой антимикробной активности рекомендуется, чтобы общая суточная доза не превышала 50 мг/кг в день или 4 г в день, в зависимости от того, что меньше. Однако, больные, страдающие муковисцидозом с нормальной функцией почек, прошли курс лечения Тиенамом в дозах до 90 мг/кг в день в несколько приемов, при этом общая доза не превышала 4 г в день.
Схема дозировки Тиенама для лечения взрослых пациентов с нарушенной функцией почек:
Чтобы вычислить сниженную дозу Тиенама для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек, необходимо:
основываясь на характеристиках инфекции, выбрать из Таблицы 1 общую суточную дозу препарата;
из Таблицы 2 нужно подобрать подходящую сниженную дозу, исходя из суточной дозы (выбранной по Таблице 1) и клиренса креатинина данного пациента (для расчета времени инфузии).
Таблица 2. Изменение дозы Тиенама в/в у взрослых пациентов с нарушенной функцией почек и весом тела более 70 кг.
| Общая суточная доза Тиенама из таблицы 1 | Клиренс Креатинина (мл/мин/1.73 м^2) |
| 41 - 70 | 21 - 40 | 6 - 20 |
| (перерыв между приемами в часах) |
| 1.0 г в день | 250 мг
8 часов | 250 мг
12 часов | 250 мг
12 часов |
| 1.5 г в день | 250 мг
6 часов | 250 мг
8 часов | 250 мг
12 часов |
| 2.0 г в день | 500 мг
8 часов | 250 мг
6 часов | 250 мг
12 часов |
| 3.0 г в день | 500 мг
6 часов | 500 мг
8 часов | 500 мг
12 часов |
| 4.0 г в день | 750 мг
8 часов | 500 мг
6 часов | 500 мг
12 часов |
Дальнейшее пропорциональное снижение назначаемых дозировок должно быть предпринято для пациентов с весом тела менее 70 кг.
При использовании дозы 500 мг у пациентов с клиренсом креатинина 6-20 мл/мин/1.73 м^2 возможно повышение риска возникновения судорог.
Больные с клиренсом креатинина меньше 5 мл/мин/1.73 м^2 не должны получать Тиенам в/в, за исключением случаев, когда через 48 часов проводится гемодиализ.
Применение Тиенама для лечения на фоне гемодиализа:
При лечении пациентов с клиренсом креатинина менее 5 мл/мин/1.73 м^2, находящихся на гемодиализе, следует применять рекомендации по режиму дозирования как для пациентов с клиренсом креатинина 6-20 мл/мин/1.73 м^2.
Как имипенем, так и циластатин выводятся из кровобращения во время гемодиализа. Больной должен получать Тиенам после гемодиализа и через 12-часовые интервалы с момента завершения процедуры. Больные, находящиеся на диализе, особенно при наличии заболеваний центральной нервной системы, должны тщательно наблюдаться.
В настоящее время не имеется достаточных данных для того, чтобы дать рекомендации по применению в/в Тиенама у больных, находящихся на перитонеальном диализе.
Измерение уровня остаточного азота крови или только креатинина может не вполне точно отражать состояние почек у больных пожилого возраста. Определение клиренса креатинина рекомендуется для подбора дозировки Тиенама для подобных больных.
Режим дозирования Тиенама с целью профилактики инфекций у взрослых пациентов:
Для профилактики послеоперационных инфекций у взрослых Тиенам следует вводить внутривенно 1 г при вводной анестезии и 1 г через три часа. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска (например, операция на толстой и прямой кишке) следует вводить две дополнительные дозы по 500 мг через 8 и 16 ч после начала наркоза.
В настоящее время недостаточно данных для составления рекомендаций по режиму профилактического дозирования Тиенама у пациентов с клиренсом креатинина менее 70 мл/мин/1.73 м^2.
Схема дозировки Тиенама для лечения детей с 3-месячного возраста:
Для детей рекомендуется следующая схема дозировки Тиенама:
дети с весом тела более 40 кг должны получать взрослые дозы;
дети с весом тела менее 40 кг должны получать 15 мг/кг через 6-часовые перерывы; общая суточная доза Тиенама не должна превышать 2 г.
Клинические данные недостаточны для рекомендаций по применению Тиенама у детей до 3-х месячного возраста либо при лечении детей с ослабленной функцией почек (сывороточный креатинин более 2 мг/дл).
Тиенам не рекомендуется для лечения менингита. При подозрениях на менингит необходимо назначение соответствующих антибиотиков.
Тиенам может быть использован для лечения детей с сепсисом. Продолжительность терапии не ограничивается, если нет подозрений на менингит.
Приготовление раствора Тиенама для внутривенного введения (в/в инфузии):
Тиенам для внутривенной инфузии предлагается в виде стерильного порошка в 60 или 120 мл флаконах. 60-мл флаконы содержат 250 мг имипенема и 250 мг циластатина, соответсвенно. 120-мл флаконы содержат двойную дозу каждого компонента.
В качестве растворителя можно использовать: изотонический раствор натрия хлорида; 5% водный раствор декстрозы; 10% водный раствор декстрозы; раствор 5% декстрозы и 0.9% натрия хлорида; раствор 5% декстрозы и 0.45% натрия хлорида; раствор 5% декстрозы и 0.225% натрия хлорида; раствор 5% декстрозы и 0.15% калия хлорида; маннитол 5% и 10%.
В/в форма Тиенама обладает химической несовместимостью с солью молочной кислоты (лактатом) и не должна готовиться на основе растворителей, содержащих соль молочной кислоты. В/в Тиенам нельзя смешивать с/или добавлять к другим антибиотикам.
Тиенам для внутривенного введения приготовляется из стерильного порошка, как показано на таблице 3. Полученный раствор необходимо встряхивать до образования прозрачной жидкости. Различия окрашенности раствора от желтого до бесцветного не влияют на активность препарата.
Таблица 3. Приготовление раствора Тиенама для внутривенного введения:
| Доза Тиенама для в/в введения (мг имипенема) | Объем добавляемого растворителя (мл) |
Приблизительная концентрация в/в Тиенама (мг/мл имипенема) |
| 500 | 100 | 5 |
| 250 | 50 | 5 |
Таблица 4. Стабильность приготовленного внутривенного раствора Тиенама:
| Растворитель | Время годности раствора |
| Комнатная температура (25°С) | Холодильник (4°С) |
| Изотонический р-р натрия хлорида | 4 часа | 24 часа |
| 5% водный р-р декстрозы | 4 часа | 24 часа |
| 10% водный р-р декстрозы | 4 часа | 24 часа |
| 5% декстроза и 0.9% NaCL | 4 часа | 24 часа |
| 5% декстроза и 0.45% NaCL | 4 часа | 24 часа |
| 5% декстроза и 0.225% NaCL | 4 часа | 24 часа |
| 5% декстроза и 0. 15% KCL | 4 часа | 24 часа |
| Маннитол 5% и 10% | 4 часа | 24 часа |
Тиенам для внутримышечного введения:
Внутримышечная форма Тиенама может использоваться в качестве альтернативы в/в форме препарата для лечения инфекций, при которых внутримышечное введение предпочтительней. В зависимости от тяжести инфекции, чувствительности патогенных микроорганизмов и состояния пациента могут быть предписаны дозы в 500 мг или 750 мг Тиенама через каждые 12 часов.
Общая суточная доза Тиенама при внутримышечном введении более 1.5 г не рекомендуется. Если существует необходимость в больших дозах - следует применять в/в путь введения.
Для лечения уретрита и цервицита, вызванного Neisseria gonorrhoeae, Тиенам вводят однократно в/м в дозе 500 мг.
Внутримышечно Тиенам должен вводиться глубоко в крупные мышцы (например, ягодичные или латеральные мышцы бедра).
При назначении Тиенама в/м пациентам с клиренсом креатинина более 20 мл/мин/1.73 м^2 коррекции режима дозирования не требуется.
Безопасность и эффективность применения Тиенама для в/м введения у пациентов с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин/1.73 м^2 и у детей не изучены.
Приготовление раствора Тиенама для внутримышечного введения:
В/м Тиенам поставляется в форме стерильного порошка во флаконах, содержащих в приготовленном для использования виде либо 500, либо 750 мг имипенема и циластатина, соответственно.
В/м Тиенам в форме суспензии приготовляется из стерильного порошка разведением в 2-3 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида (без адреналина), либо в воде для инъекций или физиологическом растворе до образования однородной взвеси. Приготовленная для в/м введения суспензия имеет белый или слегка желтоватый цвет.
Таблица 5. Приготовление в/м раствора Тиенама:
| Доза Тиенама для в/м введения (мг имипенема) | Объем добавляемого растворителя (мл) | Общий объем (мл) |
| 500 | 2 | 2. 8 |
| 750 | 3 | 4. 2 |
Полученная суспензия должна быть использована в течение часа. Тиенам в/м нельзя смешивать или добавлять к другим антибиотикам.
Передозировка:
В настоящее время о случаях передозировки Тиенама не сообщалось. Специальной информации по лечению передозировки Тиенамом не имеется. Имипенем и циластатин подвергаются гемодиализу, однако, польза данной процедуры при передозировке неизвестна.
Противопоказания:
индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) компонентов Тиенама, карбапенемов или других бета-лактамных антибиотиков;
беременность (только по "жизненным" показаниям);
ранний детский возраст (до 3 месяцев);
тяжелая почечная недостаточность у детей (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл).
Тиенам в виде раствора для в/м инъекций, приготовленный с использованием лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя, противопоказан к применению у пациентов с повышенной чувствительностью к местным амидным анестетикам, а также у больных с тяжелым шоком или нарушениями внутрисердечной проводимости.
Тиенам применяют с осторожностью:
заболевания ЦНС;
почечная недостаточность;
пожилой возраст.
Применение в период беременности и лактации:
Использование Тиенама у беременных женщин не изучено. Поэтому Тиенам должен использоваться в период беременности только в том случае, если польза от лечения оправдывает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяются ли активные вещества Тиенама с материнским молоком. Если применение Тиенама совершенно необходимо, кормление грудью должно быть прекращено.
Побочное действие:
Тиенам обычно хорошо переносится. При проведении контролируемых клинических исследований Тиенам показал такую же переносимость, как при использовании цефазолина, цефалотина и цефатоксима. Побочные эффекты редко требуют прекращения терапии и обычно являются умеренными и преходящими; тяжелые побочные эффекты наблюдаются редко.
Наиболее частыми побочными реакциями были местные реакции вследствие внутривенной инъекции Тиенама.
Местные реакции: эритема, боли и инфильтраты в месте введения Тиенама, тромбофлебиты.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), лихорадка, анафилактические реакции.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (понос), окрашивание зубов, нарушения вкуса. Как и в случаях лечения фактически всеми антибиотиками широкого спектра, наблюдались псевдомембранозные колиты. Функция печени: сообщалось об умеренном повышении содержания в сыворотке трансаминаз, билирубина и/или сывороточной щелочной фосфотазы; гепатит (редко).
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия/анурия, полиурия, острая почечная недостаточность (редко). Роль Тиенама в нарушениях почечных функций трудно оценить, поскольку обычно оказывали влияние и другие факторы, предрасполагающие к преренальной азотемии или ухудшению функций почек. Наблюдалось возрастание сывороточного креатинина и уровня азота мочевины. Отмечались случаи изменения цвета мочи (это явление безопасно и его не следует путать с гематурией).
Со стороны центральной и периферической нервной системы: как и при лечении другими антибиотиками группы бета-лактамов, описаны случаи побочных эффектов со стороны ЦНС при назначении внутривенных вливаний, такие как миоклония, психические нарушения, включая галлюцинации, спутанность сознания или эпилептические припадки (судороги), парестезии.
Со стороны лабораторных показателей, системы крови: описаны эозинофилия, лейкопения, нейтропения, включая агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, понижение уровня гемоглобина, удлинение протромбинового времени. В некоторых случаях отмечался прямой положительный тест Кумбса. Тошнота и/или рвота более часто наблюдались у пациентов с гранулоцитопенией, чем без нее на фоне лечения в/в Тиенамом.
Другое: кандидоз, частичная алопеция.
Особые указания и меры предосторожности:
Лекарственная форма Тиенама для в/м введения не должна использоваться в/в!
Имеются некоторые клинические и лабораторные данные о частичной перекрестной аллергии при введении Тиенама и других антибиотиков бета-лактамов, пенициллинов и цефалоспоринов. Сообщалось о тяжелых реакциях (включая анафилаксию) при использовании большинства антибиотиков группы бета-лактамов. Перед началом терапии Тиенамом должен быть произведен тщательный расспрос
пациента на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. Если в процессе лечения возникала аллергическая реакция, Тиенам должен быть отменен и приняты соответствующие меры.
Псевдомембранозный колит был описан как осложнение при лечении практически всеми антибиотиками; его тяжесть может варьировать от легких форм до тяжелых и угрожающих жизни состояний. Поэтому лицам, имеющим в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта, особенно колит, Тиенам следует назначать с осторожностью. Особенно важно рассматривать возможность развития псевдомембранозного колита в случаях, когда на фоне лечения антибиотиками появляется диарея. Все возможные варианты должны быть рассмотрены и в случаях,
когда исследования показывают, что первичной причиной связываемого с лечением антибиотиками колита являются токсины, продуцируемые Clostridium Difficile. Должны приниматься во внимание и другие возможные причины.
Как и в связи с терапией другими антибиотиками группы бета-лактамов, при лечении Тиенамом с использованием внутривенной формы препарата, описаны побочные эффекты со стороны ЦНС, такие, как миоклония, спутанность сознания или судороги, особенно в тех случаях, когда рекомендованные дозировки, зависящие от функции почек и веса тела, были превышены. Подобные расстройства описывались обычно у
пациентов с поражением ЦНС (травмами головного мозга или припадками в анамнезе) и/или у пациентов группы риска, в связи с расстройствами функции почек, при которых возможно накопление назначенного препарата. Следовательно, крайне необходимо строгое соблюдение рекомендованных доз и лечебного режима, особенно у подобных больных. Терапия противосудорожными препаратами должна сохраняться у больных с указаниями на судороги в анамнезе. Если в процессе терапии возникают центральный тремор, миоклония или припадки, пациенты должны пройти неврологическое обследование с назначением противосудорожной терапии, если она не была назначена ранее. Если симптомы расстройства ЦНС продолжаются, дозировки Тиенама необходимо снизить, либо препарат должен быть отменен.
Тиенам не показан пациентам с клиренсом креатинина менее 5 мл/мин/1.73 м^2, за исключением случаев, когда назначено проведение гемодиализа через 48 часов. Для пациентов, лечащихся с применением гемодиализа, Тиенам рекомендуется только когда положительные последствия лечения превышают потенциальный риск развития судорог.
Следует иметь в виду, что у пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы Тиенама.
Тиенам не показан для лечения менингита. При подозрении на менингит необходимо назначение соответствующих антибиотиков.
Тиенам может быть использован для лечения детей с сепсисом. Продолжительность терапии не ограничивается, если нет подозрений на менингит. Клинические данные недостаточны для рекомендаций относительно использования Тиенама у детей в возрасте до 3 месяцев или у детей с ослабленной функцией почек (сывороточный креатинин более 2 мг/дл).
Во время применения Тиенама возможно окрашивание мочи в красноватый цвет, что не имеет клинического значения.
Лекарственное взаимодействие:
Генерализованные судороги наблюдались у пациентов, получавших ганцикловир и в/в Тиенам. Эти препараты нельзя назначать одновременно, кроме случаев, когда потенциальная польза перевешивает риск.
Раствор Тиенама для в/в введения обладает химической несовместимостью с солью молочной кислоты (лактатом), его не следует готовить на основе растворителей, содержащих соль молочной кислоты.
Раствор Тиенама для в/в и в/м введения нельзя смешивать или добавлять к растворам других антибиотиков.
Условия хранения:
Хранить при комнатной температуре (от 15° до 25°С).
После разведения раствор для в/в введения можно хранить в течение 4 ч при комнатной температуре (не выше 25°C) или в течение 24 ч в холодильнике (при температуре 4°C).
Раствор для в/м введения следует использовать в течение 1 ч после приготовления.
Условия отпуска из аптеки - отпускается по рецепту врача.
|
| |
