АМТ. Интернет аптека. Справочник лекарств и БАД. Информация о препаратах. Заказ лекарств в аптеках Москвы. Аптеки с доставкой.    

 
поиск лекарств


история поиска
 

Аптеки
   

Прежде, чем воспользоваться справочной информацией, вы должны принять условия информационного соглашения.


Активное-действующее вещество / начало: верапамил

Ацупамил; Веракард; Верамил; Верапабене; Верапамил; Верапамил ретард; Верапамил-веро; Верапамил-МИК; Верапамил-ратиофарм; Верапамила гидрохлорид; Верапамила гидрохлорид-Дарница; Веро-верапамил; Верогалид (Верогалид ЕР); Веромил; Данистол; Изоптин (Изоптин СР); Каверил; Лекоптин; Мивал; Фаликард; Фаликард лонг; Финоптин; Фламон.

Верапамил - антагонист кальция, селективный блокатор кальциевых каналов I класса. Применяется для лечения стенокардии, артериальной гипертонии и наджелудочковых аритмий.

Активное-действующее вещество:
Верапамил / Верапамила гидрохлорид / Verapamil.

Лекарственные формы:
Таблетки (таблетки ретард).
Драже.
Раствор для инъекций.

Верапамил

Свойства / Действие:
Верапамил - селективный блокатор кальциевых каналов I класса.
Верапамил оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное действие. Основные фармакологические свойства Верапамила обусловлены его способностью препятствовать входу ионов кальция из межклеточного пространства через клеточные мембраны в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки через медленные кальциевые каналы.
Верапамил вызывает расширение коронарных артерий и увеличение коронарного кровотока в нормальных и ишемизированных участках сердечной мышцы; ингибирует спазм коронарных сосудов. Таким образом, улучшается кровоснабжение сердечной мышцы.
Верапамил снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и урежения ЧСС.
При ишемических процессах в миокарде Верапамил способствует уменьшению диспропорции между потребностью и снабжением сердца кислородом, как путем увеличения кровоснабжения, так и лучшей утилизацией и более экономным расходованием доставляемого кислорода - уменьшается нагрузка на сердечную мышцу, увеличивается кровоснабжение сердечной мышцы при уменьшении потребности в кислороде.
В механизме антиангинального действия верапамила, наряду с антагонизмом по отношению к ионам кальция, играет роль также повышение содержании ионов калия в клетках миокарда.
Отмечено, что толерантности при применении верапамила (в отличие от органических нитратов и нифедипина) не развивается. Антиишемический эффект при регулярном приеме верапамила возрастает.
Антигипертензивное действие верапамила связано со снижением тонуса гладкой мускулатуры периферических артерий и со способностью снижать общее периферическое сосудистое сопротивление. Ортостатической гипотензии или рефлекторной тахикардии при этом обычно не наблюдается.
Влиянием на поток ионов кальция уменьшается сократимость сердечной мышцы, но в связи с расширением периферических сосудов и уменьшением сосудистого сопротивления, сердечный выброс существенно не меняется. Верапамил не вызывает изменений в систолической сердечной функции у пациентов с нормальной функцией желудочков.
Верапамил влияет на проводящую систему сердца, угнетает синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость, продлевает период рефрактерности в атриовентрикулярном узле; оказывает эффективное антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях. Замедляется сократимость желудочков при трепетании или мерцании предсердий. Благодаря воздействию на атриовентрикулярный узел верапамил восстанавливает синусовый ритм при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии. Уменьшается также частота приступов тахикардии. Нормальная ЧСС не меняется или снижается незначительно. Относится к антиаритмическим препаратам IV группы. Эффект дозозависим.
Верапамил также оказывает некоторое натрийуретическое и диуретическое действие за счет снижения канальцевой реабсорбции.
Верапамил подавляет агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика:
Верапамил хорошо всасывается при приеме внутрь (более 90% дозы). Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность верапамила. Связывание верапамила с белками плазмы составляет около 90%. Пик концентрации в плазме крови через 1 - 4 ч. Средняя биодоступность составляет менее 22% вследствие интенсивного удаления верапамила из циркулирующей крови при "первом прохождении" через печень и проявляет значительные колебания (10-35%). Средняя биодоступность при повторных введениях может увеличиваться до 30%. Верапамил интенсивно метаболизируется в печени. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью (10-20% активности), чем неизмененный верапамил. Норверапамил, являющийся одним из 12 метаболитов, обнаруживаемых в моче. Cmax норверапамила достигается примерно через 6 ч после приема однократной дозы препарата. Период полувыведения варьирует от 2, 5 до 7, 5 ч после однократного введения и от 4, 5 до 12 ч после повторного приема (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T1/2 - около 4 мин, конечный - 2-5 ч. Постоянная терапевтическая концентрация в крови достигается обычно через 4 дня от начала повторного приема внутрь. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - 70%, частично через кишечник (9-16%). Экскреция в форме норверапамила составляет 6%. В неизмененном виде выделяется около 5 % верапамила. Имеются значительные индивидуальные различия в фармакокинетике препарата. Биодоступность и T1/2 верапамила увеличиваются при значительных нарушениях функции печени. Однако фармакокинетика верапамила остается без изменений у больных с компенсированным нарушением функции печени. Фармакокинетика верапамила мало изменяется при нарушениях функции почек.

Показания:

  • хроническая коронарная недостаточность;
  • длительное лечение стенокардии, стенокардия в постинфарктном периоде, профилактика приступов стенокардии (в том числе, стенокардия Принцметала - вариантная, напряжения, комбинированная);
  • артериальная гипертония, артериальная гипертензия, купирование гипертонического криза (в/в введение);
  • лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, кроме WPW- и LPG-синдрома, мерцание предсердий, трепетание предсердий, синусовая тахикардия и экстрасистолия);
  • идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия.

    Способ применения и дозы:
    Применяют верапамил внутрь и в виде инъекций. Дозы, особенно учитывая возможные колебания фармакокинетики, подбирают индивидуально.
    Внутрь во время еды, запивая небольшим количеством воды. Таблетки нельзя разжевывать.
    Взрослым - по 40-80 мг 3-4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Обычно суточная доза составляет 240-480 мг. Максимальная доза взрослым при приеме внутрь - 480 мг/сут. Детям в возрасте 6-14 лет - 80-360 мг/сут, до 6 лет - 40-60 мг/сут; частота приема - 3-4 раза/сут.
    Стенокардия: стандартная суточная доза составляет от 80 до 120 мг трехкратно. Для пожилых пациентов и пациентов с возможно высоким ответом на терапию рекомендуемая суточная доза составляет 40 мг трехкратно.
    Аритмия: стандартная суточная доза для пациентов с хроническим трепетанием предсердий, принимающих сердечные гликозиды, составляет 240 мг, разделенная на 3 приема. Пациентам, не принимающим препараты наперстянки, для предотвращения приступов рецидивирующих пароксизмальных суправентрикулярных тахикардий назначают по 240-480 мг Верапамила в сутки, разделенные на 3-4 приема.
    Эссенциальная артериальная гипертензия: начальная дозировка составляет 80 мг 3 раза в сутки. Пожилым пациентам или пациентам с ожидаемым сильным ответом на терапию начальная суточная дозировка препарата составляет 40 мг трехкратно.
    Таблетки мите 40 мг предназначаются для молодых людей, пожилых пациентов или пациентов с возможно высоким ответом на терапию.
    Таблетки ретард. Стандартная дозировка составляет 1 ретард таблетка 240 мг, однократно утром, одновременно с приемом пищи. При необходимости доза может быть увеличена: 1 ретард таблетка утром во время приема пищи и 1/2 или 1 ретард таблетка вечером.
    Лекарственные формы 24-часового контролируемого высвобождения (принимаются внутрь только целиком) - при гипертензии по 180 мг однократно на ночь; при необходимости дозу последовательно увеличивают до 240 мг на ночь, 360 мг (2 табл. по 180 мг) на ночь и затем 480 мг (2 табл. по 240 мг) на ночь.
    Поддерживающую терапию (меньшими, индивидуально подобранными дозами) проводят длительно.
    Внутривенно применяют при острых приступах стенокардии, приступах суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии и гипертонических кризах. Внутривенно Верапамил вводится только врачом под контролем АД, ЧСС, электрокардиограммы.
    Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг медленно - в течение минимум 2 минут, для пожилых пациентов – не менее 3 минут. При отсутствии эффекта через 20 - 30 мин возможно повторное введение в той же дозе.
    Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет - 2-3 мг. Детям до 1 года под контролем ЭКГ в дозе 0,1-0,2 мкг/кг (обычно однократная доза составляет 0,75-2 мг), в течение не менее 2 мин.
    Капельная инфузия для поддержания терапевтического эффекта: 5-10 мг/час, не ранее чем через 30 мин после струйного введения. Общая вводимая средняя доза составляет 100 мг/сутки. Раствор верапамила готовят разведением 2 мл 0,25% раствора в 100 - 150 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.
    Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.

    Передозировка:
    Передозировка верапамила может вызывать первичную гипотензию, сердечную недостаточность, атриовентрикулярную блокаду любой степени тяжести, кардиогенный шок и асистолию.
    В случае передозировки следует отменить прием препарата, необходим строгий контроль состояния пациента (артериальное давление, дыхательная функция и ЭКГ). В случае если пациент принял чрезмерное количество таблеток, показано промывание желудка, активированный уголь, слабительное. Гипотензия может быть скорректирована внутривенным введением растворов электролитов, плазмозаменителей, кардиотоников и агонистов бета-адренорецепторов (допамин, норэпинефрин, добутамин, изопреналин, орципреналин). Пациентам с тяжелой брадикардией и нарушением атриовентрикулярной проводимости вводят атропин, в особо тяжелых случаях применяют временные стимуляторы сердца. Симптомы сердечной недостаточности компенсируются назначением кальция хлорида или кальция глюконата, кардиотоников, симпатомиметиков и глюкагона. В качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10-20 мл 10% раствора в/в). Гемодиализ неэффективен для удаления верапамила из организма.

    Противопоказания:

  • кардиоваскулярный шок;
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление < 90 мм ртутного столба);
  • выраженная брадикардия (<50/мин);
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоатриальная блокада;
  • хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность;
  • синдромы слабости синусового узла, WPW, LGL;
  • дигиталисная интоксикация;
  • тяжелый стеноз устья аорты;
  • осложненный острый инфаркт миокарда (брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженная гипотония, недостаточность левого желудочка);
  • порфирия;
  • индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) верапамила;
  • первые 3 мес беременности и период кормления грудью;
  • для парентерального применения: желудочковая тахикардия с широкими QRS-комплексами (QRS>0.12 сек), терапия бета-адреноблокаторами.

    Применение в период беременности и лактации:
    Безопасность применения верапамила в периоды беременности и лактации не исследовалась. Применение верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (назначают только по жизненным показаниям).
    При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что верапамил может выделяться с грудным молоком. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочное действие:
    При соблюдении рекомендованного режима дозирования Верапамил хорошо переносится.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица. При применении больших доз верапамила, особенно у предрасположенных пациентов, возможны выраженная брадикардия, AV блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности. У пациентов с ИБС или цереброваскулярной недостаточностью чрезмерное снижение АД на фоне антигипертензивной терапии может привести к развитию инфаркта миокарда или нарушениям мозгового кровообращения. При быстром в/в введении в единичных случаях - полная поперечная блокада сердца, асистолия, коллапс.
    Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, диспептические явления, запоры; в отдельных случаях - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гепатит, гиперплазия десен.
    Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль; редко - нервозность, заторможенность, повышенная утомляемость, парестезии.
    Со стороны эндокринной системы: редко - гиперпролактинемия, галакторея; в отдельных случаях - гинекомастия у пациентов пожилого возраста, особенно при длительной терапии.
    Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - миалгия, артралгия.
    Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса - Джонсона.
    Прочие: бронхоспазм (при в/в введении), периферические отеки.

    Особые указания и меры предостороржности:
    Назначать с осторожностью при постоянном врачебном контроле при:

  • атриовентрикулярной блокаде I степени;
  • легкой или умеренной гипотензии;
  • сердечной недостаточности (до начала лечения требуется компенсировать состояние, например, сердечными гликозидами);
  • гипертрофической кардиомиопатии;
  • остром инфаркте миокарда;
  • нарушении функции печени (рекомендуется принимать только 30% дозы, назначаемой пациентам с нормальной функцией печени);
  • недостаточности функции почек;
  • пароксизмальной ночной одышке или ортопноэ, выраженной миопатии (синдром Дюшенна - требуется снижение дозировки);
  • опухолях, расположенных над мозжечковым наметом (существует риск повышения внутричерепного давления);
  • парентеральном введении верапамила.
    Верапамил обладает отрицательным инотропным действием, которое у большинства больных компенсируется уменьшением нагрузки на сердце.
    Верапамил может вызывать бессимптомную атриовентрикулярную блокаду I степени или преходящую брадикардию. Действие Верапамила редко может приводить к атриовентрикулярной блокаде II или III степеней тяжести, брадикардии или в редких случаях к асистолии. В случае развития атриовентрикулярной блокады следует уменьшить дозу препарата или прекратить лечение. При асистолии необходимы стандартные меры сердечно-легочной реанимации.
    При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Следует проявлять осторожность при одновременном применении (в связи с возможной суммацией влияния на проводимость и сократимость сердца). Следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.
    При одновременном назначении с сердечными гликозидами, необходимо учитывать возможное лекарственное взаимодействие и адекватно подобрать дозировки обоих препаратов.
    Перед инъекцией, все необходимые препараты и оборудование, включая реанимационные, должны быть подготовлены для немедленной компенсации любого ухудшения состояния пациента. Необходим строгий контроль состояния пациента, артериального давленния, дыхательной функции и электрокардиограммы.
    Поскольку парентеральное применение верапамила может вызывать серьезные побочные эффекты, необходима особая осторожность при использовании инъекционной формы при лечении детей.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
    После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение). Может оказывать влияние на способности к концентрации внимания (вождение автомобиля и работа с механизмами), особенно в начале лечения и/или при одновременном приеме алкоголя. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Лекарственное взаимодействие:
    Одновременное применение Верапамила и бета-блокаторов или антиаритмиков, а также средств для ингаляционного наркоза может приводить к взаимному усилению их действия и к развитию AV-блокады, брадикардии, гипотонии, сердечной недостаточности. К группе высокого риска в этом случае относятся пациенты с симптомами застойной сердечной недостаточности, тяжелой кардиомиопатией или недавно перенесшие инфаркт миокарда.
    Верапамил ослабляет клиренс метопролола и пропранолола.
    При одновременном применении верапамила с другими антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками - гипотиазид, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление гипотензивного действия.
    Гипотензивный эффект усиливают трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики.
    Антиангинальное действие верапамила усиливается при одновременном применении с нитратами (нитроглицерин).
    При сочетании Верапамила и хинидина у больных с гипертрофической кардиомипатией в отдельных случаях наблюдалось развитие гипотонии и отека легких.
    Не допускается одновременное назначение верапамила с дисопирамидом. Назначение дисопирамида следует отменить, по крайней мере, за 48 часов перед приемом верапамила, перерыв между приемом верапамила и назначением дизопирамида должен составлять 24 часа.
    Одновременное назначение Верапамила и флекаинида может существенно увеличивать подавляющий эффект на сократимость миокарда и дополнительно оказывает действие на атриовентрилярную проводимость.
    Имеются отдельные сообщения о развитии атриовентрикулярной блокады и остановке сердца при одновременном применении верапамила и амиодарона.
    Возможно повышение уровня дигоксина в плазме при одновременном приеме Верапамила.
    Осторожность необходима при одновременном назначении верапамила и пероральных антикоагулянтов, гидантоина, салицилатов, сульфониламидов и производных сульфанил мочевины, так как перечисленные препараты, как и верапамил, характеризуются высокой степенью связывания с белками плазмы.
    Описаны отдельные случаи взаимодействия Верапамила с карбамазепином и литием/лития карбонатом - (происходит усиление нейротоксического побочного действия). Психотропный эффект лития при совместном назначении с верапамилом ослабляется (уменьшает концентрацию лития в плазме крови).
    Циметидин может как усиливать, так и снижать эффекты верапамила. Рифампицин, сульфинпиразон, фенитоин, фенобарбитал способны уменьшать концентрацию верапамила в плазме и снижать эффективность последнего. Верапамил снижает эффекты рифампицина и фенобарбитала.
    Концентрация циклоспорина или теофиллина в плазме крови при совместном назначении с Верапамилом возрастает.
    Одновременное назначение верапамила и солей кальция, витамина D может уменьшать фармакологический эффект верапамила. Следует избегать одновременного назначения кальция и верапамила, из-за возможного проявления антагонистического действия (потенциальная гиперкальциемия).
    Верапамил потенцирует действие миорелаксантов.
    Инъекционная форма Верапамила несовместима с альбумином, инъекционными формами амфотерицина В, гидралазина, сульфаметоксазола, триметоприма и может выпадать в осадок в растворе с pH выше 6,0.

    Условия хранения:
    Список Б. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25oС.
    Хранить в недоступном для детей месте!
    Срок годности указан на упаковке.
    Отпускается из аптеки по рецепту врача.

  •    
    сегодня в аптеках
    акатинол мемантин
    алфлутоп
    аримидекс
    бараклюд
    виктоза
    вобэнзим
    галвус
    гептрал
    детралекс
    диспорт
    кеппра
    клексан
    крестор
    ксарелто
    ксеникал
    мабтера
    мен-с формула
    методжект
    мирена
    остенил
    париет
    плавикс
    прадакса
    салофальк
    скин-кап
    ферматрон
    ферматрон плюс
    * - нет описания

    ОШИБКА? ПОЖЕЛАНИЯ?
    НАПИШИТЕ НАМ!

    admin@allergist.ru



    АМТ - АПТЕКИ | ПОИСК | ЗАКАЗ | ЛИЦЕНЗИИ | ЗАМЕНА | ОТЗЫВЫ | СПРАВОЧНИК | РАССЫЛКА

    Copyright © 2003 - 2014 | AT & MM Tech. (АМТ) | E-mail: admin@allergist.ru

    Рейтинг@Mail.ru