|
Прежде, чем воспользоваться справочной информацией, вы должны принять условия информационного соглашения.
Заказать Везикар в аптеках Москвы.
солифенацин: Везикар; Солифенацина сукцинат.
Везикар
Везикар - м-холиноблокирующий и спазмолитический препарат. Является специфическим конкурентным ингибитором М3-холинорецепторов. Снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Применяется для лечения императивного недержания мочи, императивных позывов к мочеиспусканию, учащенного мочеиспускания у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.
Латинское название:
ВЕЗИКАР / VESICARE.
Состав и форма выпуска:
Везикар таблетки, покрытые оболочкой, по 10 или 30 шт. в упаковке.
1 таблетка Везикар содержит: солифенацина сукцинат 5 или 10 мг.
Активное-действующее вещество:
Солифенацин / Solifenacin / Solifenacinum.
Свойства / Действие:
Везикар - м-холиноблокирующий и спазмолитический препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей.
Солифенацин - активное вещество препарата Везикар - является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов (м-холинорецепторов), преимущественно М3 подтипа. При этом Солифенацин имеет низкое или не имеет сродства к другим рецепторам и ионным каналам.
Максимальный эффект после приема Везикара в дозах 5 или 10 мг может быть выявлен через 4 недели, что было показано в двойных слепых рандомизированных клинических испытаниях у мужчин и женщин с синдромом гиперактивного мочевого пузыря. Клинический эффект от приема Везикара наблюдается уже в течение первой недели лечения, а эффективность сохраняется в течение по крайней мере 12 месяцев.
Фармакокинетика:
Абсолютная биодоступность Солифенацин составляет около 90%. Время достижения максимальных концентраций 3-8 часов и не зависит от дозы. Прием пищи не влияет на фармакокинетику Везикара. Максимальная концентрация в плазме и площадь под кривой концентрация/время увеличиваются пропорционально повышению дозы Везикара от 5 до 40 мг. Связь Солифенацина с белками плазмы составляет около 98%; связывается преимущественно с альфа-кислым гликопротеином. Солифенацин активно метаболизируется печенью с участием CYP3A4, однако существуют и альтернативные пути метаболизма. После приема Везикара внутрь в плазме были идентифицированы несколько метаболитов. Фармакологически активен метаболит 4R-гидроксисолифенацин; три других - неактивны (М-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-М-оксид солифенацина). Период полувыведения 45-68 ч. После приема 10 мг Везикара через 26 дней около 70% препарата обнаружено в моче (в неизмененном виде 11%, в виде активного метаболита - 8%, в виде неактивных - около 27%) и в кале (23%).
Нет необходимости корректировать дозу Везикара в зависимости от возраста пациента. Площадь под кривой концентрация/время (AUC) сходна у пожилых (65-80 лет) и у здоровых молодых людей (менее 55 лет). Время достижения максимальной концентрации несколько ниже, а период полувыведения увеличивается на 20% у пожилых пациентов. Эти различия не являются клинически значимыми.
Фармакокинетика Везикара не зависит от пола пациента и расовой принадлежности.
Максимальные концентрации при легкой и умеренной степени хронической почечной недостаточности незначительно изменяются. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) максимальная концентрация увеличивается на 30%, период полувыведения на более чем 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и Солифенацина. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) величина максимальной концентрации не изменяется, AUC увеличивается на 60%, период полувыведения в 2 раза. Фармакокинетика Везикара у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.
Фармакокинетика Везикара у детей и подростков не изучена.
Показания:
Везикар применяется в следующих случаях:
ургентное (императивное) недержание мочи;
ургентные (императивные) позывы к мочеиспусканию и учащенное мочеиспускание у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.
Способ применения и дозы:
Везикар назначают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Начальная доза Везикара составляет 5 мг 1 раз в сутки; при необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз в сутки.
При одновременном приеме препаратов, являющихся мощными ингибиторами CYP3A4 (например, ритонавир, нелфинавир, кетоконазол, итраконазол), максимальная доза Везикара не должна превышать 5 мг.
Передозировка:
О случаях острой передозировки Везикара не сообщалось.
Симптомы: при применении Везикара у добровольцев в дозе 100 мг однократно наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: головная боль, сухость во рту, головокружение, сонливость и неясность зрения.
Лечение: в случае передозировки следует назначить активированный уголь, сделать промывание желудка, но не следует вызывать рвоту. При необходимости проводят симптоматическую терапию: при тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) назначают физостигмин или карбахол; при судорогах или выраженной возбудимости - бензодиазепины; при дыхательной недостаточности - ИВЛ; при тахикардии - бета-адреноблокаторы (пропранолол, атенолол, сотагексал); при острой задержке мочи - катетеризация мочевого пузыря; при мидриазе - закапывают в глаза пилокарпин и/или помещают больного в темное помещение.
При передозировке Везикара, как и других антихолинергических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (ишемия миокарда, аритмии, застойная сердечная недостаточность).
Противопоказания:
индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) компонентов Везикара;
задержка мочеиспускания (острая или хроническая);
тяжелые желудочно-кишечные заболевания (в т.ч. токсический мегаколон);
миастения гравис (myasthenia gravis);
закрытоугольная глаукома;
пациенты, находящиеся на гемодиализе;
тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазолом и др.);
наследственные нарушения переносимости галактозы, лактазная недостаточность лопарей, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
период лактации (грудное вскармливание).
Везикар назначают с осторожностью:
беременность;
инфравезикальная обструкция (клинически значимая);
патология, ведущая к риску развития задержки мочи;
желудочно-кишечные обструктивные заболевания;
патология с риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта;
грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальный рефлюкс; пациенты, одновременно принимающие препараты, которые могут вызвать или усилить эзофагит (например, бисфосфонаты - бонвива, зомета, аредиа, др.);
умеренная печеночная недостаточность (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга);
умеренная почечная недостаточность;
одновременное лечение сильными ингибиторами CYP3A4;
автономная нейропатия.
Применение в период беременности и лактации:
Следует с осторожностью назначать Везикар при беременности, т.к. нет клинических данных о женщинах, у которых наступила беременность во время приема препарата. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертильность или роды, а также тератогенного или эмбриотоксического действия солифенацина.
Данные о выделении солифенацина с грудным молоком у человека отсутствуют, поэтому применение Везикара не рекомендуется в период грудного вскармливания.
Побочное действие:
Везикар может вызывать побочные эффекты, связанные с его антихолинергическим действием. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Как правило, они носят слабый или умеренный характер. В целом приверженность лечению пациентов была очень высока.
Ниже приводятся побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях по применению Везикара. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости побочных явлений: часто - более 1%, иногда - менее 1%, редко - менее 0.1%.
Наиболее частый побочный эффект Везикара - сухость во рту (отмечается у 11% пациентов при суточной дозе 5 мг, у 22% при суточной дозе 10 мг и у 4%, получавших плацебо). Выраженность этого побочного эффекта обычно была слабой и редко приводила к прерыванию лечения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - запор, тошнота, диспепсия, боль в животе; иногда - гастроэзофагальная рефлюксная болезнь, сухость глотки; редко - кишечная непроходимость, копростаз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: иногда - инфекции мочевыводящих путей, затруднение мочеиспускания; редко - острая задержка мочеиспускания.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда - сонливость, нарушение вкуса (дисгевзия).
Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения (вследствии нарушения аккомодации); иногда - сухость глаз.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: иногда - сухость полости носа.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: (дерматологические реакции): иногда - сухость кожи.
Аллергические реакции во время клинических испытаний не отмечались. Однако возможность их развития не следует исключать.
Прочие: иногда - усталость, отеки нижних конечностей.
Особые указания и меры предосторожности:
Перед началом курса лечения Везикаром, следует установить возможность других причин учащенного мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевание почек).
Если выявлена инфекция мочевых путей, следует начать соответствующую антибактериальную терапию.
Влияние на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами:
Везикар, подобно другим антихолинергическим средствам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия и чувство усталости; возможна сонливость. Это может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.
Лекарственное взаимодействие:
Одновременный прием препаратов с антихолинергическими свойствами может привести к развитию нежелательных эффектов. После прекращения приема Везикара следует сделать перерыв в 7 дней, прежде чем начинать лечение другими антихолинергическими препаратами.
Терапевтический эффект Везикара может быть снижен при одновременном приеме холиномиметиков.
Везикар может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например метоклопрамида.
Одновременное введение кетоконазола в дозе 200 мг/сут, ингибитора CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/сут - трехкратное увеличение. Максимальная доза Везикара не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов CYP3А4 (таких, как ритонавир, нелфинавир, итраконазол).
Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3А4, возможны фармакокинетические взаимодействия Везикара с другими субстратами CYP3А4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3А4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).
Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует CYP1A 1/2, 2С9, 2С19, 2D6, выделенные из микросом печени человека. Поэтому маловероятно, что Везикар изменит клиренс препаратов, метаболизируемых этими ферментами.
Не выявлено фармакокинетического взаимодействия Везикара и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол и левоноргестрел).
Одновременный прием Везикара не вызывал изменений фармакокинетики варфарина и его влияния на протромбиновое время.
Одновременный прием Везикара не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.
Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптеки - по рецепту.
|
| | 
