АМТ. Интернет аптека. Справочник лекарств и БАД. Информация о препаратах. Заказ лекарств в аптеках Москвы. Аптеки с доставкой.    

 
поиск лекарств


история поиска
 

Аптеки
   

Прежде, чем воспользоваться справочной информацией, вы должны принять условия информационного соглашения.


Активное-действующее вещество / начало: вальпроевая кислота (вальпроаты)

Апилепсин; Ацедипрол; Вальпарин ХР; Вальпроат натрия; Вальпроевая кислота; Депакин; Депакин энтерик; Депакин-хроно; Дипромал; Кислота вальпроевая; Конвулекс; Конвульсофин; Лептилан; Орфирил; Эвериден; Энкорат.

Вальпроевая кислота (вальпроат) - противосудорожное средство для лечения разных форм эпилепсии и судорожного синдрома на фоне органических заболеваниях мозга.

Активное-действующее вещество:
Вальпроевая кислота / Вальпроат кальция / Вальпроат натрия / Valproic Acid / Valproat Ca / Valproat Na (Valproate sodium).

Лекарственные формы:
Таблетки.
Капсулы.
Сироп.
Капли.
Раствор для инъекций.

Вальпроевая кислота (вальпроаты)

Свойства / Действие:
Вальпроевая кислота (вальпроат) - противосудорожное средство, оказывает миорелаксирующее, седативное действие. Проявляет противоэпилептическую активность при всех типах эпилепсий.
Вальпроаты повышает содержание ГАМК в центральной нервной системе за счет ингибирования ГАМК-трансферазы, а также уменьшением обратного захвата ГАМК в тканях головного мозга. При этом уменьшается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга; улучшает психическое состояние и настроение больных.

Фармакокинетика:
При пероральном применении вальпроевая кислота (вальпроат) быстро и почти полностью всасывается, пища снижает скорость абсорбции, биодоступность - 93-100%.
Максимальная концентрация наступает через 1-4 часа после приема натощак. Если вальпроат принимают во время еды, его абсорбция может наступить позже. Устойчивая концентрация в крови устанавливается на 2-4 день. Терапевтическая концентрация в плазме крови - 30-120 мг/л. При уровне концентрации, превышающем 200 мг/л, необходимо уменьшение дозы.
Связывание вальпроата с белками плазмы составляет 80-95%. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной несвязанной с белками фракции. Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. Выделяется с грудным молоком в очень низких концентрациях (1-10% от общей концентрации в плазме крови).
Вальпроат метаболизируется в печени, не является индуктором ферментов системы цитохром P450. Биологический период полураспада составляет 8-16 часов. При одновременном применении других противоэпилептических средств, отличающихся конкурентным действием, индуцирующим активность энзимов, период полувыведения может сокращаться до 6-8 часов. Около 70% экскретируется с мочой в виде глюкуронида.
Пролонгированная форма характеризуется отсутствием латентного времени абсорбции, медленной абсорбцией, более низкой (на 25%), но относительно более стабильной концентроцией в плазме между 4 и 14 ч.

Показания:
Разные формы эпилепсии:

  • малые эпилептические приступы в юношеском возрасте;
  • большие эпилептические приступы без фокальной симптоматики;
  • фокальные припадки;
  • эпилептические фотосенситивные приступы (светочувствительные припадки);
  • комбинированные большие и малые приступы;
  • миоклонические и атонические приступы;
  • обусловленные эпилепсией изменения характера и поведения.
    Судорожный синдром на фоне органических заболеваниях мозга, специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).
    Маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами.
    Фебрильные судороги у детей, детский тик. У маленьких детей вальпроевая кислота только в исключительных случаях является средством выбора; по возможности её применяют только для монотерапии.

    Способ применения и дозы:
    Дозу следует устанавливать в соответствии с возрастом и массой тела пациента с учетом индивидуальной чувствительности к препарату. Лечение начинают с малых доз, которые постепенно увеличивают до момента проявления клинического эффекта.
    Внутрь, во время еды или сразу после еды, не разжевывая, 2-3 раза в день.
    Начальная доза для взрослых и детей с массой тела более 25 кг - 10-15 мг/кг/сут, затем эту дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг/нед. Максимальная доза - 30 мг/кг/сут (может быть увеличена при возможности организации контроля за концентрацией в плазме крови до 60 мг/кг/сут).
    Средняя доза для взрослых составляет 300 мг 3 раза в сут с постепенным увеличением (на 200 мг/сут с 3-дневным интервалом) до достижения клинического эффекта (средняя эффективная доза 1-1.6 г/сут, в редких случаях - 2.6 г/сут).
    При лечении маниакального синдрома при биполярных аффективных расстройствах препарат назначают в тех же дозах, что и при эпилепсии.
    Детям при массе тела менее 25 кг средняя суточная доза - 20-30 мг/кг, максимальная суточная доза - 50 мг/кг. В зависимости от возраста: новорожденным – 30 мг/кг, от 3 до 10 лет – 30-40 мг/кг в сутки, до 1 года – в 2 приема, у более старших в 3 приема.
    Дозу для пациентов пожилого возраста определяют по клиническим критериям.
    Если пациентов, ранее принимавших другие противоэпилептические средства, планируют перевести на монотерапию вальпроатом, достигать оптимальной дозы следует постепенно, примерно в течение 2 недель. При этом уменьшается доза предыдущего препарата, а затем его отменяют. Введение других противоэпилептических препаратов, в случае необходимости, должно быть постепенным.
    Внутривенно струйно (в форме вальпроата натрия), по 400-800 мг или внутривенно капельно, из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36, 48 ч. При решении перейти на в/в введение после перорального применения, первое введение проводят в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.

    Передозировка:
    Симптомы: коматозное состояние, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, нарушение функции дыхания.
    Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, диализ. Мониторинг и коррекция функционального состояния сердечно-сосудистой системы.

    Противопоказания:

  • повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте;
  • выраженные нарушения функции печени, острый и хронический гепатит;
  • случаи активного гепатита в семейном анамнезе, прежде всего лекарственного генеза;
  • выраженные нарушения функции поджелудочной железы;
  • геморрагический диатез, тромбоцитопения;
  • порфирия;
  • смерть родного брата или сестры при проведении терапии вальпроевой кислотой;
  • беременность (I триместр);
  • детский возраст (до 3 лет, кроме сиропа).
    Большая опасность применения вальпроевой кислоты существует при редких врождённых болезнях недостаточности ферментов в организме, предшествующих заболеваниях костного мозга, поражениях поджелудочной железы, а также у маленьких детей, у которых проводится комбинированное лечение. За этими больными устанавливают строгое наблюдение.

    Применение в период беременности и лактации:
    При беременности и в период грудного вскармливания препарат применяют только после тщательного сопоставления риска вмешательства и ожидаемого благоприятного эффекта, по строгим показаниям.
    При беременности назначение вальпроатов нежелательно из-за возможности тератогенного эффекта. Общий риск возникновения пороков развития при приеме вальпроата в I триместре беременности не выше, чем при приеме других противоэпилептических препаратов. Описаны случаи лицевой дисморфии; в редких случаях - множественные пороки развития, особенно конечностей (частота развития подобных эффектов до настоящего времени точно не установлена); нарушение развития эмбриональной нервной трубки: миеломенингоцеле, spina bifida (частота подобных осложнений - 1-2%). Если женщина планирует беременность, следует пересмотреть показания к назначению противоэпилептической терапии; рекомендуют рассмотреть вопрос о дополнительном назначении препаратов фолиевой кислоты. При беременности не следует прерывать противоэпилептическое лечение препаратами вальпроевой кислоты, если оно эффективно. В таких случаях рекомендуется монотерапия. Были описаны отдельные случаи геморрагического синдрома у новорожденных, матери которых принимали при беременности вальпроат натрия. У новорожденных следует контролировать число тромбоцитов, уровень фибриногена в плазме, проводить коагуляционные тесты и определение коагуляционных факторов.
    При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Вальпроат натрия выделяется с грудным молоком в незначительных количествах; концентрация вальпроевой кислоты в грудном молоке составляет 1%-10% от концентрации в плазме крови. По данным клинических наблюдений до настоящего времени в неонатальном периоде у детей (находившихся на грудном вскармливании в то время, как их матери принимали вальпроат натрия) не развивалось каких-либо выраженных клинических неблагоприятных симптомов.

    Побочное действие:
    Со стороны нервной системы: головокружение, спутанность сознания, сонливость, усталость, тремор, парестезии, атаксия, снижение скорости психических и двигательных реакций или возбуждение (гиперактивность), агрессивное поведение, иногда нарушения сна, летаргия, кома (наиболее часто отмечаются при проведении комплексной терапии с фенобарбиталом или после резкого повышения дозы вальпроата). Вальпроат иногда усиливает тонико-клонические судороги.
    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, потеря или увеличение аппетита. Редко развиваются тяжелые поражения печени в первые 6 месяцев лечения (в основном между 2 и 12 неделями и при комбинированной терапии). Риск такого развития четко повышен у грудных и маленьких детей с тяжелыми эпилептическими припадками (особенно при дополнительном повреждении головного мозга, умственной отсталости и/или врождённой болезни обмена веществ). Необходимо проводить частые обследования грудных и маленьких детей, регулярно контролировать лабораторные параметры (показатели функциональных проб печени, поджелудочной железы, свёртывающей системы крови). При признаках нарушения функции печени, поражения поджелудочной железы или побочных эффектов, не зависимых от дозы медикамента, препарат отменяют.
    Со стороны свертывающей системы крови и кроветворения: иногда наблюдаются лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, снижение уровня фибриногена, увеличение времени кровотечения, угнетение агрегации тромбоцитов.
    Эндокринно-обменные изменения: алиментарное ожирение, снижение АКТГ и глюкокортикоидов, изменение тестов на функцию щитовидной железы, гиперамоннемия, положительная реакция мочи на кетоны, повышение в крови трансаминаз и амилазы, нарушение менструального цикла.
    Аллергические реакции: экзантематозная сыпь, крапивница, ангионевротический отек; в отдельных случаях - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема.
    Прочие: иногда, в зависимости от дозы, могут наблюдаться обратимое выпадение волос (алопеция), редко гиперсаливация, а также периферические отёки; в отдельных случаях - обратимая и необратимая потеря слуха (причина возникновения и взаимосвязь с действием препарата не установлены); в единичных случаях - синдром Фанкони.

    Особые указания и меры предосторожности:
    С осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями крови, при органических заболеваниях мозга, заболеваниях печени в анамнезе, гипопротеинемии, нарушениях функции почек.
    При неустановленной корреляции между суточной дозой, концентрацией вальпроата в плазме и терапевтическим эффектом оптимальную дозу препарата следует определять в зависимости от клинических результатов. Определение концентрации вальпроевой кислоты в плазме можно рассматривать как дополнительный критерий, когда только клинические критерии не позволяют достичь адекватного контроля, или когда появляются побочные эффекты. Эффективный уровень вальпроата по литературным данным составляет 40-100 мг/л (300-700 мкмоль/л).
    При продолжительном применении вальпроатов необходим периодический (каждые 3 мес.) контроль картины периферической крови, состояние системы свертывания крови (количества тромбоцитов, тромбопластиновое время), ферментов печени и поджелудочной железы в крови (уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина), общий белок, мочевины, содержание альфа-амилазы в моче.
    Риск развития нарушений функции печени повышается у пациентов, получающих комплексную противосудорожную терапию, и у детей в возрасте до 3 лет. У детей в возрасте старше 3 лет частота таких осложнений значительно уменьшается и постепенно снижается с увеличением возраста. В подавляющем большинстве случаев выраженные нарушения функции печени наблюдались в течение первых 6 мес терапии препаратом. Следует предупредить пациентов о необходимости незамедлительно ставить в известность врача о возникновении следующих симптомов: неспецифические, обычно внезапно появляющиеся, такие как астения, анорексия, сильная усталость, сонливость, иногда сопровождающиеся рвотой и болями в животе; рецидив припадков у больных с эпилепсией. В случае появления указанных симптомов необходимо немедленное исследование функции печени. В начале лечения и в течение первых 6 мес. терапии необходим периодический контроль функции печени (включая тесты, отражающие белково-синтетическую функцию печени, особенно - протромбиновый индекс). При сильном снижении данного показателя, особенно сопровождающемся значительным снижением уровня фибриногена и фактора свертываемости крови, повышением уровня билирубина и трансаминаз, лечение препаратом следует приостановить. Если пациент получает салицилаты, то их следует немедленно отменить. При лечении вальпроатом может наблюдаться изолированное и временное повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови, особенно в начале лечения.
    Перед началом терапии или перед хирургическими операциями, в случае возникновения спонтанных гематом или кровотечений, рекомендуется проведение анализа крови (в т.ч. контроль картины периферической крови, включая количество тромбоцитов, время кровотечения и коагуляционные тесты).
    При применении вальпроата у пациентов с почечной недостаточностью может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата. Режим дозирования следует корректировать в соответствии с клиническим ответом.
    Вальпроат назначают с осторожностью пациентам с сахарным диабетом.
    При необходимости назначения вальпроата пациентам с системной красной волчанкой следует оценить ожидаемый лечебный эффект и возможный риск терапии, поскольку при применении вальпроата в исключительно редких случаях отмечались нарушения функции иммунной системы.
    При остром болевом абдоминальном синдроме рекомендуется до проведения хирургической операции определить уровень ферментов поджелудочной железы, поскольку имеются сообщения о редких случаях панкреатита.
    При подозрении на дефицит ферментов карбамидного цикла до начала терапии следует провести соответствующее лабораторное обследование.
    При малых формах эпилепсии обычно ограничиваются назначением только вальпроевой кислоты, возможна комбинация с другими противоэпилептическими средствами.
    Диспепсические расстройства развиваются реже на фоне спазмолитиков и обволакивающих средств.
    Не допускается прием напитков, содержащих алкоголь.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
    Вальпроевая кислота ослабляет способность больных быстро реагировать! Пациенты должны быть предупреждены о возможном возникновении сонливости. Ослабляет концентрацию внимания у водителей автотранспорта. Следует избегать занятий другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций.

    Лекарственное взаимодействие:
    Вальпроевая кислота усиливает эффект других противосудорожных средств, ингибиторов МАО, антидепрессантов, нейролептиков, этанола.
    При приеме одновременно с барбитуратами может наблюдаться неврологическая токсичность, включая психоз, слуховые галлюцинации и попытки суицида. При совместном назначении с фенобарбиталом концентрация последнего в плазме крови повышается на 40%.
    При одновременном применении с вальпроевой кислотой, в дополнение к усилению депрессии ЦНС, следующие препараты могут понижать порог судорожной готовности: трициклические антидепрессанты, бупропион, клозапин, галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, ингибиторы МАО, фенотиазины, пимозид, тиоксантены.
    При совместном применении вальпроевой кислоты с фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, амитриптилином, карбамазепином, клоназепамом снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови.
    Этанол и другие гепатотоксичные средства увеличивают вероятность поражения печени.
    Сочетание с антикоагулянтами и производными ацетилсалициловой кислоты увеличивает торможение агрегации тромбоцитов.
    Вальпроевая кислота при совместном применении может замедлять биотрансформацию ламотриджина и увеличивать его T1/2.
    При одновременном применении может повышать концентрацию зидовудина в плазме крови, что приводит к повышению токсичности зидовудина.
    При совместном применении с вальпроевой кислотой фелбамата возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.
    При совместном применении с вальпроевой кислотой мефлохина возможно усиление биотрансформации вальпроевой кислоты и, как следствие, развитие судорог.
    При одновременном применении с вальпроевой кислотой лекарственных средств, прочно связывающихся с белками плазмы крови (например, ацетилсалициловой кислотой), возможно повышение концентрации свободной вальпроевой кислоты в плазме крови.
    При одновременном применении с циметидином или эритромицином возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови из-за уменьшения ее биотрансформации в печени.

    Условия хранения:
    Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.
    Срок годности указан на упаковке.
    Условия отпуска из аптеки - отпускается по рецепту.

  •    
    сегодня в аптеках
    акатинол мемантин
    алфлутоп
    бараклюд
    виктоза
    вобэнзим
    галвус
    гептрал
    гонал-ф
    детралекс
    диспорт
    дьюралан
    кеппра
    клексан
    крестор
    ксарелто
    ксеникал
    методжект
    мирена
    остенил
    париет
    плавикс
    прадакса
    роаккутан
    салофальк
    скин-кап
    ферматрон
    ферматрон плюс
    * - нет описания

    ОШИБКА? ПОЖЕЛАНИЯ?
    НАПИШИТЕ НАМ!

    admin@allergist.ru



    АМТ - АПТЕКИ | ПОИСК | ЗАКАЗ | ЛИЦЕНЗИИ | ЗАМЕНА | ОТЗЫВЫ | СПРАВОЧНИК | РАССЫЛКА

    Copyright © 2003 - 2014 | AT & MM Tech. (АМТ) | E-mail: admin@allergist.ru

    Рейтинг@Mail.ru