Прежде, чем воспользоваться справочной информацией, вы должны принять условия информационного соглашения.

Активное-действующее вещество / начало: доксициклин

Апо-Докси; Бассадо; Вибрамицин; Видокцин; Довицин; Доксал; Доксибене; Доксидар; Доксилан; Доксициклин (Доксициклин Никомед, Штада); Доксициклин-АКОС; Доксициклин-Риво; Доксициклин-Ферейн; Доксициклина гидрохлорид; Доксициклина хиклат; Докст; Медомицин; Моноклин; Ново-Доксилин; Тетрадокс; Этидоксин; Юнидокс (Юнидокс Солютаб).

Доксициклин - полусинтетический бактериостатический антибиотик из группы тетрациклина, обладающий широким спектром действия. Подавляет синтез белков в микробной клетке на рибосомальном уровне. Действует на внутриклеточно расположенных возбудителей (микоплазм, хламидий, риккетсий). Применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами, особенно внутриклеточными патогенами: инфекции ЛОР-органов, дыхательных путей и легких, желчевыводящих путей и органов ЖКТ, мочеполовой системы, кожи и мягких тканей, костей и суставов, инфекционные заболевания глаз. Эффективен при микоплазмозах, хламидиозах, коклюше, сифилисе, гонорее, бруцеллезе, риккетсиозах, дизентерии, иерсиниозах, туляремии, холере, актиномикозе, лептоспирозе, трахоме, пситтакозе, орнитозе, эрлихиозе, малярии и др. Применяется для профилактики хирургический инфекций.

Активное-действующее вещество:
Доксициклин / Doxycycline.

Лекарственные формы:
Таблетки.
Капсулы.
Сироп.
Раствор для инфузий (лиофилизат для приготовления раствора).

Доксициклин

Свойства / Действие:
Доксициклин - полусинтетический антибиотик группы тетрациклина широкого спектра действия; противомикробное, антибактериальное. Оказывает бактериостатическое действие. Проникая внутрь клетки, Доксициклин действует на внутриклеточно расположенных возбудителей.
Доксициклин нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны. Подавляет синтез белков в микробной клетке на рибосомальном уровне.
Антибактериальный спектр Доксициклина сходен с тетрациклином.
Доксициклин активен в отношении грамположительных микроорганизмов:
Аэробных кокков: Staphylococcus spp., в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae.
Аэробных спорообразующих бактерий: Bacillus anthracis.
Аэробных неспорообразующих бактерий: Listeria spp., в т.ч. Listeria monocytogenes.
Анаэробных спорообразующих бактерий: Clostridium spp.
Доксициклин активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов:
Аэробных кокков: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.
Аэробных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Entamoeba histolytica, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Pasteurella spp., Bacteroides spp.
Доксициклин активен также в отношении Rickettsia spp., Treponema spp. (в т.ч. штаммы, устойчивые к др. антибиотикам, например к современным пенициллинам и цефалоспоринам), Mycoplasma spp. и Chlamydia spp.
Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены (хламидии, микоплазмы, риккетсии).
Доксициклин активен в отношении большинства возбудителей опасных инфекционных заболеваний: чумного, туляремийного, сибиреязвенного микробов, легионелл, бруцелл, холерного вибриона, возбудителей сапа, возбудителей орнитоза, пситтакоза, трахомы, венерической гранулемы.
В сочетании с хинином Доксициклин высокоэффективен при лечении малярии.
К Доксициклину устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis, грибы.
В меньшей степени, чем другие антибиотики тетрациклинового ряда, Доксициклин угнетает кишечную флору, отличается от них более полным всасыванием и большей длительностью действия. По степени антибактериальной активности Доксициклин превосходит природные тетрациклины. В отличие от тетрациклина и окситетрациклина обладает более высокой терапевтической эффективностью, проявляющейся при лечении в 10 раз меньшими дозами, и более длительным действием. Существует перекрестная устойчивость к другим тетрациклинам.

Фармакокинетика:
После приема внутрь Доксициклин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Имеет высокую степень растворимости в липидах; прием пищи не оказывает существенного влияния на степень абсорбции. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2 часа после приема внутрь. При увеличении дозы выше 4 г фармакокинетика Доксициклина не зависит от дозы, концентрация в крови не возрастает. Связывание с белками плазмы - 80-95%. Доксициклин широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтические концентрации обраруживаются в желчи, экссудате гайморовых и лобных пазух, плевральной и асцитической жидкости, синовиальном экссудате, жидкости десневых борозд. В терапевтических концентрациях накапливается в ретикуло-эндотелиальной системе, костной ткани, печени, почках, селезенке, предстательной железе, тканях глаза. Образует нерастворимые комплексы с кальцием в костях и зубах. Плохо проникает в цереброспинальную жидкость (10-20% от уровня в сыворотке). В слюне определяется 5-27% от сывороточного уровня. Доксициклин проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке. Метаболизируется незначительно. Период полувыведения (T1/2) после однократного перорального приема составляет 16-18 часов; после приема повторных доз - 22-23 часов. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Приблизительно 40% принятого Доксициклина секретируется почечными канальцами в виде биологически активных форм (при тяжелой хронической почечной недостаточности - до 5%). 20-60% экскретируется с фекалиями в виде неактивных форм (хелатов). При повторных введениях Доксициклин может кумулировать.
Период полувыведения Доксициклина у пациентов с нарушением функции почек не меняется, так как возрастает его экскреция с калом. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на уровень Доксициклина в сыворотке крови.

Показания:
Доксициклин применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами, особенно внутриклеточными патогенами (Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Rickettsia spp.) и Haemophilus influenzae:

  • инфекции нижних отделов дыхательных путей и легких (бронхит, пневмония, абсцесс легкого, плеврит, эмпиема плевры);
  • инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, фарингит, синусит, отит);
  • инфекции желчевыводящих путей и органов ЖКТ (холецистит, холангит, перитонит, проктит, периодонтит, энтероколит);
  • инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит, инфекции малого таза, эндометрит, эндоцервицит, простатит, эпидидимит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (угревая сыпь, флегмоны, абсцессы, фурункулез, панариций, инфицированные ожоги и раны);
  • инфекции костей и суставов (остеомиелит, бурсит);
  • сепсис, септический эндокардит;
  • инфекционные заболевания глаз (кератит, конъюнктивит);
  • микоплазмозы;
  • хламидиозы;
  • коклюш;
  • сифилис;
  • гонорея;
  • мягкий шанкр;
  • паховая гранулема;
  • бруцеллез;
  • риккетсиозы;
  • сыпной тиф;
  • лихорадка Ку;
  • пятнистая лихорадка Скалистых гор;
  • окопная лихорадка;
  • диарея "путешественников";
  • дизентерия (бациллярная и амебная);
  • холера;
  • иерсиниоз;
  • чума;
  • туляремия;
  • болезнь Лайма (ранние стадии);
  • актиномикоз;
  • лептоспироз;
  • трахома;
  • пситтакоз;
  • орнитоз;
  • гранулоцитарный эрлихиоз;
  • малярия (в сочетании с хинином); профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 месяцев) на территории, где отмечена резистентность плазмодия к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину;
  • профилактика хирургический инфекций после медицинских абортов, операций на толстой кишке.

    Способ применения и дозы:
    Дозы и продолжительность лечения Доксициклином определяются врачом.
    Перед началом лечения Доксициклином необходимо провести исследование чувствительности, выделенного возбудителя к антибиотику; лечение можно начать до получения результата исследования.
    У взрослых с массой тела до 70 кг и детей с массой тела более 45 кг для большинства инфекций в 1-й день лечения рекомендуемая доза Доксициклина составляет 200 мг в сутки; в последующие дни - по 100 мг в сутки. При тяжелом течении инфекций, особенно при хронических инфекциях мочевыводящего тракта, рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки в течение всего времени лечения. Взрослым с массой тела более 70 кг рекомендуется принимать по 200 мг в сутки в течение всего периода лечения. Возможно комбинированное назначение Доксициклина по 100 мг 2 раза в сутки вместе с клиндамицином или гентамицином (по показаниям). Максимальные суточные дозы Доксициклина для взрослых: для приема внутрь - 300 мг (при гонококковых инфекциях допускается до 600 мг в сутки в течение не более 5 дней); для в/в введения - 300 мг.
    У детей 9-12 лет с массой тела до 45 кг средняя суточная доза Доксициклина составляет 4 мг/кг в первый день, далее - по 2 мг/кг в день (в 1-2 приема). При тяжелом течении инфекций - по 4 мг/кг каждые 12 часов. Детям с массой тела более 45 кг Доксициклин назначают как взрослым.
    Внутрь препараты Доксициклина назначают после еды, запивая 200 мл жидкости. Суточную дозу следует принимать сразу или разделить на 2 приема, через каждые 12 часов. Капсулы/таблетки проглатывают целиком.
    Внутривенное капельное введение Доксициклина предпочтительно при тяжелых формах гнойно-септических заболеваний, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови, и в случаях, когда пероральный прием затруднен. Следует переходить на прием внутрь, как только это становится возможным. Содержимое ампулы - 100-200 мг - растворяют в 10 мл воды для инъекций, затем полученный раствор разбавляют в 250-1000 мл физиологического раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Концентрация Доксициклина в растворе для инфузий не должна превышать 1 мг/мл и не должна быть ниже 0.1 мг/мл. Приготовленный раствор вводят 1 или 2 раза (каждые 12 часов) в сутки, продолжительность инфузии - 1-2 часа (минимальное время для в/в инфузии 100 мг Доксициклина при концентрации инфузионного раствора 0.5 мг/мл составляет 1 час). При инфузии растворы Доксициклина следует защищать от света. Продолжительность лечения при в/в введении - 3-5 дней, при хорошей переносимости - 7 дней, с последующим переходом на пероральный прием.
    Дозы Доксициклина применяемые при некоторых инфекциях:
    Инфекции мочеполовой системы:
    Неосложненные инфекции мочеиспускательного канала и шейки матки: по 100 мг 2 раза в сутки не менее 7 дней (7-14 дней).
    Профилактика инфекций после медицинского аборта:
    Для профилактики инфекций после медицинского аборта: 100 мг внутрь за 1 час до аборта и 200 мг внутрь через 30 минут после.
    Гонорея:
    Острый неосложненный уретрит: курсовая доза 500 мг (1 прием - 300 мг, последующие 2 приема - по 100 мг с интервалом 6 часов).
    Осложненные формы гонореи: курсовая доза 800-900 мг (1 прием 300 мг, затем 5-6 последующих приемов по 100 мг с интервалом 6 часов).
    Женщинам также назначают по 200 мг в сутки до полного излечения (в среднем в течение 5 дней).
    Мужчинам также назначают по 200-300 мг в сутки в 1 прием в течение 2-4 дней, либо в течение одного дня по 300 мг 2 раза в сутки (второй прием через 1 час после первого).
    Сифилис (пациентам с гиперчувствительностью к пенициллину):
    Назначают в суточной дозе 200-300 мг. Ранний сифилис: в течение 2 недель; поздний сифилис: в течение 4 недель.
    Угревая сыпь:
    Назначают по 50-100 мг в сутки. Продолжительность лечения зависит от эффективности Доксициклина и обычно составляет 6-12 недель.
    Малярия, устойчивая к хлорохину:
    Для лечения назначают по 200 мг в сутки в течение 7 дней в сочетании хинином.
    Для профилактики - по 100 мг 1 раз в сутки за 1-2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 недель после возвращения.
    Диарея "путешественников":
    Для профилактики назначают по 100 мг 2 раза в сутки в первый день поездки, далее по 100 мг 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 недель).
    Лептоспироз:
    Для лечения назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
    Для профилактики - по 200 мг 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 200 мг в конце поездки.
    При лечении у пациентов с почечной недостаточностью можно применять Доксициклин в обычной дозе.
    При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы, поскольку при этом происходит постепенное накопление Доксициклина в организме (риск гепатотоксического действия).

    Передозировка:
    Отсутствуют сведения касающиеся острого отравления Доксициклином. В случае передозировки и возникновения каких-либо жалоб, необходимо немедленно прекратить прием Доксициклина и предпринять мероприятия направленные на быструю элиминацию из организма еще невсосавшегося препарата или уменьшение его абсорбции из пищеварительного тракта (промывание желудка, прием активированного угля). Лечение при передозировке прежде всего симптоматическое и заключается в мониторинге и поддержании основных жизненных функций. Доксициклин не выводится из организма с помощью гемодиализа (не эффективен).

    Противопоказания:
    Доксициклин не следует применять в следующих случаях:

  • индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) доксициклина, других тетрациклинов;
  • порфирия;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • лейкопения;
  • период развития зубов - детский возраст до 8-9 лет (возможность образования нерастворимых комплексов с кальцием в костном скелете, эмали и дентине зубов);
  • беременность (особенно II и III триместры);
  • кормление грудью (на период лечения следует воздержаться от грудного вскармливания);
  • миастения (для в/в введения).
    Доксициклин применяют с осторожностью:
  • печеночная недостаточность;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • системная красная волчанка.

    Применение в период беременности и лактации:
    Доксициклин противопоказан к применению при беременности. Проникает через плацентарный барьер. Может вызывать необратимое изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, подавление роста костей плода. Не исключено мутагенное влияние Доксициклина на развивающийся плод. Назначение Доксициклина беременным допускается только когда его применение у матери абсолютно показано, а применение более безопасного альтернативного препарата невозможно или противопоказано.
    Доксициклин определяется в материнском молоке в количествах, составляющих 30-40% от его уровня в сыворотке. При необходимости применения Доксициклина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочное действие:
    Со стороны нервной системы: головокружение, повышение внутричерепного давления (тошнота, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва).
    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея или запор, дисфагия, стоматит, глоссит, эзофагит, эрозивные и язвенные поражения ЖКТ, проктит, развитие кандидоза, кишечного дисбактериоза, псевдомембранозный колит, повышение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови (гепатотоксичность).
    Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
    Аллергические и дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, одышка, анафилаксия, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит.
    Побочные эффекты, связанные с биологическим действием препарата: кандидоз (глоссит, стоматит, проктит, вагинит).
    Прочие: потливость, перикардит, обострение системной красной волчанки; у детей - изменение цвета зубов, повреждение зубной эмали, задержка развития скелета.
    В случае появления тяжелых побочных симптомов, применение Доксициклина необходимо немедленно прекратить.

    Особые указания и меры предосторожности:
    Штаммы, устойчивые к другим препаратам тетрациклинового ряда, устойчивы к Доксициклину. Лечение инфекций, вызванных стрептококками, стафилококками, эшерихиями, шигеллами, акинетобактером, возможно только после определения чувствительности микроорганизмов к Доксициклину.
    При длительном применении Доксициклина следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, проводить функциональные печеночные пробы, определять азот и мочевину в сыворотке (контроль функции почек).
    Доксициклин с осторожностью следует принимать пациентам с нарушениями функции печени и пациентам принимающим другие гепатотоксические препараты (назначают только в случае невозможности лечения другими препаратами). При умеренном нарушении функции почек коррекции дозы не требуется.
    Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей или молоком. Молочные продукты, а также препараты содержащие ионы металлов могут замедлять всасывание Доксициклина из пищеварительного тракта.
    В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции (прямое облучение солнечным светом или УФ лучами) во время лечения и в течение 4-5 дней после него.
    Доксициклин может маскировать проявление сифилиса, в связи с чем при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 месяцев.
    Во время лечения Доксициклином может наступить чрезмерное развитие устойчивых микроорганизмов, например Candida albicans. В случае развития кандидоза необходимо начать соответствующее лечение (противогрибковые средства - флуконазол, итраконазол, тербинафин и др.).
    Доксициклин может вызывать псевдомембранозный колит. Угнетение нормальной бактериальной флоры в кишечнике способствует развитию Clostridium difficile, что обуславливает клинические симптомы псевдомембранозного колита. Пациенты у которых во время применения Доксициклина или сразу же после его отмены наблюдается расстройство пищеварения должны обратиться к врачу. В случае выявления псевдомембранозного колита необходимо немедленно прекратить прием Доксициклина и начать соответствующее лечение. В легких случаях обычно достаточно отменить Доксициклин, в тяжелых - назначают метронидазол или ванкомицин внутрь.
    Во время применения Доксициклина могут возникнуть аллергические реакции (дерматит, отек Квинке, анафилактический шок). В случае появления аллергических реакций, Доксициклин необходимо отменить и начать симптоматическое лечение (ГКС - гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон или др; а/г препараты - клемастин, хлоропирамин или др.). У пациентов, имеющих аллергию на какой-либо препарат из группы тетрациклинов, могут возникнуть аллергические реакции на Доксициклин.
    При использовании эстрогенсодержащих пероральных противозачаточных средств (анжелик, белара, жанин, марвелон, ригевидон, ярина и др.) следует применять дополнительные средства контрацепции или менять метод контрацепции (снижает надежность).
    Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с кальцием в любой костнообразующей ткани. Доксициклин не применяют у детей до 8 лет и во второй половине беременности, т.к. тетрациклины (в т.ч. доксициклин) вызывают необратимое изменение цвета зубов (в желто-коричневый цвет), гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у детей.
    В эксперименте установлено, что Доксициклин блокирует металлопротеазы, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов в хряще, что приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе.
    Доксициклин влияет на результаты определений глюкозы, уробилиногена, белка и катехоламинов в моче. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом.
    При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших Доксициклин, следует учитывать возможность темно-коричневого прокрашивания ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.
    Раствор Доксициклина для в/в введения следует использовать не позднее 72 часов после его приготовления. Во время инфузии раствор следует защищать от света (солнечного и искусственного), его нельзя вводить одновременно с другими препаратами.
    Во время применения Доксициклина нельзя употреблять алькоголь!

    Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами:
    Во время применения тетрациклинов наблюдались преходящие расстройства зрения и головокружение, что может ограничивать указанные способности.

    Лекарственное взаимодействие:
    Не следует назначать Доксициклин одновременно с антацидами, содержащими соли алюминия, кальция и магния (фосфалюгель, маалокс, ренни и др.), а также с препаратами железа (соли железа, гидроксид железа), бикарбоната натрия, магнисодержащими слабительными (магния сульфат) т.к. при этом образуются трудно растворимые комплексы (хелаты). Всасывание уменьшает одновременный прием холестирамина и колестипола. Применение должно быть разделено интервалом в 3 часа.
    Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, рифампицин и другие стимуляторы микросомального окисления ускоряют метаболизм Доксициклина и сокращают период его полувыведения за счет ускорения метаболизма в печени. Необходимо рассмотреть возможность увеличения суточной дозы Доксициклина у таких пациентов.
    В связи с подавлением кишечной микрофлоры и снижением синтеза витамина К, Доксициклин снижает протромбиновый индекс и потенцирует эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин, фенилин, др.).
    При сочетании Доксициклина с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки, эффективность последних снижается. Уменьшает действие пенициллинов (бензилпенициллин, бензатин бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин, оксациллин, амоксициллин, амоксициллин и клавуланат), цефалоспоринов (цефазолин, цефуроксим, цефотаксим, цефепим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон, цефалексин, цефиксим, цефаклор, цефтибутен).
    Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений на фоне эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов. Рекомендуется применение дополнительных эффективных методов контрацепции.
    Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.
    Усиливает действие противодиабетических препаратов производных сульфонилмочевины (глибенкламид, глипизид, гликвидон, гликлазид, глимепирид). Во время приема Доксициклина может оказаться необходимым уменьшение доз этих препаратов.
    Доксициклин усиливает нефротоксичность метоксифлурана и других потенциально нефротоксических препаратов.
    Доксициклин усиливает токсичность метотрексата и циклоспорина А.
    При одновременном применении Доксициклина и теофиллина чаще проявляются побочные явления со стороны пищеварительной системы.

    Условия хранения:
    Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
    Срок годности указан на упаковке. Не применять по истечении срока годности.
    Условия отпуска из аптек: по рецепту.