Информация о препарате «Азитромицин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Заказать Азитромицин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Азитромицин
Azithromycin
ЛП-002564
Антибиотик-азалид
J.01.F.A.10 Азитромицин
Азитромицин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, на поперечном срезе ядро почти белого цвета.
На одну таблетку:
Активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) - 132.49 мг (125 мг), 264.98 мг (250 мг), 529.96 мг (500 мг).
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (кальция фосфат двузамещенный безводный) - 16.3 мг, 32.6 мг, 65.2 мг; гипромеллоза (ГПМЦ 15 сПз) - 1.5 мг, 3 мг, 6 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 8.4 мг, 16.8 мг, 33.6 мг; крахмал кукурузный - 5.05 мг, 10.1 мг, 20.2 мг; крахмал прежелатинизированный - 17.1 мг, 34.2 мг, 68.4 мг; натрия лаурилсульфат - 0.61 мг, 1.22 мг, 2.44 мг; натрия кроскармеллоза - 5.7 мг, 11.4 мг, 22.8 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0.95 мг, 1.9 мг, 3.8 мг; магния стеарат - 1.9 мг, 3.8 мг, 7.6 мг.
Оболочка: гипромеллоза (ГПМЦ 6 сПз) - 3.4 мг, 6.8 мг, 13.6 мг; титана диоксид - 0.66 мг, 1.32 мг, 2.64 мг; полисорбат-80 - 0.14 мг, 0.28 мг, 0.56 мг; тальк - 2.8 мг, 5.6 мг, 11.2 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 125 мг, 250 мг и 500 мг.
По 6 таблеток (для дозировки 125 мг), по 3 или 6 таблеток (для дозировки 250 мг), по 3 таблетки (для дозировки 500 мг) в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1 контурную ячейковую упаковку по 6 таблеток (для дозировки 125 мг), 1 контурную ячейковую упаковку по 3 таблетки (для дозировки 500 мг), или 1 контурную ячейковую упаковку по 6 таблеток или 2 контурные ячейковые упаковки по 3 таблетки (для дозировки 250 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
2 года. По окончании срока годности препарат не использовать.
По рецепту
ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО, Россия
ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО Россия
Азитромицин - антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков-азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, действует бактериостатически, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.
Азитромицин активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп А, В, С, G), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный); грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, способные развивать устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae (пенициллинустойчивый).
Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы (Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину); анаэробы (Bacteroides fragilis).
Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2 - 3 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10 - 50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах, особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24 - 34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5 - 7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14 - 20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% кишечником, 6% почками.
Азитромицин применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к азитромицину микроорганизмами, в том числе:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
- инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями; бронхит, в том числе острый, обострение хронического);
- инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит);
- инфекции кожи и мягких тканей (болезнь Лайма (начальная стадия - erythema migrans), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы, угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести).
- повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину и другим макролидам и кетолидам;
- повышенная чувствительность к другим компонентам препарата;
- нарушение функции печени тяжелой степени: более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью;
- нарушение функции почек тяжелой степени: клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин;
- дети в возрасте до 3 лет (для таблеток 125 мг), дети в возрасте до 12 лет с массой тела до 45 кг (для таблеток 250 и 500 мг);
- одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина.
Азитромицин применяют с осторожностью при:
- нарушениях функции печени легкой (5-6 баллов но шкале Чайлд-Пью) и средней (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени тяжести;
- нарушении функции почек легкой (клиренс креатинина (КК) 60-89 мл/мин) и средней (КК более 40 мл/мин) степени тяжести;
- при клинически значимой брадикардии, аритмии сердца или тяжелой сердечной недостаточности;
- у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов):
* у пациентов с врожденным или приобретённым удлинением интервала QT,
* у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT (получающих терапию антиаритмическими средствами класса IA (хинидин, прокаинамид), антиаритмическими средствами класса III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом,
* при одновременном приеме терфенадина, варфарина, дигоксина, антипсихотических препаратов (пимозид), антидепрессантов (циталопрам), фторхинолонов (моксифлоксацин, левофлоксацин), циклоспорина,
* с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии;
- при миастении;
- при беременности.
Применение препарата Азитромицин в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата Азитромицин в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Таблетки Азитромицин принимают внутрь, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды, 1 раз в сутки.
Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг (таблетки 250 и 500 мг):
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans) и акне средней степени тяжести): по 500 мг в сутки за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5 г).
При начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans): по 1000 мг в сутки в первый день за один прием, далее по 500 мг в сутки ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).
При показании угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести: в 1, 2 и 3 день лечения принимают по 500 мг 1 раз в день, затем делают перерыв с четвертого по седьмой день, с восьмого дня лечения принимают по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель. Курсовая доза - 6 г.
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): для лечения неосложненного уретрита / цервицита назначают в дозе 1000 мг однократно.
Детям от 3 до 12 лет с массой тела до 45 кг (таблетки 125 мг):
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней. Для удобства дозирования предлагается воспользоваться таблицей.
Расчёт дозы препарата Азитромицин для детей е массой тела менее 45 кг.
Масса тела | Доза азитромицина | Количество таблеток 125 мг |
18 - 30 кт | 250 мг | 2 таблетки |
31 - 44 кг | 375 мг | 3 таблетки |
Более 45 кг | Применяют дозы, рекомендованные для взрослых |
При фарингите / тонзиллите, вызванным Streptococcus pyogenes: по 20 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза - 500 мг.
При лечении начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans): по 20 мг/кг 1 раз в сутки в первый день, затем из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки со 2 по 5 день (курсовая доза 60 мг/кг).
При нарушении функции почек
При применении у пациентов с нарушениями функции почек легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется.
При нарушении функции печени
При применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.
Пожилые пациенты
При применении у пожилых пациентов коррекция дозы азитромицина не требуется.
Большинство отмечаемых побочных реакций обратимы после окончания курса лечения или отмены препарата Азитромицин.
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (с частотой более 1/10), часто (с частотой не менее 1/100, но менее 1/10), нечасто (с частотой не менее 1/1000, но менее 1/100), редко (с частотой не менее 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (с частотой менее 1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: часто: лимфоцитопения, эозинофилия; нечасто: лейкопения, нейтропения; редко: тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны центральной нервной системы: часто: головокружение, головная боль, парестезия, нарушение восприятия вкусовых ощущений, анорексия; нечасто: тревожность, нервозность, гипостезия, бессонница, сонливость; редко: ажитация, бред, галлюцинации; очень редко: обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, агрессия, аносмия, потеря вкусовых ощущений, паросмия, обострение миастении гравис, извращение обоняния.
Со стороны органов чувств: нечасто: расстройства слуха, вертиго, нарушение зрения; неизвестная частота: нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.
Со стороны дыхательной системы и ЛOP-органов: нечасто: одышка, носовое кровотечение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; очень редко: снижение артериального давления, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, аритмия типа пируэт.
Инфекционные заболевания: нечасто: ринит, респираторные заболевания, фарингит, пневмония, кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий, гастроэнтерит.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто: тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм (вздутие живота); часто: рвота; нечасто: отрыжка, дисфагия, гастрит, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко: изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто: гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко: холестатическая желтуха, печеночная недостаточность (в редких случаях е летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени), фульминантный гепатит, некроз печени.
Аллергические реакции: часто: зуд, сыпь; нечасто: синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, крапивница; редко: анафилактические реакции (включая ангионевротический отек) в редких случаях со смертельным исходом, токсический эпидермальный некролиз. мультиформная эритема.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сухость кожи, дерматит, потливость.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто: артралгия; нечасто: остеоартрит, миалгия, боль в шее, боль в спине.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто: повышение остаточного азота мочевины и концентрации креатинина в плазме крови, дизурия, боль в области почек, метроррагии. нарушение функции яичек; очень редко: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Прочие: часто: слабость; нечасто: боль в груди, периферические отеки, астения (недомогание, ощущение усталости); нечасто: отек лица, лихорадка.
Лабораторные данные: часто: повышение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто: повышение активности щелочной фосфатазы, повышение содержания хлора, повышение концентрации глюкозы, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, изменение содержания натрия в плазме крови, изменение концентрации калия в плазме крови.
О возникновении любого побочного эффекта следует сообщить лечащему врачу.
В случае пропуска приема одной дозы препарата Азитромицин - пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалами в 24 часа.
Азитромицин следует принимать как минимум за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных лекарственных средств.
Азитромицин следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности у таких пациентов. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение цвета мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести применение азитромицина следует проводить под контролем функции почек.
Противопоказан одновременный прием азитромицина с производными эрготамина и дигидроэрготамина из-за возможного развития эрготизма.
При применении азитромицина, как на фоне приема, так и через 2 - 3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника противопоказаны.
Поскольку возможно удлинение интервала QT у пациентов, получающих макролиды, включая азитромицин, при применении азитромицина следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT:
- заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия),
- пожилой возраст,
- нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия),
- синдром врожденного удлинения интервала QT,
- одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал QT (в том числе антиаритмические средства IA, антиаритмические средства III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, фторхинолоны).
Азитромицин может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении гравис.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом Азитромицин следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.
Азитромицин не следует принимать более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
При возникновении побочных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.
Антацидные средства (алюминий и магний-содержащие) не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают его максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат Азитромицин следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема указанных препаратов.
При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия кумаринового ряда (варфарин) и азитромицина (в обычных дозах) пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
При одновременном приеме флуконазол уменьшает максимальную концентрацию азитромицина в крови на 18%, что не имеет клинического значения.
При одновременном применении с циклоспорин необходимы коррекция дозы циклоспорина и контроль его концентрации в крови.
При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его максимальную концентрацию в крови.
При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия) - одновременное применение противопоказано.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина или цизаприда и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.
При одновременном приеме азитромицина и рифабутина в редких случаях возможно развитие нейтропении, механизм развития которой, а также наличие причинно-следственной связи с приемом препарата не установлены.
При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выделение почками, зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферической крови. Клиническое значение данного факта не определено.
Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови. Клинически значимых побочных действий не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина (при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина), диданозина, эфавиренза, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма / сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении.
Были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимающих азитромицин и статины.
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является индуктором и ингибитором изоферментов цитохрома Р450.