Информация о препарате «Бисопролол-СЗ» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Бисопролол-СЗ
Заказать Бисопролол-СЗ в аптеках Москвы.
Инструкции:
Бисопролол-СЗ, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Бисопролол-СЗ
Латинское название
Bisoprolol-SZ
Регистрационный номер
ЛСР-005035/08
Фармакологическая группа
Селективный бета1-адреноблокатор.
ATX
C.07.A.B Селективные бета1-адреноблокаторы
C.07.A.B.07 Бисопролол
Действующее вещество (МНН)
Бисопролол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Таблетки от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: бисопролола фумарат - 5 мг и 10 мг.
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 2.2 мг / 4.4 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 6 мг / 12 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) - 4 мг / 8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1.54 мг / 3.08 мг, тальк - 2 мг / 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 30.4 мг / 60.8 мг, лактоза (сахар молочный) - 47.86 мг / 95.72 мг, магния стеарат - 1 мг / 2 мг.
Оболочка: опадрай II (спирт поливиниловый частично гидролизованный - 1.2 мг / 2.4 мг, титана диоксид - 0.68 мг / 1.36 мг, тальк - 0.444 мг / 0.888 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 0.606 мг / 1.212 мг, краситель железа оксид (II) желтый - 0.07 мг / 0.14 мг).
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг.
По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 30 таблеток в банки полимерные, или флаконы полимерные.
Каждую банку или флакон, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, ЗАО, Россия
Производитель
СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, ЗАО, Россия
Представительство
СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, ЗАО, Россия
Фармакологические свойства
Бисопролол (активное вещество препарата Бисопролол-СЗ) - селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
Бисопролол снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при нагрузке. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное ино-, хроно-, дромо- и батмотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает атриовентрикулярную проводимость. При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бисопролола (в первые 24 часа) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1 - 3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект бисопролола связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2 - 5 дней, стабильное действие - через 1 - 2 месяца.
Антиангинальный эффект бисопролола обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект бисопролола обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, бисопролол оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. Выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Фармакокинетика
После приема препарата Бисопролол-СЗ абсорбция бисопролола составляет 80 - 90%. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация бисопролола в плазме крови наблюдается через 1 - 3 часа. Связь с белками плазмы крови около 30%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер - низкая, секреция с грудным молоком - низкая. 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения - 10 - 12 часов. Около 98% бисопролола выводится почками - 50% в неизменном виде, менее 2% с желчью.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата Бисопролол-СЗ и другим бета-адреноблокаторам;
- шок (в том числе кардиогенный);
- коллапс;
- отек легких;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- атриовентрикулярная (AV) блокада II - III ст.;
- синоатриальная блокада;
- синдром слабости синусового узла;
- выраженная брадикардия;
- стенокардия Принцметала;
- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
- тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;
- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), за исключением ингибиторов МАО-В;
- поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
- болезнь Рейно;
- феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата Бисопролол-СЗ не установлены).
Способ применения и дозы
Таблетки Бисопролол-СЗ принимают внутрь, утром натощак, не разжевывая.
Начальная суточная доза для взрослых составляет 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг в сутки.
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 20 мл/минуту или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза препарата Бисопролол-СЗ составляет 10 мг.
Коррекции дозы препарата Бисопролол-СЗ у пожилых пациентов не требуется.
Передозировка
Симптомы передозировки препарата Бисопролол-СЗ: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная (AV) блокада, выраженное снижение артериального давления (АД), хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств, симптоматическая терапия. При развившейся AV-блокаде: внутривенное введение 1 - 2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии: лидокаин (антиаритмики IA класса не применяются). При снижении АД: больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - внутривенно плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД). При сердечной недостаточности: сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон. При судорогах: внутривенно диазепам. При бронхоспазме: бета2-адреностимуляторы ингаляционно.
Побочное действие
При применении препарата Бисопролол-СЗ возможны следующие нежелательные явления:
Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, атриовентрикулярная (AV) блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Особые указания и меры предосторожности
Контроль за больными, принимающими препарат Бисопролол-СЗ, должен включать измерение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и артериального давления (АД) - ежедневно в начале лечения, затем 1 раз в 3 - 4 месяца; проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4 - 5 месяцев). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4 - 5 месяцев).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./минуту.
Перед началом лечения препаратом Бисопролол-СЗ рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./минуту) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании бисопролола у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете бисопролол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов бисопролол практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Бисопролол-СЗ.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата Бисопролол-СЗ проводят за 48 часов до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1 - 2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка бисопролола опасна развитием бронхоспазма.
В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/минуту), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной (AV) блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение препаратом Бисопролол-СЗ.
Рекомендуется прекратить терапию бисопрололом при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение бисопрололом из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3 - 4 дня).
Препарат Бисопролол-СЗ следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
Взаимодействие
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих препарат Бисопролол-СЗ.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (галогенопроизводные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления (АД).
Бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект бисопролола ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка Na+ и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной (AV) блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Бисопролол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы (ЦНС).
Не рекомендуется одновременное применение препарата Бисопролол-СЗ с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.
Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме.
Рифампицин укорачивает период полувыведения бисопролола.