Информация о препарате «Дротаверин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Дротаверин
Заказать Дротаверин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Дротаверин, Таблетки
Торговое название
Дротаверин
Латинское название
Drotaverine
Регистрационный номер
Р N001658/01
Фармакологическая группа
Спазмолитическое средство.
ATX
A03AD02 Дротаверин
Действующее вещество (МНН)
Дротаверин
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки светло-желтого с зеленоватым опенком или желтого с зеленоватым опенком цвета с вкраплениями от светло-желтого до желтого с зеленоватым опенком цвета на поверхности и в массе таблетки.
Состав
На одну таблетку:
Активное вещество: дротаверина гидрохлорид - 40 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 52 мг, крахмал картофельный - 35 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) - 6 мг, тальк - 4 мг, кальция стеарат - 3 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, 40 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку, по 20 или 100 таблеток во флакон полимерный.
По 2 контурные ячейковые упаковки или 1 флакону полимерному вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Без рецепта.
Владелец РУ
ФАРМПРОЕКТ, ЗАО, Россия
Производитель
ФАРМПРОЕКТ, ЗАО, Россия
Фармакологические свойства
Дротаверин - производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ).
Ингибирование фермента ФДЭ приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры. Дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических заболеваний и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Фармакокинетика
Всасывание
При пероральном приеме дротаверин быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность - 100%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmах) достигается через 45 - 60 минут.
Распределение
Связь с белками плазмы крови - 95-98%, преимущественно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм
Метаболизируется в печени.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) - 16-22 часа. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма в основном в виде метаболитов, более 50% выводится почками и около 30% - через кишечник (с желчью).
Показания
Показания для применения препарата Дротаверин:
- спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
- спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии:
- спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, сопровождающийся запором и метеоризмом;
- тензорная головная боль;
- дисменорея.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к дротаверину или другим компонентам препарата;
- тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
- тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
- атриовентрикулярная блокада II - III степени;
- артериальная гипотензия;
- кардиогенный шок;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (из-за присутствия в составе препарата Дротаверин лактозы);
- период кормления грудью;
- детский возраст до 6 лет.
С осторожностью
Препарат Дротаверин применяют с осторожностью:
- выраженный атеросклероз коронарных артерий;
- гиперплазия предстательной железы;
- глаукома;
- период беременности;
- одновременный прием препаратов леводопы.
Беременность и грудное вскармливание
При беременности дротаверин следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Таблетки Дротаверин принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослым: назначают по 40 - 80 мг (1 - 2 таблетки) 2 - 3 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 240 мг.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет: назначают в разовой дозе 40 мг 1 - 2 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 80 мг.
Детям старше 12 лет: назначают по 40 - 80 мг (1 - 2 таблетки) 2 - 4 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 160 мг.
Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача 1 - 2 дня.
Передозировка
Симптомы: в отдельных случаях в больших дозах дротаверин нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Побочное действие
Частота нежелательных реакций препарата Дротаверин приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто (> 10%), часто (> 1% и < 10%), нечасто (> 0,1% и < 1%), редко (> 0,01% и < 0,1%), очень редко (< 0,01%).
Со стороны нервной системы: редко: головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко: учащение сердцебиения; очень редко: снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: редко: тошнота, запор.
Аллергические реакции: нечасто: кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, крапивница.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Особые указания и меры предосторожности
При применении препарата Дротаверин у пациентов с выраженной артериальной гипотензией следует соблюдать осторожность.
В состав таблеток Дротаверин входит лактоза, поэтому препарат не назначают пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Влияние на способность управлять механизмами
При приеме внутрь в терапевтических дозах препарат Дротаверин не оказывает влияния на способность управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При проявлении каких-либо побочных эффектов со стороны нервной системы (головная боль, головокружение) следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление транспортными средствами и работа с механизмами.
Взаимодействие
При одновременном применении дротаверин может уменьшить антипаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).
Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в том числе м-холиноблокаторов).
Снижает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал усиливает выраженность спазмолитического действия дротаверина.