Информация о препарате «Гептор» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Гептор
Заказать Гептор в аптеках Москвы.
Инструкции:
Гептор, Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Торговое название
Гептор
Латинское название
Heptor
Регистрационный номер
ЛСР-006254/10
Фармакологическая группа
Гепатопротекторное средство.
ATX
A.16.A.A.02 Адеметионин
Действующее вещество (МНН)
Адеметионин
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Описание
Лиофилизат: пористая масса белого или почти белого цвета.
Растворитель: прозрачная жидкость от бесцветного до желтоватого цвета с характерным запахом.
Состав
1 флакон лиофилизата содержит:
Активное вещество: адеметионина бутаидисульфонат - 760 мг, в пересчете на адеметионин-ион - 400 мг.
В 1 мл растворителя содержится: L-лизина моногидрат (в пересчете на L-лизин) - 68.48 мг, натрия гидроксида раствор - до pH 9.8 - 10.3, вода для инъекций - до 1 мл.
Форма выпуска и упаковка
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400 мг.
Растворитель по 5 мл.
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400 мг во флаконах бесцветного, нейтрального стекла.
Растворитель по 5 мл во флаконах бесцветного, нейтрального стекла или в ампулах нейтрального стекла.
По 5 флаконов с лиофилизатом и 5 флаконов или ампул с растворителем в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
По 30, 50 флаконов с лиофилизатом с эквивалентным количеством флаконов или ампул с растворителем вместе с инструкциями по применению в коробке из картона (для стационаров).
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
2 года (для лиофилизата).
3 года (для растворителя).
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Владелец РУ
ЛЭНС-ФАРМ, ООО, Россия
Производитель
МИКРОГЕН ФГУП НПО, Россия
ВЕРОФАРМ АО, Россия
Фармакологические свойства
Адеметионин (активное вещество препарата Гептор) относится к группе гепатопротекторов с антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает дезинтоксикационным, регенерирующим, антиоксидантным, антифиброзирующим и нейропротективным действием. Препарата Гептор восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге.
Адеметионин участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метальной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метальную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейтромедиаторов и др.; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глутатиона, (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А.
Адеметионин повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке крови, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.
Адеметионин оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует дезинтоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцитов. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот, присутствующих в высоких концентрациях в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе.
У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.
Показана эффективность адеметионина при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксичными препаратами. Назначение адеметионина пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.
Антидепрессивная активность адеметионина проявляется постепенно, начиная с конца 1 недели лечения и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.
Назначение адеметионина при остеоартрозах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.
Фармакокинетика
Биодоступность адеметионина при внутримышечном (в/м) введении препарата Гептор - 95%. Связывание с белками плазмы - незначительное. Адеметионин проникает через гематоэнцефалический барьер. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (T1/2) - 1,5 ч. Выводится почками.
Показания
Показаниями для применения препарата Гептор являются:
- хронический некалькулезный холецистит;
- холангит;
- внутрипеченочный холестаз, в том числе у беременных;
- гепатиты различного генеза: вирусные, токсические, в т.ч. алкогольного и лекарственного происхождения (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
- жировая дистрофия печени;
- цирроз печени;
- энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.);
- алкогольная болезнь печени;
- депрессия (в т.ч. вторичная);
- абстинентный синдром (алкогольный и др.).
Беременность и грудное вскармливание
Возможно применение препарата Гептор во II триместре беременности при внутрипеченочном холестазе. Прием высоких доз адеметионина в III триместре беременности не вызвал нежелательных эффектов. Прием в I триместре беременности и в период лактации возможен, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы
Препарат Гептор лиофилизат для приготовления раствора применяют внутримышечно (в/м) и внутривенно (в/в).
При интенсивной терапии - в первые 2 - 3 недели лечения препарат Гептор назначают в дозе 400 - 800 мг/сутки в/в капельно (очень медленно) или в/м.
Лиофилизат растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина).
После завершения интенсивной терапии поддерживающая терапия проводится с применением лекарственной формы препарата Гептор для приема внутрь (таблетки по 400 мг адеметионина).
Побочное действие
Среди наиболее частых побочных реакций при применении препарата Гептор отмечены: тошнота, боль в животе и диарея.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные или анафилактические реакции (в том числе гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, снижение артериального давления, повышение артериального давления, тахикардия, брадикардия).
Со стороны дыхательной системы: отек гортани.
Со стороны кожных покровов: реакции в месте введения (очень редко с некрозом кожи), отек Квинке, повышенное потоотделение, кожноаллергические реакции (в том числе сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема).
Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, тревога, спутанность сознания, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, флебит поверхностных вен, сердечно-сосудистые нарушения.
Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, печеночная колика, цирроз печени.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечные спазмы.
Прочие: астения, озноб, гриппоподобный синдром, недомогание, периферические отеки, лихорадка.
Особые указания и меры предосторожности
Учитывая тонизирующий эффект препарата Гептор, его не рекомендуется принимать перед сном.
При применении адеметионина пациентами с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови, во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Раствор препарата Гептор готовят непосредственно перед применением; если цвет лиофилизата отличается от должного (пористая масса белого или почти белого цвета), необходимо воздержаться от его использования.
Не рекомендуется применять адеметионин пациентам с биполярными расстройствами. Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.
У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения препаратом Гептор такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.
Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены адеметионина.
Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.
Применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови (при иммунологическом анализе). Для пациентов, принимающих препарат Гептор, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.