Информация о препарате «Овестин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Овестин
Заказать Овестин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Овестин, Таблетки
Торговое название
Овестин
Латинское название
Ovestin
Регистрационный номер
П N013327/03
Фармакологическая группа
Эстроген
ATX
G.03.C.A Природные и полусинтетические эстрогены
G.03.C.A.04 Эстриол
Действующее вещество (МНН)
Эстриол
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Белые, круглые, плоские таблетки диаметром 6 мм, с фаской и риской, с гравировкой DG над риской и гравировкой 8 - под риской на одной стороне таблетки.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: эстриол - 2 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.75 мг, крахмал картофельный - 10 мг, магния стеарат - 0.5 мг, повидон - 1 мг, лактозы моногидрат - до 100 мг (около 87.75 мг), вода дистиллированная q. s. (удаляется в процессе производства).
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, 2 мг.
По 30 таблеток в блистер из ПВХ/Аl.
По 1 блистеру помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от 2 до 30 °С.
Срок годности
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
Аспен Фарма Трейдинг Лимитед, Ирландия
Производитель
CYNDEA PHARMA SL, Испания
ORGANON N.V., Нидерланды
Представительство
Аспен Хэлс, ООО, Россия
Фармакологические свойства
Препарат Овестин содержит естественный женский половой гормон эстриол.
В период, предшествующий менопаузе и в постменопаузу (естественную или хирургическую), эстриол применяют для лечения симптомов, вызванных дефицитом эстрогенов.
Эстриол обладает селективным действием преимущественно на шейку матки, влагалище, вульву и особенно эффективен для лечения урогенитальных симптомов, вызванных эстрогенной недостаточностью. В случаях атрофии слизистой влагалища эстриол вызывает усиление пролиферации эпителия влагалища и шейки матки, стимулирует его кровоснабжение, способствует восстановлению эпителия, нормальной микрофлоры и физиологического pH влагалищной среды, оказывает влияние на качество и количество цервикальной слизи. В результате повышается резистентность клеток эпителия к инфекции и воспалению.
В отличие от других эстрогенов эстриол обладает кратковременным эффектом, поскольку он на короткое время задерживается в ядрах клеток эндометрия и при соблюдении рекомендованного режима дозирования не следует ожидать пролиферации эндометрия. В связи с этим циклическое применение прогестагенов не обязательно, постменопаузальные кровотечения отмены не возникают.
Фармакокинетика
После приема препарата Овестин внутрь эстриол быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация неконъюгированного эстриола в плазме достигается в течение 1 часа после приема. Около 90% эстриола связывается с альбумином плазмы и в отличие от других эстрогенов эстриол почти не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Метаболизм эстриола состоит, главным образом, из конъюгации и деконъюгации в ходе кишечно-печеночной циркуляции. Эстриол, конечный продукт метаболизма, выводится в основном с мочой в конъюгированной форме. Лишь небольшая часть (± 2%) выводится с калом, преимущественно в виде неконъюгированного эстриола.
Показания
Показания для применения препарата Овестин:
- атрофия слизистых нижних отделов мочеполового тракта, обусловленная эстрогенной недостаточностью, в частности:
* для лечения таких симптомов, как диспареуния, сухость и зуд влагалища;
* для предупреждения рецидивирующих инфекций влагалища и нижних отделов мочеполового тракта;
* для лечения нарушений мочевыведения (например, учащение, дизурия);
* для лечения умеренного недержания мочи;
- климактерические расстройства, такие как приливы и ночная потливость;
- пред- и послеоперационное лечение при проведении операций на влагалище в постменопаузальном периоде;
- как вспомогательное средство диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка;
- бесплодие, обусловленное цервикальным фактором.
Противопоказания
- гиперчувствительность к активному или вспомогательным веществам препарата Овестин;
- выявленные или подозреваемые эстрогензависимые опухоли (рак молочной железы, рак эндометрия);
- влагалищное кровотечение неясной этиологии;
- нелеченная гиперплазия эндометрия;
- тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, инсульт);
- состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия, цереброваскулярные нарушения) в настоящее время или в анамнезе;
- подтвержденные тромбофилии (например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина);
- заболевание печени в острой стадии;
- заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме;
- порфирия;
- сахарный диабет с диабетической ангиопатией;
- серповидно-клеточная анемия;
- синдром Дубина-Джонсона;
- синдром Ротора;
- беременность;
- грудное вскармливание;
- непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы.
С осторожностью
Препарат Овестин следует применять с осторожностью, под тщательным наблюдением врача, если присутствуют любые из нижеперечисленных заболеваний или состояний, или эти заболевания или состояния отмечались ранее и/или ухудшались во время предшествующих беременностей или проводимого ранее гормонального лечения (т.к. они могут рецидивировать или ухудшиться во время лечения препаратом Овестин):
- семейная гиперлипопротеинемия;
- повышенный риск тромбоэмболических осложнений;
- факторы риска эстрогенозависимых опухолей, например, 1-я степень наследственности для рака молочной железы;
- системная красная волчанка;
- длительная иммобилизация, серьезные хирургические вмешательства;
- заболевания печени (например, аденома);
- заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз);
- печеночная порфирия;
- сахарный диабет без диабетической ангиопатии;
- сильный зуд или холестатическая желтуха (в т. ч. в анамнезе во время предшествующей беременности);
- мигрень;
- сильная головная боль;
- панкреатит;
- эндометриоз, гиперплазия эндометрия в анамнезе;
- лейомиома (фиброма матки);
- бронхиальная астма;
- артериальная гипертензия;
- гиперкальциемия, обусловленная костными метастазами рака молочной железы;
- герпес беременных;
- эпилепсия;
- отосклероз.
Способ применения и дозы
Таблетки Овестин принимают внутрь, запивая водой, предпочтительно в одно и то же время суток, каждый день. Суточная доза при пероральном приеме не должна превышать 8 мг. Суточную дозу следует принимать в один прием.
При атрофии нижних отделов мочеполового тракта, обусловленной эстрогенной недостаточностью: по 4 - 8 мг в сутки в течение первых 4-х недель с последующим постепенным снижением дозы в соответствии с симптоматикой до достижения поддерживающей дозы 1 - 2 мг в сутки. Следует использовать наименьшую эффективную дозу. В случае длительного лечения у женщин с интактной маткой необходимо контролировать состояние эндометрия либо дополнительно применять в терапии прогестагены.
Лечение климактерических расстройств ("приливы", ночная потливость): по 4 - 8 мг в течение недели с постепенным снижением дозы. Для поддерживающей терапии должна использоваться минимальная эффективная доза в течение наименее продолжительного периода времени.
Если женщина пропустила прием очередной дозы и опоздание составило не более 12 часов, необходимо принять ее как можно скорее. Если опоздание составило более 12 часов, следует пропустить один прием и в дальнейшем принимать препарат Овестин в обычное время.
У женщин, которые ранее не получали заместительную гормональную терапию (ЗГТ) либо принимали ЗГТ в непрерывном комбинированном режиме, лечение препаратом Овестин можно начинать в любое время.
У женщин, принимавших ЗГТ в непостоянном режиме, препарат Овестин следует назначать через одну неделю после завершения цикла.
Пред- и послеоперационное лечение при операциях на влагалище в постменопаузальном периоде: по 4 - 8 мг в сутки в течение 2-х недель до операции, 1 - 2 мг в сутки в течение 2 недель после операции.
Дифференциальная диагностика в случае сомнительного цервикального мазка атрофического типа: по 2 - 4 мг в сутки за 7 дней до взятия следующего мазка.
При бесплодии, обусловленном цервикальным фактором: как правило, назначают 1 - 2 мг в сутки с 6 по 15 день менструального цикла. Однако у различных пациенток суточная доза может варьировать от 1 до 8 мг. Дозу следует повышать каждый месяц до достижения оптимального эффекта на слизистую оболочку шейки матки.
Побочное действие
При приеме препарата Овестин возможны следующие нежелательные реакции (по данным мониторинга исследований безопасности):
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Со стороны водно-электролитного обмена: задержка жидкости.
Со стороны репродуктивной системы: болезненность и напряжение молочных желез, межменструальные кровянистые мажущие выделения из влагалища, цервикальная гиперсекреция.
Побочные реакции обычно имеют преходящий характер и также могут свидетельствовать о передозировке препарата Овестин.
Сообщается о других нежелательных реакциях, возникших на фоне монотерапии эстрогенами или комбинированной терапии эстрогенами и прогестагенами:
Со стороны репродуктивной системы: эстрогенозависимые доброкачественные и злокачественные опухоли, в т.ч. рак эндометрия.
Со стороны пищеварительной системы: заболевания желчного пузыря.
Со стороны кожных покровов: хлоазма, многоформная эритема, узловатая эритема, сосудистая пурпура.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головная боль, деменция при начале заместительной гормональной терапии (ЗГТ) в непрерывном режиме после 65 лет.
Существуют данные о развитии риска рака молочной железы, рака яичников, риска венозной тромбоэмболии, риска ишемической болезни сердца (ИБС), риска ишемического инсульта.
Особые указания и меры предосторожности
Для лечения климактерических симптомов заместительную гормональную терапию (ЗГТ) необходимо назначать только в отношении симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях необходимо не менее одного раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечения и ЗГТ следует продолжать только в течение времени, пока польза превышает риск.
Существует ограниченное количество доказательств риска ЗГТ при лечении преждевременной менопаузы. Ввиду низкого абсолютного риска у более молодых женщин, соотношение польза-риск у них благоприятнее, чем у более пожилых.
Медицинское обследование и наблюдение
Перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо собрать подробный индивидуальный и семейный анамнез. Руководствуясь полученным анамнезом, противопоказаниями и предупреждениями по применению, необходимо провести клиническое обследование, включая обследование органов малого таза и молочных желёз. Во время лечения рекомендуется проводить периодические медицинские осмотры, частота и характер которых индивидуальны. Женщины должны быть информированы о необходимости сообщения врачу об изменениях в молочных железах. Исследования, включая соответствующие методы визуализации, например маммографию, необходимо проводить в соответствии с принятыми в настоящее время стандартами обследования и в зависимости от каждого конкретного случая.
Причины для немедленной отмены терапии
Терапию препаратом Овестин следует прекратить в случае выявления противопоказаний и при возникновении следующих состояний:
- желтуха или ухудшение функции печени;
- значительное повышение артериального давления;
- возникновение головной боли по типу мигрени;
- беременность.
Гиперплазия эндометрия и карцинома
Для предупреждения стимуляции эндометрия суточная доза препарата Овестин не должна делиться на несколько приемов и превышать 8 мг эстриола. Кроме того, в одном эпидемиологическом исследовании было выявлено, что длительный приём эстриола в низких дозах может повышать риск рака эндометрия. Риск возрастает по мере увеличения продолжительности лечения и возвращается к исходным значениям через год после отмены препарата. В основном, повышается риск малоинвазивных и высокодифференцированных опухолей.
У женщин с интактной маткой рекомендуются следующие меры предосторожности:
- всю суточную дозу необходимо принимать единовременно;
- пациентка должна быть информирована о необходимости связаться с лечащим врачом в случае начала вагинального кровотечения (данный симптом во всех случаях требует обследования);
- при длительном лечении состояние эндометрия необходимо оценивать хотя бы один раз в год, либо назначать прогестагены, по крайней мере, на 12 - 14 дней каждого календарного месяца.
При принятии решения в пользу контроля состояния эндометрия либо в пользу назначения прогестагенов следует принимать во внимание увеличение риска рака молочной железы при комбинированной терапии эстрогенами и прогестагенами. Данных о том, что монотерапня эстрогенами повышает риск рака молочной железы, в настоящее время нет.
Рак молочной железы
Заместительная гормональная терапия может увеличивать маммографическую плотность. Это может усложнять радиологическое обнаружение рака молочной железы. Клинические исследования показали, что вероятность развития увеличенной маммографической плотности была ниже у пациенток, получавших лечение эстриолом, нежели у пациенток, получавших лечение другими эстрогенами.
Обобщённые доказательства свидетельствуют об увеличенном риске рака молочной железы у женщин, получающих комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами и, возможно, монотерапию эстрогенами.
У женщин получающих комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами более 5 лет, отмечено увеличение риска рака молочной железы в 2 раза.
При монотерапин эстрогенами любое увеличение риска существенно ниже, чем при их сочетании с прогестагенами.
Уровень риска зависит от длительности ЗГТ.
Неизвестно, представляет ли препарат Овестин такой же риск. В недавно проведённом популяционном исследовании случай-контроль с участием 3345 женщин с инвазивным раком молочной железы и 3454 женщин в контрольной группе показано, что применение эстриола, в отличие от других эстрогенов, не было связано с повышенным риском развития рака молочной железы. Поэтому важно, чтобы риск развития рака молочной железы был обсужден с пациенткой и соотнесен с известной пользой ЗГТ.
Рак яичников
Рак яичников развивается значительно реже, чем рак молочной железы. Длительная монотерапня эстрогенами (по крайней мере, 5 - 10 лет) была сопряжена с небольшим увеличением риска рака яичников, Результаты некоторых исследований свидетельствуют о том, что комбинированная ЗГТ может повышать риск рака яичников сходным образом либо незначительно. Неизвестно, отличается ли риск при длительном приёме низкоактивных эстрогенов (таких, как Овестин) от такового при монотерапии другими эстрогенами.
Венозные тромбоэмболии
ЗГТ связана с увеличением риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), т.е. тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии, в 1,3 - 3 раза. ВТЭ наиболее вероятны в течение первого года применения ЗГТ, чем в более поздние сроки. В отношении препарат Овестин подобный риск не известен.
У пациенток с подтверждённой тромбофилией риск возникновения ВТЭ высокий, а ЗГТ может дополнительно его увеличивать. В связи с этим таким женщинам ЗГТ противопоказана.
Обычно признанными факторами риска ВТЭ является прием эстрогенов, пожилой возраст, обширные хирургические вмешательства, длительная иммобилизация, ожирение (ИМТ более 30 кг/м^2), беременность, послеродовый период, системная красная волчанка и рак.
После любого хирургического вмешательства необходимо проводить профилактику ВТЭ. Если длительная иммобилизация связана с плановой операцией, необходимо временно отменить ЗГТ за 4 - 6 недель до операции. Лечение следует возобновить после того, как женщина начнёт ходить.
Если препарат Овестин назначен в качестве "пред- и послеоперационного лечения", следует рассмотреть вопрос о профилактике тромбозов.
При отсутствии ВТЭ в анамнезе, но при наличии тромбоза в молодом возрасте у ближайших родственников пациентки, ей можно предложить провести скрининговое обследование, предварительно обсудив все его ограничения (скрининг позволяет выявить только ряд тромбофилических нарушений). При выявлении тромбофилического дефекта, не соответствующего заболеванию у родственников, либо при обнаружении "тяжёлого" дефекта (например, дефицита антитромбина, протеина S или протеина С, либо сочетания этих дефектов) ЗГТ противопоказана.
В отношении женщин, которые уже получают лечение антикоагулянтами, требуется тщательное рассмотрение соотношения польза-риск ЗГТ.
Если после начала лечения препаратом Овестин развивается ВТЭ, то лечение препаратом необходимо прекратить. Пациентки должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу, если они почувствуют возможные признаки тромбоэмболии (например, болезненный отёк ноги, внезапная боль в груди, одышка).
Ишемическая болезнь сердца (ИБС)
В рандомизированных контролируемых исследованиях не получено результатов, которые свидетельствовали бы о том, что комбинированная терапия эстрогенами и прогесгагенами и монотерапия эстрогенами могут предупреждать развитие инфаркта миокарда у женщин с ИБС и без неё.
По данным рандомизированных контролируемых исследований у женщин с удаленной маткой риск ИБС при монотерапии эстрогенами не увеличивается.
Риск ишемической болезни сердца несколько увеличивается при комбинированной ЗГТ эстрогенами и прогестагенами у пациенток старше 60 лет.
Ишемический инсульт
Комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами и монотерапия эстрогенами сопряжены с увеличением риска ишемического инсульта в 1,5 раза. Относительный риск с возрастом и со временем после наступления менопаузы не меняется. Однако, исходный риск инсульта в большой степени зависит от возраста, и общий риск инсульта на фоне ЗГТ с возрастом увеличивается. Риск геморрагического инсульта при ЗГТ не увеличивается.
Другие состояния
Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, поэтому пациентки с нарушением функции почек и сердечно-сосудистой недостаточностью должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Эстриол является слабым антагонистом гонадотропина и не оказывает других значимых влияний на эндокринную систему.
Когнитивная функция на фоне ЗГТ не улучшается. Получено свидетельство о повышенном риске развития деменции у женщин начавших применять комбинированную терапию или монотерапию в непрерывном режиме после 65 лет.
Взаимодействие
Не было отмечено случаев взаимодействия препарата Овестин с другими лекарственными средствами.
Вместе с тем известны данные об усилении фармакологического эффекта глюкокортикостероидов, гиполипидемических средств при совместном применении с эстрогенами. При необходимости доза глюкокортикостероидов может быть снижена.
Возможно ослабление эффектов препаратов мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных и гипогликемических лекарственных средств.
Барбитураты, противоэпилептические лекарственные средства (карбамазепин, фенитоин) усиливают метаболизм стероидных гормонов.
Антибиотики (ампициллин, рифампицин), лекарственные средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитики, противоэпилептические лекарственные средства, некоторые гипотензивные лекарственные средства, этанол снижают эффективность эстрогенов.
Фолиевая кислота и препараты гормонов щитовидной железы усиливают действие эстриола.
Эстриол может изменять эффективность пероральных антикоагулянтов, увеличивать фармакологический эффект сукцинлихолина, теофиллина, тролеандомицина.