Информация о препарате «Пирацетам» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Заказать Пирацетам в аптеках Москвы.
Инструкции:
Пирацетам
Piracetam
ЛП-002415
Ноотропное средство.
N06BX03 Пирацетам
Пирацетам
Капсулы.
Дозировка 200 мг: капсула №2, корпус белого цвета, крышечка темно-коричневого цвета непрозрачные.
Дозировка 400 мг: капсула №0, корпус белого цвета, крышечка темно-розового цвета непрозрачные.
Содержимое капсул: смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета. Допускается уплотнение содержимого капсулы по форме капсулы, распадающееся при надавливании.
Дозировка 200 мг:
Активное вещество: пирацетам - 200 мг.
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия - 6 мг, магния стеарат - 2 мг, повидон-К17 - 5 мг.
Капсула: корпус: титана диоксид - 2%, желатин - до 100%; крышечка: краситель железа оксид черный - 0.53%, краситель железа оксид красный - 0.93%, краситель железа оксид желтый - 0.2%, титана диоксид - 0.333%, желатин - до 100%.
Дозировка 400 мг:
Активное вещество: пирацетам - 400 мг.
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия - 12 мг, магния стеарат - 4 мг, повидон-К17 - 10 мг.
Капсула: корпус: титана диоксид - 2%, желатин - до 100%; крышечка: краситель азорубин - 0.145%, краситель синий патентованный - 0.002%, титана диоксид - 2%, желатин - до 100%.
Капсулы, 200 мг и 400 мг.
По 5, 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 100 или 120 капсул в банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
3 года. Не применять по истечении срока годности.
По рецепту.
АТОЛЛ, ООО, Россия
ОЗОН, ООО, Россия
Пирацетам - ноотропное средство, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).
Имеющиеся данные свидетельствуют, что основной механизм действия пирацетама не является клеточноспецифичным или органоспецифичным. Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы препарат-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что, в свою очередь, приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.
На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных). Пирацетам улучшает такие функции как обучение, память, внимание и сознание, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия.
Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов. У пациентов с серповидно-клеточной анемией пирацетам увеличивает способность эритроцитов к деформации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование монетных столбиков. Кроме того, он снижает агрегацию тромбоцитов, не оказывая существенного влияния на их количество. В исследованиях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов здоровым эндотелием.
В исследованиях на животных показано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.
Всасывание
После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность пирацетама близка к 100%. После однократного приема препарата в дозе 3,2 г максимальная концентрация (Сmах) составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день - 115 мкг/мл и достигается через 1 час в плазме крови и через 5 часов в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает Сmах на 17% и увеличивает время его достижения (Тmах) до 1,5 часов. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г Сmах и площадь под кривой концентрация-время (AUC) на 30% выше, чем у мужчин.
Распределение
Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
Метаболизм
Пирацетам не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) составляет 4 - 5 часов из плазмы крови и 8,5 часов из спинномозговой жидкости. Период полувыведения не зависит от пути введения. 80 - 100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80 - 90 мл/минуту. Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности (ХПН) - до 59 часов). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.
Показания для применения препарата Пирацетам:
- симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции;
- уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.
В целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения.
- индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата;
- хорея Гентингтона;
- острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
- конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин);
- детский возраст до 3 лет.
Вследствие антиагрегантного эффекта, пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам:
- с тяжелыми геморрагическими нарушениями;
- с риском кровотечений;
- с нарушениями гемостаза;
- с геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе;
- при хирургических вмешательствах, включая стоматологические вмешательства;
- принимающим антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы аспирина;
- с хронической почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина 20 - 80 мл/мин).
Контролируемых исследований применения пирацетама во время беременности не проводилось. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона / плода, роды или постнатальное развитие. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70 - 90% от таковой у матери. Пирацетам не должен назначаться во время беременности.
В период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Капсулы Пирацетам принимают внутрь, во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.
При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях: 2,4 - 4,8 г/сутки в 2 - 3 приема.
Лечение кортикальной миоклонии: лечение начинают с дозы 7,2 г/сутки, каждые 3 - 4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки в 2 - 3 приема. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1,2 г/сутки каждые 2 дня.
Дозирование пациентам с нарушением функции почек
Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК). Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (КСК), по следующей формуле:
КК (мл/мин) = [140 - возраст (годы) х масса тела (кг) ] / [ 72 х КСК (мг/мл) ]
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Почечная недостаточность | КК (мл/мин) | Режим дозирования |
Норма | > 80 | Обычная доза в 2 - 4 приема |
Легкая | 50 - 79 | 2/3 обычной дозы в 2 - 3 приема |
Средняя | 30 - 49 | 1/3 обычной дозы в 2 приема |
Тяжелая | 20 - 30 | 1/6 обычной дозы однократно |
Конечная стадия | < 20 | Противопоказано |
Пожилым пациентам дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Дозирование пациентам с нарушением функции печени
Пациенты с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме выше.
Симптомы: диарея с примесью крови, боль в области живота.
Лечение: при значительной передозировке пирацетама следует промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50 - 60%.
Возможные нежелательные реакции при приеме препарата Пирацетам:
Со стороны нервной системы: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, бессонница, возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в том числе гастралгия).
Со стороны репродуктивной системы: повышение сексуального влечения.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
Со стороны органов слуха: вертиго.
Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Возможность изменения фармакокинетики препарата Пирацетам под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% пирацетама выводится в неизмененном виде почками.
При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.
Согласно опубликованному исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).
In vitro пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450, такие как CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и CYPЗА4/5 (11%), однако уровень Ki этих двух изоферментов достаточен при превышении 1422 мкг/мл, в связи с чем метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки в течение 4 недель не изменял максимальную концентрацию в сыворотке и площадь под кривой концентрация-время противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроевой кислоты).
Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.