Информация о препарате «Рисперидон» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Рисперидон
Заказать Рисперидон в аптеках Москвы.
Инструкции:
Рисперидон Канон, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Рисперидон Канон
Латинское название
Risperidon Canon
Регистрационный номер
ЛСР-004845/10-270510
Фармакологическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик).
ATX
N05AX08 Рисперидон
Действующее вещество (МНН)
Рисперидон
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе - почти белого цвета.
Состав
1 таблетка содержит:
Активные вещества: рисперидон - 1 мг, 2 мг и 4 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон (пласдон К29/32 или коллидон 30), крахмал прежелатинизированный (крахмал C Pharm), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Оболочка: селекоат AQ-02003: гипромеллоза 2910 (гидроксипропил-метилцеллюлоза 2910), макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг, 2 мг и 4 мг.
По 10, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1,2, 3, 5, 6, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток, или по 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО, Россия
Производитель
Канонфарма продакшн, ЗАО, Россия
Фармакологические свойства
Рисперидон (активное вещество препарата Рисперидон Канон) - атипичное антипсихотическое средство (атипичный нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.
Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим (5-НТ2-антагонист) и дофаминергическим (D2-антагонист) рецепторам. Связывается также с альфа1-адренорецепторами при несколько меньшей аффинности с Н1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Рисперидон подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические лекарственные средства (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Фармакокинетика
Абсорбция рисперидона быстрая и полная. Пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации в плазме (Тmах) рисперидона - 1 час, 9-гидроксирисперидона - 3 часа (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 17 часов (при низкой активности изофермента CYP2D6). Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата Рисперидон Канон. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидроксирисперидона - через 4 - 5 дней. Рисперидон быстро распределяется в организме. Проникает в центральную нервную систему (ЦНС), грудное молоко. Объем распределения 1 - 2 л/кг. Связывание с белками плазмы (с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином) рисперидона составляет 90%, 9-гидроксирисперидона - 77%. Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита - 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Период полувыведения рисперидона составляет 3 часа; 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции - 20-24 часа. Выводится почками (70%: из них 35 - 45% - в виде фармакологически активной фракции) и кишечником (14%).
Исследование однократного приема рисперидона выявило более высокую концентрацию в плазме крови и более медленное выведение у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение замедлено у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью.
При печеночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35%.
Показания
Показания для применения препарата Рисперидон Канон:
- шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;
- аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
- поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
- в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;
- в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.
С осторожностью
Препарат Рисперидон Канон применяют с осторожностью:
- опухоли мозга, кишечная непроходимость, передозировка лекарственными средствами, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
- заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, инфаркт миокарда);
- обезвоживание, гиповолемия;
- нарушения мозгового кровообращения;
- болезнь Паркинсона;
- судороги (в т.ч. в анамнезе);
- злоупотребление лекарственными средствами, лекарственная зависимость;
- почечная недостаточность тяжелой степени;
- печеночная недостаточность тяжелой степени;
- состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);
- беременность.
Способ применения и дозы
Таблетки Рисперидон Канон принимают внутрь. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.
Взрослым и детям старше 15 лет назначается 1 или 2 раза в сутки.
Шизофрения
Начальная доза составляет 2 мг/сутки. На 2 день - до 4 мг/сутки. С этого момента при необходимости дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать в диапазоне - 4 - 6 мг/сутки. Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.
Поведенческие расстройства у больных с деменцией
Оптимальная доза - 1 мг 1 раз в день.
Биполярные расстройства при маниях
Начальная доза - 2 мг/сутки на 1 прием. Увеличение дозы (на 2 мг/сутки) - не чаще чем через день. Оптимальная доза - 2-6 мг/сутки.
Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций
Пациенты с массой тела 50 кг и более. Оптимальная доза - 1 мг/сутки.
Рекомендуется в 2 раза уменьшить как начальную дозу, так и последующие увеличения дозы у пожилых пациентов и у больных почечной или печеночной недостаточностью (при необходимости использовать адекватную лекарственную форму).
Передозировка
Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, снижение артериального давления (АД), экстрапирамидные расстройства, редко - удлинение интервала QT.
Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и прием активированного угля вместе со слабительным. Немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфического антидота нет. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. При снижении АД и сосудистом коллапсе - внутривенно вводить инфузионные растворы и/или адреностимуляторы. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов - антихолинергические лекарственные средства. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.
Побочное действие
При применении препарата Рисперидон Канон возможны следующие нежелательные реакции и явления:
Со стороны центральной нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, нечеткость зрения, экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами). У больных шизофренией - гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение активности креагинфосфокиназы), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, сухость во рту, гипосаливация или гиперсаливация, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение артериального давления (АД).
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, повышение или снижение массы тела, гипергликемия или обострение ранее существовавшего сахарного диабета.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма, в том числе аноргазмия, недержание мочи.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, ангионевротический отек.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, себорея, фотосенсибилизация.
Прочие: артралгия, ринит.
Особые указания и меры предосторожности
При шизофрении, в начале лечения препаратом Рисперидон Канон, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических лекарственных средств, то прием рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии.
Риск развития мании или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких доз рисперидона или при их постепенном увеличении.
При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу препарата Рисперидон Канон следует увеличивать постепенно.
Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических лекарственных средств.
При злокачественном нейролептическом синдроме необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.
При отмене карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.
Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
Взаимодействие
Рисперидон уменьшает эффективность препаратов леводопы и агонистов дофамина.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию рисперидона в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции).
При одновременном приеме карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме.
Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При одновременном применении с рисперидоном этанол, лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС), приводят к аддитивному угнетению функции ЦНС.
Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения артериального давления (АД) на фоне применения рисперидона.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме (в меньшей степени - его активной антипсихотической фракции).