Информация о препарате «Толперизон канон» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Толперизон канон
Заказать Толперизон канон в аптеках Москвы.
Инструкции:
Толперизон Канон, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Толперизон Канон
Латинское название
Tolperisone Canon
Регистрационный номер
ЛП-007330
Фармакологическая группа
Миорелаксант центрального действия.
ATX
M03BX04 Толперизон
Действующее вещество (МНН)
Толперизон
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе - белого или почти белого цвета.
Состав
1 таблетка 50 мг содержит:
Действующее вещество: толперизона гидрохлорид - 50 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 29.77 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, лактозы моногидрат - 48.5 мг, лимонная кислота - 0.87 мг, стеариновая кислота - 2 мг, тальк - 1.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 46.06 мг.
Оболочка: Опадрай 20А28380 белый - 6 мг, в том числе: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 2.025 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 2.025 мг, тальк - 1.2 мг, титана диоксид - 0.75 мг.
1 таблетка 150 мг содержит:
Действующее вещество: толперизона гидрохлорид - 150 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 89.31 мг, кремния диоксид коллоидный - 3 мг, лактозы моногидрат - 145.5 мг, лимонная кислота - 2.61 мг, стеариновая кислота - 6 мг, тальк - 5.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 138.18 мг.
Оболочка: Опадрай 20А28380 белый - 18 мг, в том числе: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 6.075 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 6.075 мг, тальк - 3.6 мг, титана диоксид - 2.25 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 150 мг.
Дозировка 50 мг: по 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 30 или 60 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств из полиэтилена или полиэтилентерефталата. Крышка из полиэтилена или полипропилена. По 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток, или по 1 банке полимерной для лекарственных средств вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Дозировка 150 мг: по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 30 или 60 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств из полиэтилена или полиэтилентерефталата. Крышка из полиэтилена или полипропилена. По 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1 банке полимерной для лекарственных средств вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО, Россия
Производитель
КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО, Россия
Представительство
КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО, Россия
Фармакологические свойства
Толперизон (активное вещество препарата Толперизон Канон) является миорелаксантом центрального действия.
Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и, периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован, торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора.
Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата Толперизон Канон внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 0,5 - 1 час после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно на 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 минут.
Метаболизм
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Выведение
Практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. Период полувыведения после приема внутрь - около 2,5 часов.
Противопоказания
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата Толперизон Канон;
- гиперчувствительность к химически сходному эперизону;
- миастения gravis;
- непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Препарат Толперизон Канон следует применять с осторожностью:
- у женщин;
- у пациентов с гиперчувствительностью к лидокаину;
- у пациентов с аллергией в анамнезе, в т.ч. к другим препаратам;
- у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.
Если у Вас имеется какое-либо из вышеперечисленных состояний/заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Беременность и грудное вскармливание
Беременность
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных препарат Толперизон Канон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.
Способ применения и дозы
Таблетки Толперизон Канон принимают внутрь, после еды, запивая стаканом воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Доза подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.
Рекомендованная суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости толперизона пациентом составляет 150 - 450 мг, разделенная на 3 приема.
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы препарата Толперизон Канон с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение препарата Толперизон Канон не рекомендуется.
Передозировка
Симптомы передозировки препарата Толперизон Канон чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение артериального давления, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.
Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.
Побочное действие
Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12000 пациентов. В соответствии с этими данными наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта. При постмаркетинговом применении реакции гиперчувствительности составили 50 - 60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.
Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто (от ≥ 1/1000 до ˂ 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до ˂ 1/1000), очень редко (˂ 1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы: редко: реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко: анафилактический шок; частота неизвестна: ангионевротический отек, включая отек лица, губ.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто: анорексия; очень редко: полидипсия.
Нарушения психики: нечасто: бессонница, нарушения сна; редко: снижение активности, депрессия; очень редко: спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: нечасто: головная боль, головокружение, сонливость; редко: нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.
Со стороны органа зрения: редко: нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко: шум в ушах, вертиго.
Со стороны сердца: редко: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко: брадикардия.
Со стороны сосудов: нечасто: артериальная гипотензия; редко: приливы.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко: боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: печеночная недостаточность легкой степени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко: аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: энурез, протеинурия.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко: дискомфорт в конечностях; очень редко: остеопения.
Общие расстройства:: нечасто: астения, дискомфорт, усталость; редко: чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; очень редко: дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные и инструментальные данные: редко: снижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко: увеличение концентрации креатинина в плазме крови.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции к препарату Толперизон Канон, сообщите об этом лечащему врачу.
Особые указания и меры предосторожности
Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.
Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Необходимо рекомендовать пациентам иметь настороженность в отношении возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием препарата Толперизон Канон и немедленно обратиться за медицинской помощью.
После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя.
Таблетки Толперизон Канон содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат.
Влияние на способность управлять механизмами
Толперизон не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время приема препарата Толперизон Канон, следует проконсультироваться с врачом.
Взаимодействие
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение препарата Толперизон Канон рекомендуется после приема пищи.
В фармакокинетических исследованиях лекарственных взаимодействий установлено, что совместный прием толперизона с субстратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном способствует увеличению концентрации в крови средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например, тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола и перфеназина.
В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепатоцитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не подтверждены.
Повышение экспозиции толперизона не ожидается после одновременного введения субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона.
Хотя толперизон влияет на центральную нервную систему, его потенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВП в случае одновременного применения с толперизоном.