Информация о препарате «Ацетилсалициловая кислота» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Ацетилсалициловая кислота
Заказать Ацетилсалициловая кислота в аптеках Москвы.
Инструкции:
Ацетилсалициловая кислота, Таблетки
Торговое название
Ацетилсалициловая кислота
Латинское название
Acetylsalicylic acid
Регистрационный номер
П N016154/01
Фармакологическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
ATX
N02BA Салициловая кислота и ее производные
N02BA01 Ацетилсалициловая кислота
Действующее вещество (МНН)
Ацетилсалициловая кислота
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Таблетки белого цвета, слегка мраморные с характерным запахом, плоскоцилиндрические, с риской, фаской.
Состав
На одну таблетку:
Активное вещество: ацетилсалициловая кислота - 500 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 77.62 мг, лимонная кислота моногидрата пищевого - 0.18 мг, тальк - 10.8 мг, стеариновая кислота - 4.2 мг, кремния диоксид коллоидный - 7.2 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, 500 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки из непластифицированного ПВХ и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или фольги алюминиевой или материала комбинированного.
По 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С.
Срок годности
4 года. Препарат следует использовать до даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска
Без рецепта.
Владелец РУ
БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ, ОАО, Республика Беларусь
Производитель
БОРИСОВСКИЙ ЗМП, ОАО, Беларусь
Представительство
БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ, ОАО
Фармакологические свойства
Ацетилсалициловая кислота - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным торможением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез простагландинов (Pg). В результате не образуются Pg, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания Pg (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения.
Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием.
Ацетилсалициловая кислота уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 суток после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы (ССС), особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.
В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин К -зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.
Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению синтеза гастропротекторных Pg, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.
Фармакокинетика
При приеме внутрь ацетилсалициловой кислоты абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому период полувыведения (Т1/2) - не более 15 - 20 минут. В организме циркулирует (на 75 - 90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации в плазме (Тmах) - 2 часа (для лекарственных форм, обладающих буферными свойствами, - 35 - 40 минут). Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую жидкость (СМЖ), перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т. ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз Т1/2 - 2-3 часа, с увеличением дозы может возрастать до 15 - 30 часов. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.
Показания
Показания для применения препарата Ацетилсалициловая кислота:
- лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и детей старше 15 лет;
- умеренный или слабовыраженный болевой синдром различного генеза:
* головная боль (в т. ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом);
* мигрень;
* зубная боль;
* боль в горле;
* невралгия;
* боль в спине, люмбаго;
* корешковый синдром;
* миалгия (боль в мышцах);
* артралгия (боль в суставах);
* альгодисменорея (боли при менструациях).
Противопоказания
- гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте (АСК), другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), компонентам препарата;
- бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП, в т.ч. анамнезе;
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в фазе обострения;
- обострение воспалительных заболеваний кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
- желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
- геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопеническая пурпура);
- одновременный прием пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе, превышающей 3 г в день;
- дефицит витамина К;
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг/неделю и более;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- беременность (I и III триместр);
- период лактации/грудного вскармливания;
- детский возраст до 15 лет (в качестве жаропонижающего не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями из-за опасности развития синдрома Рея).
С осторожностью
Ацетилсалициловую кислоту применяют с осторожностью:
- подагра, гиперурикемия, уратный нефролитиаз;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе;
- желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
- почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);
- печеночная недостаточность;
- бронхиальная астма;
- хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
- сенная лихорадка;
- полипоз носа;
- лекарственная аллергия;
- одновременный прием метотрексата в дозе менее 15 мг/неделю;
- одновременный прием антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе менее 3 г в день;
- метроррагия (ациклические маточные кровотечения), гиперменорея (обильные и продолжительные менструации);
- беременность II триместр.
Беременность и грудное вскармливание
Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием. При применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; во II триместре беременности возможен разовый прием препарата в рекомендуемых дозах по строгим показаниям; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.
Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. При необходимости приема препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Таблетки Ацетилсалициловая кислота принимают внутрь, после еды, запивая водой или щелочной минеральной водой.
Взрослым и детям старше 15 лет: разовая доза - 500 мг, максимальная разовая доза - 1000 мг (2 таблетки по 500 мг), максимальная суточная доза - 3000 г (6 таблеток по 500 мг).
Разовую дозу при необходимости можно принимать 3 - 4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Передозировка
Симптомы (однократная доза ацетилсалициловой кислоты менее 150 мг/кг - острое отравление считается легким, 150-300 мг/кг - умеренным, более 300 мг/кг - тяжелым): синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелое отравление: гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу - одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сутки. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятным. При отравлении средней и тяжелой степени необходима госпитализация.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным состоянием (КОС) и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет защелачивания мочи. Защелачивание мочи показано при концентрации салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается внутривенной инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10 - 15 мл/ч/кг); восстановление объема циркулирующей крови (ОЦК) и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2 - 3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для защелачивания мочи (может вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при концентрации салицилатов более 100 - 130 мг%, у больных с хроническим отравлением - 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной системы, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких - ИВЛ смесью, обогащенной кислородом.
Побочное действие
Нежелательные явления ацетилсалициловой кислоты, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомофизиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется по ВОЗ и имеет следующую градацию: часто (более 1%), нечасто (0,1 - 1%), редко (0,01 - 0,1%), очень редко (менее 0,01%, включая отдельные случаи).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, снижение аппетита; редко: диарея (понос), желудочно-кишечные кровотечения (рвота типа кофейной гущи, черный дегтеобразный стул); очень редко: повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях: язва, прободение желудка.
Со стороны нервной системы: нечасто: головная боль, головокружение; в отдельных случаях: снижение остроты слуха, звон в ушах.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, геморрагическая сыпь), увеличение времени свертываемости крови. Данные эффекты сохраняются на протяжении 4 - 8 дней с момента прекращения приема препарата и должны быть учтены при планировании последующих операций для пациентов.
Со стороны иммунной системы: часто: кожная сыпь; очень редко: бронхоспазм, отек Квинке. Формирование на основе гаптенового механизма аспириновой триады (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).
Особые указания и меры предосторожности
При применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту (АСК), при острых респираторных заболеваниях у детей до 15 лет, вызванных вирусными инфекциями, существует риск развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности). Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. АСК уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
При длительном применении АСК следует периодически проводить общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь, контролировать функциональное состояние печени.
АСК уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. С осторожностью следует применять АСК при подагре.
Назначение таблеток после еды, тщательное их измельчение, использование таблеток с буферными добавками, а также одновременное использование средств, нейтрализующих кислотность желудочного сока, снижают раздражающее действие на желудочно-кишечный тракта (ЖКТ).
В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.
Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в постоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5 - 7 дней и поставить в известность врача.
В настоящее время использование АСК в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5 - 8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта (НПВП-гастропатия).
Взаимодействие
Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата (снижает его почечный клиренс), вальпроевой кислоты, эффекты наркотических анальгетиков, других нестероидных противовоспалительных препаратов, пероральных гипогликемических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т. ч. ко-тримоксазола), трийодтиронина.
Ацетилсалициловая кислота снижает эффективность урикозурических препаратов (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств и диуретиков (спиронолактон, фуросемид).
Глюкокортикостероиды, алкоголь и алкогольсодержащие препараты увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и препаратов лития в плазме крови.
Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Усиливает проявления гематотоксичности миелотоксических средств.