Информация о препарате «Анаприлин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Анаприлин
Заказать Анаприлин в аптеках Москвы.
Инструкции:
- Анаприлин, Таблетки, БИОСИНТЕЗ, ОАО, Россия
- Анаприлин, Таблетки, ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, ОАО, Россия
- Анаприлин, Таблетки, ЗДОРОВЬЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ, ООО, Украина
- Анаприлин, Таблетки, МЕДИСОРБ, ЗАО, Россия
- Анаприлин Реневал, Таблетки, ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, ЗАО, Россия
Анаприлин, Таблетки
Торговое название
Анаприлин
Латинское название
Anaprilin
Регистрационный номер
ЛС-001384
Фармакологическая группа
Бета-адреноблокатор.
ATX
C.07.A.A Неселективные бета-адреноблокаторы
C.07.A.A.05 Пропранолол
Действующее вещество (МНН)
Пропранолол
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Белые плоскоцилиндрические таблетки с фаской.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: пропранолол (пропранолола гидрохлорид) - 10 или 40 мг.
Вспомогательные вещества: сахара-рафинада (сахарозы), кальция стеарата, крахмала картофельного.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки по 10 и 40 мг.
По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием.
По 50, 100 таблеток в банку из оранжевого стекла, укупоренную пластмассовой натягиваемой крышкой с уплотняющим элементом.
По 50, 100 таблеток в банку полимерную.
Каждую банку или 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
4 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
БИОСИНТЕЗ, ОАО, Россия
Производитель
БИОСИНТЕЗ, ОАО, Россия
Представительство
БИОСИНТЕЗ, ОАО, Россия
Фармакологические свойства
Пропранолол (активное вещество препарата Анаприлин) - неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом.
Пропранолол, неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1- и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция. Оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 часа увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1 - 3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема сердца, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и влиянием на центральною нервную систему. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недель курсового назначения.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и отрицательного инотропного эффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.
Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза (противомигренозное действие) обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.
Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов.
Пропранолол повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызнанные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов.
Фармакокинетика
Пропранолол быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме препарата Анаприлин внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после перорального приема - 30-40% (эффект первого прохождения через печень, микросомальное окисление), при длительном приеме - увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). Величина биодоступности зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Метаболизируется путем глюкуронирования в печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 1,5 часа. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 90-95%. Объем распределения - 3-5 л/кг. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется. Период полувыведения - 3-5 часов, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 часов. Выводится почками - 90%, в неизмененном виде - менее 1%. Пропранолол не удаляется при гемодиализе.
Показания
Показания для применения препарата Анаприлин:
- артериальная гипертензия;
- стенокардия напряжения;
- нестабильная стенокардия;
- синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе);
- наджелудочковая тахикардия;
- мерцательная тахиаритмия;
- наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
- профилактика инфаркта миокарда (систолическое артериальное давление (АД) - более 100 мм рт.ст);
- феохромоцитома;
- эссенциальный тремор;
- мигрень (профилактика приступов);
- в качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств);
- симпато-адреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата Анаприлин;
- атриовентрикулярная блокада II - III степени;
- синоаурикулярная блокада;
- синусовая брадикардия;
- артериальная гипотензия;
- неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность IIБ - III степени;
- острая сердечная недостаточность;
- острый инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление - менее 100 мм рт.ст.);
- кардиогенный шок;
- отек легких;
- синдром слабости синусового узла;
- стенокардия Принцметала;
- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
- вазомоторный ринит;
- окклюзионные заболевания периферических сосудов;
- сахарный диабет;
- метаболический ацидоз (в т. ч. диабетический кетоацидоз);
- бронхиальная астма;
- хроническая обструктивная болезнь легких;
- склонность к бронхоспастическим реакциям (в том числе в анамнезе);
- феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
- спастический колит;
- одновременный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др.), ингибиторами моноаминоксидазы (МАО);
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Беременность и грудное вскармливание
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
При необходимости приема препарата Анаприлин во время беременности, которое возможно только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка, требуется тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48 - 72 часа до родов следует отменить препарат.
Способ применения и дозы
Таблетки Анаприлин принимают внутрь.
При артериальной гипертензии: по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 320 мг.
При стенокардии, нарушениях сердечного ритма: в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу увеличивают до 80 - 120 мг за 2 - 3 приема. Максимальная суточная доза - 240 мг.
Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе: в начальной дозе 40 мг 2 - 3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сутки.
Профилактика повторного инфаркта миокарда: терапию начинать между 5-ым и 21-ым днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4 раза в сутки, в течение 2 - 3 дней. Затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки.
При феохромоцитоме: применять только с блокаторами альфа-адренорецепторов. Перед операцией назначают 60 мг в сутки в течение 3 дней.
При нарушении функции печени необходимо снижение дозы препарата Анаприлин.
При нарушенной функции почек необходимо снизить первоначальную дозу или увеличить интервал между приемами препарата Анаприлин.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, головокружение или обморок, снижение артериального давления (АД), аритмии, затруднение дыхания, цианоз ногтей пальцев или ладоней или судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При нарушении атриовентрикулярной проводимости - в/в вводят 1 - 2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются). При артериальной гипотензии - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин. При судорогах - в/в диазепам. При бронхоспазме - ингаляционно или парентерально бета2-адреностимуляторы.
Побочное действие
При приеме препарата Анаприлин возможны следующие нежелательные явления:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, аритмии, снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия, боль в груди, спазм периферических артерий, похолодание конечностей.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, боли в эпигастральной области, нарушение функции печени, изменение вкуса.
Со стороны нервной системы: редко: головная боль, бессонница, кошмарные сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, тремор.
Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, ларингоспазм.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (у больных с сахарным диабетом I типа), гипергликемия (у больных с сахарным диабетом II типа).
Со стороны органов чувств: сухость слизистой глаз (уменьшение секреции слезной жидкости), нарушение остроты зрения, кератоконъюнктивит.
Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо, снижение потенции.
Со стороны кожных покровов: алопеция, обострение течения псориаза, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции.
Со стороны эндокринной системы: снижение функции щитовидной железы.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Лабораторные показатели: агранулоцитоз, повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина.
Прочие: мышечная слабость, боль в спине или суставах, боль в грудной клетке, лейкопения, тромбоцитопения и синдром отмены.
Особые указания и меры предосторожности
Контроль за больными, принимающими препарат Анаприлин, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС), артериальным давлением (АД; в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3 - 4 месяца), ЭКГ.
У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4 - 5 месяцев).
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/минуту), артериальной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата Анаприлин или прекратить лечение.
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/минуту.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Перед назначением препарата Анаприлин пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять дигиталис и/или мочегонные средства.
Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным - прием препарата Анаприлин возможен в течение нескольких лет.
Прекращение лечения осуществляют постепенно, под наблюдением врача. Резкая отмена может резко усилить ишемию миокарда, ангинозный синдром, ухудшить толерантность к физической нагрузке. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% каждые 3 - 4 дня).
У больных сахарным диабетом применение препарата Анаприлин проводят под контролем содержания глюкозы в крови (1 раз в 4 - 5 месяцев).
При тиреотоксикозе препарат Анаприлин может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение. С осторожностью назначать совместно с гипогликемическими средствами (опасность возникновения гипогликемии на фоне терапии инсулином и гипергликемии - на фоне приема пероральных гипогликемических средств).
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Анаприлин.
При феохромоцитоме назначают только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.
Нельзя одновременно применять с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и транквилизаторами.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии и брадикардии.
На фоне лечения препаратом Анаприлин следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема.
Осторожно применять совместно с психотропными средствами, например, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), при их курсовом применении более 2 недель.
За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром, необходимо прекратить прием препарата (повышение риска угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии).
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение АД).
Следует отменять препарат Анаприлин перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность.
Во время лечения следует избегать использования натуральной лакрицы.
Взаимодействие
Гипотензивный эффект пропранолола усиливается при сочетании с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными средствами, а также этанолом.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия) и ингибиторы моноаминоксидазы (МАО).
Циметидин увеличивает биодоступность пропранолола.
Повышает концентрацию лидокаина в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.
Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих препаратов в плазме крови.
Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов.
Снижает действие антигистаминных средств.
Повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемые для иммунотерапии или для кожных проб.
Амиодарон, верапамил и дилтиазем - усиление выраженности отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия пропранолола.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления (АД).
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина).
Гипотензивный эффект ослабляют глюкокортикостероиды.
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Трициклические антидепрессанты, тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы (ЦНС).
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения.