Информация о препарате «Диклофенак» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Диклофенак
Заказать Диклофенак в аптеках Москвы.
Инструкции:
Диклофенак, Суппозитории ректальные
Торговое название
Диклофенак
Латинское название
Diclofenac
Регистрационный номер
П N014866/01
Фармакологическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
ATX
M01AB05 Диклофенак
Действующее вещество (МНН)
Диклофенак
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные.
Описание
Белые или белые с желтоватым оттенком суппозитории цилиндроконической формы. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.
Состав
1 суппозиторий содержит:
Активное вещество: диклофенак натрия - 100 мг.
Вспомогательные вещества: спирт цетиловый - 20 мг, полусинтетические глицериды (Suppocire) - достаточное количество для получения суппозитория массой 2000 мг.
Форма выпуска и упаковка
Суппозитории ректальные, 100 мг.
По 6 суппозиториев в блистере из ПВХ/ПЭ пленки.
1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 25°С.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
ФАРМАПРИМ, ООО, Республика Молдова
Производитель
ФАРМАПРИМ, ООО, Республика Молдова
Фармакологические свойства
Диклофенак - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное фенилуксусной кислоты.
Диклофенак оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все НПВС, диклофенак обладает антиагрегантной активностью.
Фармакокинетика
При ректальном введении скорость достижения максимальной концентрации диклофенака в плазме (Тmах) составляет 0,5 - 2 часа. Максимальная концентрация составляет в среднем около 1,5 мг/мл. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Диклофенак не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи. Связь с белкамй плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2 - 4 часа позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3 - 6 часов (концентрация диклофенака в синовиальной жидкости через 4 - 6 часов после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 часов). Взаимосвязь концентрации диклофенака в синовиальной жидкости с клинической эффективностью не выяснена. Диклофенак проникает в грудное молоко. Метаболизм: 50% диклофенака подвергается метаболизму во время первого прохождения через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме диклофенака принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет около 350 мл/мин, объем распределения - около 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы составляет в среднем около 2,5 часов. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Показания
Показания для применения препарата Диклофенак:
- симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата:
* ревматоидный артрит;
* псориатический артрит;
* анкилозирующий спондилоартрит;
* подагрический артрит;
* ревматическое поражение мягких тканей;
* остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом;
* тендовагинит;
* бурсит;
- болевой синдром слабой или умеренной выраженности:
* невралгия;
* миалгия;
* люмбо;
* ишиалгия;
* посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
* послеоперационная боль;
* головная боль;
* мигрень;
* альгодисменорея;
* аднексит;
* проктит;
* зубная боль;
- в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом:
* фарингит;
* тонзиллит;
* отит.
Препарат Диклофенак снимает боль и уменьшает воспаление в период лечения, при этом не влияет на прогрессирование заболевания.
Противопоказания
- гиперчувствительность к диклофенаку или вспомогательным компонентам препарата Диклофенак;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- некомпенсированная сердечная недостаточность;
- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма бронхиальная);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
- нарушения гемостаза;
- выраженная печеночная недостаточность;
- активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- прогрессирующие заболевания почек;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- III триместр беременности;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет;
- ректальные кровотечения, геморрой, травма или воспаление прямой кишки.
С осторожностью
Препарат Диклофенак применяют с осторожностью:
- бронхиальная астма, сезонный аллергический ринит, отек слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), хронические инфекционные заболевания дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами);
- подозрение на заболевание желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
- указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста);
- инфекция Helicobacter pylori;
- язвенный колит или болезнь Крона в анамнезе;
- одновременное лечение препаратами, увеличивающими риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);
- легкие и умеренные нарушения функции печени;
- печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии);
- сердечно-сосудистые заболевания (включая ишемическую болезнь сердца (ИБС), цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов, артериальную гипертензию);
- риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта);
- дислипидемия, гиперлипидемия;
- нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (клиренс креатинина (КК) 30 - 60 мл/мин);
- одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек;
- значительное уменьшение объема циркулирующей крови (ОЦК) любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств);
- пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе);
- сахарный диабет;
- курящие пациенты;
- пациенты, злоупотребляющие алкоголем.
Беременность и грудное вскармливание
Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Несмотря на то, что диклофенак выделяется с грудным молоком в малом количестве, применение в период грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Поскольку диклофенак, как и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), может оказывать отрицательное действие на фертильность, не рекомендуется применение препарата Диклофенак у женщин, планирующих беременность. Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.
Способ применения и дозы
Суппозитории Диклофенак применяют ректально. Взрослым перед применением суппозитория рекомендуется освободить кишечник.
Обычно применяют вечером по 1 суппозиторию в качестве единой дневной дозы. Максимальная суточная доза, учитывая возможность применения иных лекарственных форм - 150 мг.
Целесообразно совместное использование с пероральными формами диклофенака как последнюю дозу ежедневного лечения вместо перорального применения. Например, если ежедневная доза составляет 150 мг, применяют одну таблетку 50 мг перорально в течение дня и один суппозиторий ректально вечером (на ночь).
При приступе мигрени: один суппозиторий 100 мг при первых признаках приступа.
Продолжительность использования препарата не более 7 дней.
Передозировка
В случае передозировки препарата Диклофенак необходимо срочно обратиться к врачу.
Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания; у детей: миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.
Побочное действие
Частота нежелательных явлений при приеме препарата Диклофенак: часто (1% - 10%), иногда (0,1% - 1%), редко (0,01% - 0,1%), очень редко (менее 0,001%, включая отдельные случаи).
Со стороны пищеварительной системы: часто: эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко: гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) - рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови; язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко: стоматит, глоссит, повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит, обострение геморроя (для ректальных суппозиториев).
Со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение; редко: сонливость; очень редко: нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто: вертиго; очень редко: нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделителъной системы: очень редко: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворения: очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: анафилактические и анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок; очень редко: ангионевротический отек (в т.ч. лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко: сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: редко: бронхиальная астма (включая одышку); очень редко: пневмонит.
Со стороны кожных покровов: часто: - кожная сыпь; редко: крапивница; очень редко: буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультаформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.
Местные реакции при ректальном применении: раздражение слизистой оболочки прямой кишки, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации, ректальное кровотечение.
Особые указания и меры предосторожности
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
При длительном лечении необходимо контролировать функции печени и почек.
Необходима осторожность при хирургических вмешательствах, поскольку существует большой риск кровотечения - диклофенак ингибирует агрегацию тромбоцитов.
В случаях почечной и печеночной недостаточности применять только небольшие дозы, поскольку уровень выведения диклофенака является пониженным.
При применении препарата Диклофенак повышается риск токсических желудочно-кишечных реакций.
У пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте диклофенак может привести к приступам бронхиальной астмы.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном использовании с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-блокаторами, дигоксином, при лечении нефротоксичными препаратами, зидовудином.
Пациентам, принимающим препарат Диклофенак, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.
Взаимодействие
Диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков. На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии.
На фоне приема антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) усиливается риск кровотечений, чаще из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте).
Увеличивает токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, и тем самым повышают его токсичность.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона повышают риск развития судорог.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ.
Влияние на результаты лабораторных анализов
Диклофенак может влиять на показатели сывороточных трансаминаз (если это влияние носит продолжительный характер или если имеют место осложнения, лечение необходимо прекратить), а также может вызвать повышение концентраций калия.