Информация о препарате «Гепарин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Гепарин
Заказать Гепарин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Гепарин, Раствор для внутривенного и подкожного введения
Торговое название
Гепарин
Латинское название
Heparin
Регистрационный номер
Р N000185/01
Фармакологическая группа
Антикоагулянтное средство прямого действия.
ATX
B01AB01 Гепарин
Действующее вещество (МНН)
Гепарин натрия
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и подкожного введения.
Описание
Бесцветная или светло-желтого цвета прозрачная жидкость.
Состав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество: гепарин натрий (гепарина натриевая соль) - 5 тыс. ME.
Вспомогательные вещества: бензиновый спирт - 9 мг, натрия хлорид - 3.4 мг, вода для инъекций - до 1 мл.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для внутривенного и подкожного введения, 5000 МЕ/мл.
По 1 мл, 5 мл в ампулах или в стеклянных флаконах, укупоренных резиновыми пробками и обкатанных алюминиевыми колпачками.
По 5 или 10 ампул (флаконов) помещают в пачки или коробки из картона с инструкцией по применению, ножом ампульным или скарификатором. При упаковке ампул, имеющих кольцо или точку для вскрытия, нож ампульный или скарификатор не вкладывают.
По 5 или 10 ампул (флаконов) помещают в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные упаковки с инструкцией по применению, ножом ампульным или скарификатором (при необходимости) в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от 12 до 15 °С.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
МИКРОГЕН, ФГУП научно-производственное объединение, Россия
Производитель
МИКРОГЕН, ФГУП НПО, Россия
Фармакологические свойства
Гепарин натрия (активное вещество препарата Гепарин) - антикоагулянт прямого действия. Относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина.
Антикоагулянтный эффект гепарина обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после в/в применения. Для нефракционированного стандартного гепарина соотношение анти-Ха активности и анти-IIa активности составляет 1:1.
Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании с антитромбином III, служащим физиологическим ингибитором активированных факторов свертывания крови IXa, Ха, ХIа, ХIIа и тромбина. Особенно важной является способность ингибировать активированный фактор X, участвующий во внутренней и во внешней системе коагуляции. Это действие проявляется на фоне гораздо меньших доз гепарина, чем требуется для подавления активности тромбина, способствующего образованию фибрина из фибриногена, что служит обоснованием возможности подкожного назначения малых доз гепарина для профилактики тромбоза вен и больших доз - для лечения. Гепарин также обладает способностью подавлять агрегацию тромбоцитов (удлиняет время кровотечения). Гепарин не способен растворять тромб (не является фибринолитиком), но может уменьшить размеры тромба, приостанавливая его увеличение, и в этом случае часть тромба растворяется под действием природных фибринолитических ферментов. Угнетает активность гиалуронидазы, обладает гиполипидемическим действием.
Антикоагулянтное действие при однократном в/в введении развивается через несколько минут и продолжается до 4 - 5 часов. При п/к введении действие начинается через 20 - 30 минут и продолжается 12 часов и больше (в зависимости от дозы).
Фармакокинетика
После подкожного введения препарата Гепарин максимальная концентрация в плазме определяется через 4 - 5 часов. С белками плазмы крови связывается до 95% гепарина, объем распределения очень маленький - 0.06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильной связи с белками плазмы крови). Не проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется в печени с участием гепариназы. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV, а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняет быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Выделяется с мочой, преимущественно, в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) колеблется в пределах от 23 минут до 5 часов.
Показания
Показания для применения препарата Гепарин:
- профилактика и терапия:
* тромбоз глубоких вен;
* тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболевания периферических вен);
* тромбоз коронарных артерий;
* нестабильная стенокардия;
* острый инфаркт миокарда;
* фибрилляция предсердий, сопровождающаяся эмболизацией;
* ДВС-синдром (первая фаза);
- профилактика свертывания крови:
* при переливании крови;
* при проведении гемодиализа;
* при заборе крови на исследование.
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата Гепарин;
- заболевания, проявляющиеся повышенной кровоточивостью (гемофилия, тромбоцитопения и др.);
- кровотечение;
- аневризма сосудов головного мозга;
- расслаивающая аневризма аорты;
- геморрагический инсульт;
- антифосфолипидный синдром;
- травмы, особенно черепно-мозговая травма;
- тяжелая артериальная гипертензия;
- эрозивно-язвенные поражения органов желудочно-кишечного тракта;
- цирроз печени, сопровождающийся варикозным расширением вен пищевода;
- почечная недостаточность;
- бактериальный эндокардит;
- недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях;
- состояние после пункции спинного мозга;
- менструация;
- угрожающий выкидыш;
- роды (в т.ч. недавние);
- беременность;
- период лактации.
С осторожностью
Препарат Гепарин применяют с осторожностью:
- поливалентная аллергия (гепарин представляет собой экстракт животного происхождения);
- артериальная гипертензия;
- печеночная недостаточность;
- стоматологические манипуляции;
- сахарный диабет;
- перикардит;
- внутриматочная контрацепция (ВМК);
- активный туберкулез;
- лучевая терапия;
- пожилой возраст (старше 60 лет, особенно женщины).
Способ применения и дозы
Раствор Гепарин применяют внутривенно (в/в) и подкожно (п/к). Для разведения используют только физиологический раствор (изотонический раствор натрия хлорида).
С лечебной целью
Препарат Гепарин назначают в виде непрерывной в/в инфузии или в виде регулярных в/в инъекций.
Дозы гепарина подбирают так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) было 1,5 - 2,5 раза больше контрольного.
Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5000 ME и вводится в/в, после чего лечение продолжают, используя подкожные инъекции или в/в инфузии. Непрерывная в/в инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим чем регулярные инъекции, так как обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения. Внутривенные инъекции рекомендуется назначать только при применении начальных доз или если по какой-то причине нельзя использовать в/в инфузию или подкожное введение. Повторные в/в инъекции вызывают значительные колебания показателей гемостаза и чаще вызывают опасные кровотечения, поэтому их назначают только по крайней необходимости.
Взрослым
При тромбозах легкой и умеренной степени тяжести: вводят в/в, по 40000 - 50000 МЕ/сутки за 3 - 4 введения.
При тяжелом тромбозе и эмболии: в/в 20000 ME 4 раза в сутки с интервалом 6 часов.
По жизненным показаниям вводят в/в однократно 25000 ME, затем по 20000 ME каждые 4 часа до достижения суточной дозы 80000 - 120000 ME.
Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:
- при непрерывной в/в инфузии назначают по 1000 - 2000 МЕ/час, (24000 - 48000 МЕ/сутки), разводя гепарин в 1000 мл изотонического раствора натрия хлорида;
- при регулярных в/в инъекциях назначают по 5000 - 10000 ME гепарина каждые 4 - 6 часов;
- при подкожном введении вводят каждые 12 часов по 15000 - 20000 ME или каждые 8 часов по 8000 - 10000 ME.
С профилактической целью
П/к, по 5000 МЕ/сутки, с интервалами 8 - 12 часов. Обычным местом для подкожных инъекций является переднелатеральная стенка живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую длинную иглу, которую следует вводить перпендикулярно, в защемленную складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Гепарин при подкожном введении следует вводить глубоко в жировую ткань, чередуя места введения (во избежании формирования гематомы).
Профилактика тромбообразования: подкожное введение малых доз - 5000 ME 2 раза в день. Не требуется регулярного контроля АЧТВ, так как оно увеличивается незначительно.
Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1 - 2 часа до начала операции; в послеоперационном периоде - вводить в течение 7 - 10 дней, а в случае необходимости - более длительное время.
При проведении экстракорпорального кровообращения: вводят в дозе 140 - 400 МЕ/кг или по 1500 - 2000 ME на 500 мл крови.
При гемодиализе: вначале вводят в/в 10000 ME, затем в середине процедуры - еще 30000 - 50000 ME.
При переливании крови (цельная кровь, эритроцитарная масса): на каждые 500 мл переливаемого объема добавляют 1500 - 2000 МЕ.
Для лиц пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.
Детям
Гепарин вводят в/в капельно:
- в возрасте 1 - 3 месяцев: 800 МЕ/кг/сутки;
- в возрасте 4 - 12 месяцев: 700 МЕ/кг/сутки;
- в возрасте старше 6 лет: 500 МЕ/кг/сутки.
Дозу следует подбирать так, чтобы время свертывания крови составляло 20 минут.
Продолжительность терапии
Продолжительность терапии гепарином зависит от показаний и способа применения.
При в/в применении оптимальная длительность лечения составляет 7 - 10 дней, после чего терапию продолжают пероральными антикоагулянтами (рекомендуется назначить пероральные антикоагулянты начиная уже с 1 дня лечения гепарином или с 5 по 7 день, а применение гепарина прекратить на 4 - 5 день комбинированной терапии).
При обширных тромбозах подвздошно-бедренных вен целесообразно более длительные курсы лечения гепарином.
Передозировка
При малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение. При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 ME гепарина). Надо иметь в виду, что гепарин быстро выводится, и если протамин сульфат назначен через 30 минут после предыдущей дозы гепарина, нужно ввести только половину необходимой дозы. Максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг.
Побочное действие
Переносимость препарата Гепарин обычно хорошая.
Из местных побочных эффектов возможны: раздражение, боль, эритема, гематомы и изъязвления в месте введения.
Возможны системные реакции: головокружение, головные боли, тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея.
Кровотечения относятся к характерным осложнениям терапии гепарином (риск может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и точной дозировке). Типичными являются кровотечения из желудочно-кишечного тракта и мочевых путей, кровотечение в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах (надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство).
Возможно развитие аллергических реакций: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, астма, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилжтический шок. Реакции первого типа, как правило, проявляются в мягкой форме и исчезают после прекращения терапии, а реакции второго типа имеют тяжелое течение и могут быть смертельными.
Тромбоцитопения (6% больных) может возникнуть вследствие прямого действия гепарина или иммунной реакции, в которой антитела реагируют с тромбоцитами и эндотелием. На фоне гепарин-индуцированной тромбоцитопении могут развиться некрозы кожи и артериальные тромбозы (белые тромбы), сопровождающиеся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта. При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100000) необходимо прекратить применение гепарина.
На фоне длительного применения гепарина описаны случаи остеопороза, спонтанных переломов костей, гипоальдостеронизма, преходящей аллопеции и увеличения активности печеночных трансаминаз (АЛТ и ACT).
Особые указания и меры предосторожности
Препарат Гепарин нельзя вводить внутримышечно, так как возможно образование гематом в месте введения.
Раствор гепарина может приобрести желтый оттенок, что не меняет его активности или переносимости.
При назначении гепарина в лечебных целях его доза подбирается в зависимости от значения АЧТВ.
Во время применения гепарина не следует вводить внутримышечно другие лекарственные средства и проводить биопсию органов.
Для разведения гепарина используют только физиологический раствор.
Взаимодействие
Нельзя смешивать препарат Гепарин с другими средствами, кроме физиологического раствора.
Действие гепарина усиливают: антибиотики (снижают образование витамина К кишечной микрофлорой), ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, нестероидные противовоспалительные препараты и другие средства, снижающие агрегацию тромбоцитов (остающихся основным механизмом гемостаза у больных за фоне лечения гепарином), непрямые антикоагулянты, лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию.
Действие гепарина уменьшают: антигистаминные средства, фенотиазины, сердечные гликозиды, никотиновая кислота, этакриновая кислота, тетрациклины, алкалоиды спорыньи, никотин, нитроглицерин (в/в введение), тироксин, АКТГ, щелочные амины и полипептиды, протамин.