Информация о препарате «Кетанов» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Кетанов
Заказать Кетанов в аптеках Москвы.
Инструкции:
Кетанов, Раствор для внутримышечного введения
Торговое название
Кетанов
Латинское название
Ketanov
Регистрационный номер
П N012170/02
Фармакологическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
ATX
M.01.A.B.15 Кеторолак
Действующее вещество (МНН)
Кеторолак
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения.
Описание
Прозрачный бесцветный или бледно-желтый раствор.
Состав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество: кеторолака трометамол - 30 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, этанол 96%, натрия гидроксид, вода для инъекций; натрия гидроксид и кислота хлористоводородная - для доведения значения pH.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для внутримышечного введения, 30 мг/мл.
По 1 мл в ампуле из прозрачного бесцветного стекла I типа с маркировкой синей полосой и красной точкой.
По 5 или 10 ампул в пластиковой контурной ячейковой упаковке.
1 упаковка вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
Ранбакси Лабораториз Лимитед, Индия
Производитель
S.C. TERAPIA S.A., Румыния
Представительство
РАНБАКСИ ЛАБОРАТОРИЗ ЛИМИТЕД
Фармакологические свойства
Кеторолак (активное вещество препарата Кетанов) - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия кеторолака связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления, лихорадки.
Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта кеторолак сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
После внутримышечного введения препарата Кетанов начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 часа, а максимальный эффект достигается через 1 - 2 часа.
Фармакокинетика
Абсорбция кеторолака при в/м введении препарата Кетанов - полная, быстрая. После в/м ведения 30 мг кеторолака максимальная концентрация (Сmах) - 1,74 - 3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23 - 5,77 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации соответственно 15 - 73 минуту и 30 - 60 минут. Равновесная концентрация (Css) достигается при парентеральном введении через 24 часа при применении 4 раза в сутки и составляет при в/м введении 30 мг - 1,29 - 2,47 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15 - 0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%. Проникает в грудное молоко: после приема матерью 10 мг кеторолака Сmах в молоке достигается через 2 часа после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 часа после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) - составляет 7,9 нг/л. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет 3,5 - 9,2 часа после в/м введения 30 мг.
Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг - 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов).
Функция печени не оказывает влияния на Т1/2.
У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19 - 50 мг/л (168 - 442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3 - 10,8 часа, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 часа. Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19 - 50 мг/л при в/м введении 30 мг составляет 0,015 л/кг/ч. Кеторолак не выводится в ходе гемодиализа.
Показания
Препарат Кетанов применяется при болевом синдроме сильной и умеренной выраженности:
- травмы;
- зубная боль;
- боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
- онкологические заболевания;
- миалгия;
- артралгия;
- невралгия;
- радикулит;
- вывихи;
- растяжения;
- ревматические заболевания.
Препарат Кетанов предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- гиперчувствительность к кеторолаку или вспомогательным компонентам препарата Кетанов;
- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного нестероидного противовоспалительного препарата - НПВП (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП);
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
- пептические язвы, кровотечения или высокий риск их развития;
- гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит);
- выраженная печеночная недостаточность;
- активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- прогрессирующие заболевания почек;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- для обезболивания перед и во время проведения хирургических операций (из-за высокого риска кровотечения);
- роды;
- III триместр беременности;
- период лактации (следует отказаться от кормления на период применения препарата Кетанов);
- детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Препарат Кетанов применяют с осторожностью:
- бронхиальная астма;
- наличие факторов, повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
- алкоголизм;
- холецистит;
- хроническая сердечная недостаточность;
- отечный синдром;
- артериальная гипертензия;
- нарушение функции почек;
- холестаз;
- сепсис;
- одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП);
- пожилой возраст (старше 65 лет);
- беременность (I - II триместр);
- ишемическая болезнь сердца;
- цереброваскулярные заболевания;
- дислипидемия, гиперлипидемия;
- сахарный диабет;
- заболевания периферических артерий;
- курение;
- почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин);
- анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ;
- наличие инфекции Helicobacter pylori;
- длительное использование НПВП;
- тяжелые соматические заболевания;
- сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.
Способ применения и дозы
Раствор Кетанов вводят глубоко внутримышечно, в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного.
При необходимости одновременно можно дополнительно применять опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
Разовые дозы при однократном внутримышечном введении:
- пациентам до 65 лет: 10 - 30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома;
- пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек: 10 - 15 мг.
Дозы при многократном внутримышечном введении:
- пациентам до 65 лет: вводят 10 - 30 мг, затем - по 10 - 30 мг каждые 4 - 6 часов;
- пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек: по 10 - 15 мг каждые 4 - 6 часов.
Максимальная суточная доза для пациентов до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг при внутримышечном пути введения.
При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
При переходе с парентерального введения препарата Кетанов на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг - для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата Кетанов в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Передозировка
Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций в организме). Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Побочное действие
Частота нежелательных явлений при приеме препарата Кетанов: часто (более 3%), менее часто (1 - 3%), редко (менее 1%).
Со стороны пищеварительной системы: часто: гастралгия (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта), диарея; менее часто: стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко: тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно- кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу кофейной гущи, тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко: острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко: снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко: бронхоспазм, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): часто: головная боль, головокружение, сонливость; редко: асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто: повышение артериального давления (АД); редко: отек легких, обморок.
Со стороны органов кроветворения: редко: анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко: кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто: кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко: эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Местные реакции: менее часто: жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко: анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто: отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто: повышенная потливость; редко: отек языка, лихорадка.
Особые указания и меры предосторожности
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
При необходимости препарат Кетанов можно применять в комбинации с опиоидными анальгетиками.
Не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддержания анестезии.
У больных с нарушением свертывания крови препарат Кетанов следует применяют только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в послеоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сутки.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии применяют антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.
Влияние на способность управлять механизмами
Поскольку у значительной части пациентов при применении препарата Кетанов развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).
Взаимодействие
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное применение кеторолака с парацетамолом повышает нефротоксичность. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 суток.
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Совместное применение кеторолака с метотрексатом повышает гепатотоксичность и нефротоксичность. Совместное применение возможно только при использовании низких доз метотрексата (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
При применении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.
Одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения.
Кеторолак снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).
При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания кеторолака.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное применение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Кеторолак повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Фармацевтическая совместимость
Кетанов раствор для инъекций фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития. Не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.
Кетанов раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором Плазма-Лит 148 водный раствор, а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин короткого действия и гепарина натриевую соль.