Кленбутерол

Торговое название

Кленбутерол Софарма

Латинское название

Clenbuterol Sopharma

Регистрационный номер

П N015306/01

Фармакологическая группа

Бронходилатирующее средство, селективный бета2-адреномиметик.

ATX

R03CC13 Кленбутерол

Действующее вещество (МНН)

Кленбутерол

Лекарственная форма

Сироп.

Описание

Прозрачная, слабовязкая жидкость со специфическим запахом малины.

Состав

5 мл сиропа содержит:
Активное вещество: кленбутерола гидрохлорид - 5 мкг.
Вспомогательные вещества: сорбитол - 1400 мг, глицерол - 1000 мг, пропиленгликоль - 500 мг, натрия цитрата дигидрат - 23.9 мг, лимонной кислоты моногидрат - 35 мг, метилпарагидроксибензоат - 2.25 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.25 мг, бутилпарагидроксибензоат - 0.25 мг, натрия бензоат - 6 мг, ароматизатор малиновый - 6.5 мг, вода очищенная - до 5 мл.

Форма выпуска и упаковка

Сироп, 1 мкг/мл.
По 100 мл препарата во флаконы темного стекла или темного полиэтилентерефталата, укупоренные алюминиевыми колпачками или колпачками из полиэтилена типа “Пильфер-пруф”.
Каждый флакон вместе с мерной ложкой или мерным стаканчиком и инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Не замораживать.

Срок годности

3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности после вскрытия флакона - до 1 месяца.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ

Софарма, АО, Болгария

Производитель

SOPHARMA, AD, Болгария

Представительство

СОФАРМА, АО, Болгария

Фармакологические свойства 

Кленбутерол (активное вещество препарата Кленбутерол Софарма) - селективный бета2-адреномиметик. Оказывает бронхолитическое и секретолитическое действие.
Возбуждая бета2-адренорецепторы, стимулирует аденилатциклазу, повышает содержание в клетках циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином и происходит бронходилатация. Предотвращает бронхоспазм, вызываемый гистамином, серотонином и ацетилхолином.
Кленбутерол стимулирует клетки слизистой оболочки бронхов и усиливает отхаркивание.
Кленбутерол вызывает расширение сосудов мозга и скелетных мышц. Обладает токолитическим действием. Побочные действия связаны с его способностью, хотя и слабо, вызывать возбуждение бета1-адренорецепторов сердца, в результате чего проявляется положительное инотропное и хронотропное действие.
Кленбутерол обладает незначительным анаболическим действием, может повышать температуру тела.
Максимальное действие кленбутерола наблюдается через 2 - 3 часа после приема внутрь и продолжается до 6 - 8 часов.

Фармакокинетика 

Кленбутерол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте после перорального применения. Связь кленбутерола с белками плазмы составляет 89 - 98%. Метаболизируется в печени с образованием 8 метаболитов (в незначительных, количествах). Выделение из плазмы проходит в две фазы. Период полувыведения первой фазы составляет 1 час, второй - 34 часа. Выводится из организма в основном через почки в неизмененном виде и в виде сульфоконъюгированных производных, при этом 87% принятой дозы выделяется в течение 168 часов.

Показания 

Сироп Кленбутерол Софарма применяется для симптоматического лечения:
- хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
- бронхообструктивного синдрома;
- бронхиальной астмы.
Кленбутерол можно использовать в качестве дополнительного лечения к противовоспалительной продолжительной терапии кортикостероидами или другими противоастматическими средствами. Не является подходящим препаратом для симптоматического лечения острого астматического приступа.

Противопоказания 

- гиперчувствительность к кленбутеролу или к вспомогательным веществам препарата Кленбутерол Софарма;
- тиреотоксикоз;
- тахиаритмия;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- тяжелая ишемическая болезнь сердца;
- инфаркт миокарда (острый период);
- феохромоцитома;
- закрытоугольная глаукома;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность (I и III триместр);
- период лактации.

С осторожностью 

Сироп Кленбутерол Софарма применяют с осторожностью:
- гипертиреоз;
- заболевания сердечно-сосудистой системы (склонность к аритмиям, нарушениях сердечного ритма, миокардит, ишемическая болезнь сердца, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда, пороки сердца / клапанов сердца, артериальная гипертензия);
- гиперплазия предстательной железы;
- гипокалиемия;
- нестабильный или некомпенсированный сахарный диабет;
- почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- II триместр беременности.

Беременность и грудное вскармливание 

Необходимо избегать назначение препарата Кленбутерол Софарма в первые 3 месяца беременности в связи с возможным неблагоприятным влиянием на развитие плода. Его назначение не рекомендуется в последние месяцы беременности (III триместр) и во время родов в связи с наличием токолитического действия и возможного подавления тонуса матки (подавляет родовую деятельность).
Кленбутерол не применяют в период кормления грудью. Не проводились специальные клинические исследования проникновения кленбутерола в грудное молоко, в связи с чем назначение сиропа Кленбутерол Софарма кормящим женщинам не рекомендуется.
Во втором триместре беременности и в период кормления грудью рекомендуется применение ингаляционных форм бета2-адреномиметиков.

Способ применения и дозы 

Сироп Кленбутерол Софарма принимают внутрь, во время еды, 2 - 3 раза в сутки.
Детям до 12 лет
Дозу у детей рассчитывают в зависимости от возраста и массы тела (от 0,8 до 1,5 мкг кленбутерола гидрохлорида на кг массы тела в день).

Детям старше 12 лет и взрослым
Сироп Кленбутерол назначают по 15 мл 2 - 3 раза в сутки. Суточная доза для взрослых не должна превышать 45 мл. Длительность курса лечения составляет 2 - 3 дня (до снятия острых симптомов заболевания).
Поддерживающая доза: 10 мл 2 раза в сутки. Длительность поддерживающей терапии не должна превышать 7 дней. Решение о лечении в течение периода, превышающего семидневный срок, принимает лечащий врач.
Пациентам, чувствительным к бета2-симпатомиметикам, как правило, назначают более низкую суточную дозу. У таких пациентов может оказаться эффективным проведение комбинированного лечения с другими противоастматическими препаратами.

Передозировка 

Симптомы
Передозировка кленбутерола проявляется усилением побочных реакций: аритмия, тахикардия, повышение артериального давления, кардиалгия, тремор конечностей, повышение потоотделения, головная боль. В особенно тяжелых случаях передозировки кленбутерола возможны коллапс, судороги и кома. Существует опасность появления гипокалиемии после передозировки, поэтому необходимо следить за сывороточной концентрацией калия.
Лечение
Промывание желудка, прием активированного угля, применение водно-солевых растворов, форсированный диурез, симптоматическое лечение. Применение кленбутерола в дозах, превышающих рекомендуемые, может привести к ухудшению течения бронхиальной астмы. В подобных случаях необходима немедленная консультация с врачом и, при необходимости, госпитализация. Во всех случаях передозировки прием препарата Кленбутерол Софарма прекращают.

Побочное действие 

При приеме препарата Кленбутерол Софарма возможны следующие нежелательные явления:
Со стороны нервной системы: чувство страха, беспокойство, нарушение сна, тремор мышц, общая слабость покраснение кожи лица, потливость, головная боль, головокружение, психические нарушения, гиперкинезы. У больных болезнью Паркинсона может наблюдаться усиление дрожи и мышечной ригидности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение или (чаще) повышение артериального давления, ангинальные боли, желудочковая экстрасистолия.
Со стороны мочевыделительной системы: снижение образования мочи (связанное со спазмом почечных сосудов), нарушение мочеиспускания/задержка мочи (связанная со спазмом сфинктера мочевого пузыря).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Со стороны обмена веществ: в результате стимуляции гликогенолиза у больных сахарным диабетом может появиться гипергликемия. Появление этого побочного действия требует уменьшения дозы кленбутерола.
Другие: гипокалиемия, гипогликемия, тромбоцитопения.

Особые указания и меры предосторожности 

Лечение бронхиальной астмы можно проводить с помощью ступенчатого метода в соответствии с тяжестью заболевания под регулярным контролем врача.
Превышение среднесуточных доз бета2-симпатомиметиков, таких как Кленбутерол Софарма, без назначения врача, может оказаться опасным для пациентов. Возрастающая необходимость увеличения принимаемых доз является признаком ухудшения течения заболевания. Внезапное и прогрессивное усиление астматических жалоб может представлять угрозу для жизни. В этой ситуации врач должен пересмотреть терапевтическую схему и, в случае необходимости, составить новую, посредством комбинации с противовоспалительными лекарственными препаратами, коррекции дозы уже существующей противоастматической терапии или дополнительного включения других лекарственных средств.
При лечении больных сахарным диабетом необходимо проводить периодический контроль концентрации глюкозы в крови.
Применение препарата Кленбутерол Софарма может привести к увеличению массы тела в связи с наличием анаболического эффекта. При назначении спортсменам кленбутерол может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.
Сироп Кленбутерол содержит в качестве вспомогательных веществ метил-, пропил- и бутил- парагидроксибензоаты, которые, хотя и редко, могут вызывать реакции гиперчувствительности (крапивницу, дерматит, бронхоспазм).
Содержит в качестве вспомогательного вещества глицерол, который при высоких дозах может вызвать головную боль, раздражение желудка и диарею.
Сироп Кленбутерол не подходит для пациентов с врожденной непереносимостью фруктозы из-за наличия в нем сорбитола.

Влияние на способность управлять механизмами 

В связи с возможностью возникновения тремора, головокружения и слабости, препарат Кленбутерол Софарма может отрицательно повлиять на способность водить машину и работать с механизмами, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие 

Бета-адреноблокаторы вследствие антагонизма с кленбутеролом могут уменьшить или устранить его бронходилатирующий эффект. При их одновременном приеме существует риск развития бронхоспазма.
Снижает эффективность гипотензивных препаратов.
Кленбутерол снижает действие гипогликемических лекарственных средств.
При одновременном применении с сердечными гликозидами, ингибиторами моноаминооксидазы и теофиллином повышается риск развития нарушений сердечного ритма.
Эффект кленбутерола усиливается трициклическими антидепрессантами, бета-адреномиметиками и антихолинергическими средствами. В комбинации с симпатомиметическими лекарственными средствами взаимно увеличивается токсичность (возможны нарушения сердечного ритма).
Галотан, циклопропан, галогенизированные углеводороды и другие ингаляционные анестетики могут усиливать проаритмогенный эффект бета2-адреномиметиков, в том числе кленбутерола (риск появления аритмий).
Кленбутерол можно применять одновременно с диуретиками и сердечными гликозидами, но при периодическом контроле сывороточных электролитов.