Информация о препарате «Минирин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Заказать Минирин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Минирин Мелт
Minirin Melt
ЛП-000044
Вазопрессин и его аналоги
Средство для лечения несахарного диабета.
Н01ВА02
Десмопрессин
Таблетки-лиофилизат (таблетки подъязычные)
Дозировка 60 мкг: Круглые таблетки белого цвета с маркировкой в виде одной капли на одной стороне.
Дозировка 120 мкг: Круглые таблетки белого цвета с маркировкой в виде двух капель на одной стороне.
Дозировка 240 мкг: Круглые таблетки белого цвета с маркировкой в виде трех капель на одной стороне.
1 таблетка содержит:
Активные компоненты: десмопрессин 60 мкг (в виде десмопрессина ацетата 67 мкг), 120 мкг (в виде десмопрессина ацетата 135 мкг) и 240 мкг (в виде десмопрессина ацетата 270 мкг).
Вспомогательные вещества: желатин 12,5 мг, маннитол 10.25 мг, лимонная кислота до pH 4,8.
Таблетки подъязычные лиофилизированные 60, 120 и 240 мкг.
По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги. По 1 или 3 или 10 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
При температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту.
Феринг АГ, Швейцария.
Каталент Ю.К. Свиндон Зидис Лтд, Великобритания.
Препарат Минирин Мелт содержит десмопрессин - структурный аналог естественного пептидного гормона гипоталамуса, аргинин-вазопрессина, полученный в результате изменений в строении молекулы вазопрессина. Различие состоит в дезаминировании цистеина (в 1-й позиции) и замещении L-аргинина (в 8-й позиции) D-аргинином. Это ведет к существенной пролонгации антидиуретического действия и полному отсутствию действия на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов по сравнению с нативным аргинин-вазопрессином.
Десмопрессин увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев и повышает реабсорбцию воды, что приводит к уменьшению объема выделяемой мочи, повышению осмолярности мочи с одновременным снижением осмолярности плазмы крови, снижению частоты мочеиспусканий и уменьшению ноктурии (ночной полиурии).
Клинические исследования
Клинические исследования препарата Минирин Мелт, таблетки-лиофилизат, для лечения ноктурии показали следующие результаты:
- наблюдалось 50%-ное сокращение частоты ночного мочеиспускания у 39% пациентов, принимающих десмопрессин по сравнению с 5% пациентов в группе приема плацебо (р < 0,0001);
- среднее число позывов к ночному мочеиспусканию было снижено на 44% в группе приема десмопрессина и на 15% - в группе плацебо (р < 0,0001);
- средняя продолжительность первого периода сна увеличилась на 64% у пациентов, принимавших десмопрессин, по сравнению с 20% у пациентов в группе плацебо (р < 0,0001);
- среднее время начального сна увеличилось на 2 часа в группе десмопрессина, на 31 минуту - в группе плацебо (р < 0,0001).
Биодоступность десмопрессина в сублингвальной форме в дозах 200, 400 и 800 мкг составляет около 0,25%. Биодоступность у разных пациентов может варьировать.
Максимальная концентрация (Сmax) десмопрессина в плазме крови достигается в течение 0,5 - 2 часов после приема препарата и прямо пропорциональна величине принятой дозы: после приема 200, 400 и 800 мкг Cmax составляла 14, 30 и 65 пг/мл соответственно. Одновременный прием пищи может снижать степень и скорость абсорбции на 40%.
Десмопрессин не проникает через гемато-энцефалический барьер.
При исследовании микросом печени in vitro было установлено, что незначительная часть десмопрессина метаболизируется в печени. На основании полученных данных был сделан вывод, что метаболизм десмопрессина в печени in vivo не имеет существенного значения. Десмопрессин выводится почками, период полувыведения составляет 2,8 ч.
- повышенная чувствительность к десмопрессину или другим компонентам препарата Минирин Мелт;
- привычная или психогенная полидипсия (с объемом мочеобразования 40 мл/кг/24 часа);
- сердечная недостаточность и другие состояния, требующие назначения диуретиков;
- гипонатриемия;
- почечная недостаточность средней тяжести и тяжелая (клиренс креатинина ниже 50 мл/мин);
- детский возраст до 5 лет;
- возраст 65 лет и старше - при применении для симптоматической терапии ноктурии;
- синдром неадекватной продукции антидиуретического гормона;
- полидипсия при хроническом алкоголизме.
- почечная недостаточность (клиренс креатинина более 50 мл/мин),
- фиброз мочевого пузыря,
- муковисцидоз,
- ишемическая болезнь сердца,
- артериальная гипертензия,
- нарушения водно-электролитного баланса,
- потенциальный риск повышения внутричерепного давления,
- риск развития тромбозов,
- беременность, в т.ч. преэклампсия,
- пожилой возраст (65 лет и старше) при применении для лечения несахарного диабета.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата Минирин Мелт обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Беременность
Несмотря на ограниченность данных о применении десмопрессина у беременных женщин с несахарным диабетом (n=53), не отмечалось негативного действия на течение беременности или на состояние здоровья беременной, плода или новорожденного. Доклинические исследования на животных не выявили прямого или косвенного воздействия на течение беременности, внутриутробное развитие, роды или послеродовое развитие. Однако препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Режим дозирования препарата Минирин Мелт во время беременности следует корректировать с учетом состояния пациентки. Учитывая повышенный риск развития преэклампсии, рекомендуется проводить контроль артериального давления.
Период грудного вскармливания
Исследование грудного молока женщин, которые получили десмопрессин в дозе 300 мкг интраназально показало, что количество десмопрессина, которое может попасть в организм ребенка, слишком мало и не способно повлиять на его диурез.
Под язык для рассасывания. НЕ ЗАПИВАТЬ ТАБЛЕТКУ ЖИДКОСТЬЮ! Оптимальная доза препарата Минирин Мелт подбирается индивидуально. Соотношения дозировок между двумя пероральными формами препарата приведены в таблице:
таблетки | таблетки подъязычные / таблетки-лиофилизат |
0,1 мг | 60 мкг |
0,2 мг | 120 мкг |
0,4 мг | 240 мкг |
Симптомы передозировки
Симптомы передозировки могут возникнуть в случае применения десмопрессина в слишком высокой дозе или при чрезмерном потреблении жидкости одновременно или вскоре после приема десмопрессина.
Симптомы передозировки: увеличение массы тела вследствие задержки жидкости, головная боль, тошнота, в тяжелых случаях - гипергидратация (водная интоксикация), сопровождающаяся судорогами, спутанностью или потерей сознания.
Передозировка может наблюдаться у детей в раннем возрасте в связи с недостаточно тщательным подбором дозы.
Лечение
В случае передозировки, в зависимости от степени ее выраженности, следует уменьшить дозу препарата Минирин Мелт, увеличить время между приемом препарата в течение дня или прекратить прием препарата.
При подозрении на отек головного мозга необходима немедленная госпитализация в отделение реанимации.
При появлении судорог требуется немедленное проведение интенсивной терапии.
Специфический антидот десмопрессина не известен.
Для индукции диуреза возможно применение диуретиков, таких как фуросемид, с одновременным контролем содержания электролитов в плазме крови.
Применение препарата без сопутствующего ограничения потребления жидкости может привести к задержке жидкости и/или гипонатриемии, которые могут быть бессимптомными или сопровождаться следующими симптомами: головной боли, тошнотой и/или рвотой, увеличением массы тела; в тяжелых случаях - судорогами, которые сочетаются с нарушением сознания вплоть до длительной потери сознания. Эти симптомы особенно характерны для детей до одного года или пожилых людей, в зависимости от их общего состояния.
Частота побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1 /10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют, выявлены в ходе пострегистрационного применения препарата Минирин Мелт).
Взрослые:
В таблице приведены побочные реакции и указана частота их возникновения на основании данных, полученных в ходе клинического исследования у пациентов с ноктурией (N =1557) и при пострегистрационном применении препарата по всем показаниям к применению (в т.ч. при несахарном диабете).
Системно-органный класс | Очень часто | Часто | Нечасто | Редко | Частота не установлена |
Нарушения со стороны иммунной системы | Анафилактические реакции | ||||
Нарушения со стороны обмена веществ и питания | Гипонатриемия | Обезвоживание, гипернатриемия* | |||
Нарушения психики | Бессонница | Спутанность сознания | |||
Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль | Головокружение | Сонливость, парестезия | Судороги, астения, кома* | |
Нарушения со стороны органа зрения | Снижение остроты зрения | ||||
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения | Вертиго | ||||
Нарушения со стороны сердца | Ощущение сердцебиения | ||||
Нарушение со стороны сосудов | Артериальная гипертензия | Ортостатическая гипотензия | |||
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Одышка | ||||
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Тошнота, боль в животе, диарея, запор, рвота | Диспепсия, метеоризм, вздутие живота | |||
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Усиление потоотделения, зуд, кожная сыпь, крапивница | Аллергический дерматит | |||
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соедини тельной ткани | Мышечные спазмы, миалгия | ||||
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | Нарушение функции мочевого пузыря, нарушение мочевыведения | ||||
Общие расстройства и нарушения в месте введения | Периферические отеки, чувство усталости | Чувство дискомфорта, боль в груди, гриппоподобный синдром | |||
Лабораторные и инструментальные данные | Увеличение массы тела, увеличение активности ферментов печени, гипокалиемия |
Системно-органный класс | Очень часто | Часто | Нечасто | Редко | Частота не установлена |
Нарушения со стороны иммунной системы | Анафилактические реакции | ||||
Нарушения со стороны обмена веществ и питания | Гипонатриемия | ||||
Нарушения психики | Эмоциональная лабильность, проявление агрессии | Тревожность, ночные кошмары, резкая смена настроения | Изменение поведения, эмоциональные расстройства, депрессия, галлюцинации, бессонница | ||
Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль | Сонливость | Нарушение внимания, психомоторная гиперактивность, конвульсии | ||
Нарушения со стороны сосудов | Артериальная гипертензия | ||||
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Носовое кровотечение | ||||
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Боль в желудке, тошнота, рвота, диарея | ||||
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Аллергический дерматит, кожная сыпь, усиление потоотделения, крапивница | ||||
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | Нарушение функции мочевого пузыря, нарушение мочевыведения | ||||
Общие расстройства и нарушения в месте введения | Периферические отеки, чувство усталости | Раздражительность |
Во избежание развития побочных эффектов следует в обязательном порядке ограничить до минимума прием жидкости за 1 ч до применения и в течение 8 ч после применения препарата Минирин Мелт у пациентов с первичным ночным энурезом.
Несоблюдение правил приема препарата может стать причиной задержки жидкости в организме и/или гипонатриемии, которые могут проявляться следующими симптомами: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, увеличение массы тела, в тяжелых случаях - отек мозга, судороги и кома.
Безопасность препарата при длительном приеме в случаях ночного энуреза не исследовалась.
Для диагностики ночной полиурии у пациентов с ноктурией за 2 дня до начала лечения необходимо следить за частотой и объемом мочевыведения. Увеличение мочеобразования в ночное время, превышающее емкость мочевого пузыря или превышающее 1/3 часть суточного объема мочи, рассматривается как ночная полиурия.
При приеме десмопрессина для лечения ночного энуреза наблюдались случаи отека мозга и судорог у здоровых детей и подростков. На основании доступной информации можно сделать заключение, что наиболее высок риск развития отека мозга и судорог в первую неделю приема препарата.
Наиболее часто гипонатриемия возникает у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) и у пациентов с исходно низкой концентрацией натрия.
Длительность действия препарата возрастает с повышением дозы, приводя к росту риска развития гипонатриемии. Повышение дозы должно проводиться с большой осторожностью.
Препарат Минирин Мелт необходимо применять с осторожностью у пациентов с хронической почечной недостаточностью, фиброзом мочевого пузыря, муковисцидозом, ишемической болезнью сердца, артериальной гипертензией, с потенциальным риском повышения внутричерепного давления; нарушением водно-электролитного баланса; у пациентов с риском развития тромбозов; при беременности, в том числе при преэклампсии; у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) при применении для лечения несахарного диабета.
Перед началом приема препарата (и через 3 дня после начала приема или увеличения дозы) пациентам старше 65 лет необходимо определять содержание натрия в плазме крови.
При возникновении головной боли и/или тошноты прием препарата следует прекратить.
У пациентов с артериальной гипертензией или хроническим заболеванием почек возможно развитие симптомов, указанных в разделе Побочное действие.
Особую осторожность следует проявлять при применении препарата Минирин Мелт у детей и пожилых пациентов или пациентов с риском повышения внутричерепного давления, стараясь предотвратить задержку жидкости в организме.
Нарушение режима приема препарата может вызвать задержку жидкости в организме и развитие гипонатриемии.
Пациенты и, при применении препарата у детей, их родители должны быть проинформированы о необходимости ограничить потребление жидкости и прекратить прием десмопрессина в случае рвоты, диареи, системных инфекционных заболеваний и повышения температуры, и не возобновлять прием вплоть до нормализации водно-электролитного баланса.
Для снижения риска развития гипонатриемии или задержки жидкости необходимо уменьшить потребление жидкости в следующих случаях:
- при приеме лекарственных препаратов, приводящих к синдрому неадекватной продукции антидиуретического гормона (трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, хлорпромазин, хлорпропамид и карбамазепин);
- при сопутствующем применении НПВП.
В ходе лечения следует контролировать изменение массы тела.
Перед применением препарата следует исключить органические причины полиурии, увеличения объема мочи или ноктурии, включая гиперплазию предстательной железы, инфекции мочевыводящих путей, нефролитиаз, опухоли мочевого пузыря, нарушение работы сфинктера мочевого пузыря, полидипсию или нарушение гликемического контроля при сахарном диабете, а при наличии вышеперечисленных заболеваний провести соответствующее лечение.
Перед началом лечения необходимо провести терапию недостаточности функции коры надпочечников или щитовидной железы.
В настоящее время данные о возможном влиянии препарата Минирин Мелт на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами отсутствуют. Тем не менее применение препарата может привести к развитию таких нежелательных реакций, как головокружение, головная боль, которые могут отрицательно влиять на способность управлять транспортными средствами и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.
При одновременном применении клофибрат, индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, хлорпромазин, хлорпропамид, карбамазепин и другие препараты, способные вызвать синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, могут усиливать антидиуретический эффект десмопрессина и приводить к повышению риска задержки жидкости и гипонатриемии. При одновременном приеме десмопрессина с вышеуказанными препаратами необходимо тщательно контролировать артериальное давление, концентрацию натрия в плазме крови и объем мочи.
При применении десмопрессина с лоперамидом возможно троекратное повышение концентрации десмопрессина в плазме, что существенно повышает риск задержки жидкости и возникновение гипонатриемии.
Есть вероятность, что другие препараты, понижающие тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, могут обладать сходным эффектом.
Одновременный прием с окситоцином может повысить антидиуретическое действие десмопрессина и снизить маточную перфузию.
При одновременном применении препарата Минирин Мелт с вышеперечисленными препаратами для профилактики развития гипонатриемии необходимо тщательно контролировать артериальное давление, концентрацию натрия в плазме крови и объем мочи.
Прием глибенкламида и препаратов лития может снизить антидиуретический эффект десмопрессина.
Взаимодействие с лекарственными средствами, метаболизирующимися в печени, маловероятно, поскольку десмопрессин не оказывает существенного влияния на печеночный метаболизм согласно результатам исследования микросом печени in vitro. Исследования in vivo не проводились.