Информация о препарате «Моксонидин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Моксонидин
Заказать Моксонидин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Моксонидин Авексима, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Моксонидин Авексима
Латинское название
Moxonidine Avexima
Регистрационный номер
ЛП-005613
Фармакологическая группа
Гипотензивное средство центрального действия.
ATX
C02AC05 Моксонидин
Действующее вещество (МНН)
Моксонидин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Таблетки 0.2 мг: круглые, двояковыпуклой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета. На поперечном разрезе: белого или почти белого цвета.
Таблетки 0.3 мг: круглые, двояковыпуклой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе: белого или почти белого цвета.
Таблетки 0.4 мг: круглые, двояковыпуклой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-розового цвета. На поперечном разрезе: белого или почти белого цвета.
Состав
1 таблетка 0.2 мг содержит:
Действующее вещество: моксонидин - 200 мкг (0.2 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95.8 мг, повидон К30 - 0.7 мг, кросповидон - 3 мг, магния стеарат - 0.3 мг.
Оболочка: гипромеллоза - 2.5 мг, макрогол 6000 - 0.25 мг, тальк - 0.9975 мг, краситель железа оксид красный - 0.0025 мг, титана диоксид - 1.25 мг.
1 таблетка 0.3 мг содержит:
Действующее вещество: моксонидин - 300 мкг (0.3 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95.7 мг, повидон К30 - 0.7 мг, кросповидон - 3 мг, магния стеарат - 0.3 мг.
Оболочка: гипромеллоза - 2.5 мг, макрогол 6000 - 0.25 мг, тальк - 0.975 мг, краситель железа оксид красный - 0.025 мг, титана диоксид - 1.25 мг.
1 таблетка 0.4 мг содержит:
Действующее вещество: моксонидин - 400 мкг (0.4 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95.6 мг, повидон К30 - 0.7 мг, кросповидон - 3 мг, магния стеарат - 0.3 мг.
Оболочка: гипромеллоза - 2.5 мг, макрогол 6000 - 0.25 мг, тальк - 0.875 мг, краситель железа оксид красный - 0.125 мг, титана диоксид - 1.25 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2 мг, 0.3 мг и 0.4 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30 или 60 таблеток в банку из полиэтилена низкого давления, укупоренную крышкой с уплотняющим элементом и компенсатором полимерным.
По 1, 2, 3, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок или 1 банку с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
АВЕКСИМА, ОАО, Россия
Производитель
ИРБИТСКИЙ ХФЗ, ОАО, Россия
Представительство
АВЕКСИМА, ОАО, Россия
Фармакологические свойства
Моксонидин (активное вещество препарата Моксонидин Авексима) является гипотензивным средством с центральным механизмом действия.
В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к альфа-2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо- контролируемых рандомизированных исследованиях.
Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении АД, применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15% против 11%; р < 0,05).
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата Моксонидин Авексима внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта (около 90%). Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта "первого прохождения". Время достижения максимальной концентрации - около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата Моксонидин Авексима.
Распределение
Связь моксонидина с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Метаболизм
Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и его метаболита составляет 2,5 и 5 часов, соответственно. В течение 24 часов почками выводится свыше 90% моксонидина (около 78% - в неизменном виде, 13% - в виде дегидрированного моксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30 - 60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза соответственно выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5 - 2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка препарата Моксонидин Авексима должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к
- ангионевротический отек в анамнезе;
- синдром слабости синусового узла;
- синоатриальная блокада;
- выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд/минуту);
- атриовентрикулярная блокада II и III степени;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по классификации NYHA);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).
С осторожностью
Препарат Моксонидин Авексима применяют с осторожностью:
- атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии);
- заболевания коронарных артерий (в т. ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период);
- заболевания периферического кровообращения (в т. ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
- эпилепсия;
- болезнь Паркинсона;
- депрессия;
- глаукома;
- умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) 30 - 60 мл/мин, креатинин сыворотки 105 - 160 мкмоль/л);
- печеночная недостаточность;
- беременность.
Беременность и грудное вскармливание
Беременность
Клинические данные о применении моксонидина у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие. Препарат Моксонидин Авексима следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения препарата Моксонидин Авексима в период грудного вскармливания, кормление грудью необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Таблетки Моксонидин Авексима принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
В большинстве случаев доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки (возможно применение препарата в таблетках по 0,2 мг). Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы препарата Моксонидин Авексима, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин). Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза для данной категории пациентов может быть увеличена до максимальной суточной дозы 0,4 мг.
Передозировка
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы моксонидина до 19,6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение артериального давления (АД), головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки препарата Моксонидин Авексима рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.
Побочное действие
Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих препарат Моксонидин Авексима: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.
По данным ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).
Со стороны центральной нервной системы: часто: головокружение (вертиго), головная боль*, сонливость, бессонница; нечасто: обморок*, повышенная возбудимость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: выраженное снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: сухость во рту; часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто: кожная сыпь, зуд; нечасто: ангионевротический отек.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: звон в ушах.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто: боль в спине; нечасто: боль в области шеи.
Общие расстройства: часто: астения; нечасто: периферические отеки.
* - частота сопоставима с плацебо.
Особые указания и меры предосторожности
Во время лечения препаратом Моксонидин Авексима необходимо регулярно контролировать артериальное давление (АД).
В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом моксонидина и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней моксонидин.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин Авексима резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу в течение двух недель.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию моксонидином следует начинать с минимальной дозы.
Влияние на способность управлять механизмами
Исследования влияния препарата Моксонидин Авексима на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Взаимодействие
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.