Информация о препарате «Омепразол» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Омепразол
Заказать Омепразол в аптеках Москвы.
Инструкции:
Омепразол, Капсулы
Торговое название
Омепразол
Латинское название
Omeprazol
Регистрационный номер
Р N001520/01
Фармакологическая группа
Средство понижающее секрецию желез желудка, ингибитор протонного насоса.
ATX
A.02.B.C.01 Омепразол
Действующее вещество (МНН)
Омепразол
Лекарственная форма
Капсулы.
Описание
Желатиновые капсулы №2 с белым корпусом, желтой крышкой.
Содержимое капсул: белые или почти белые пеллеты сферической формы.
Состав
На 1 капсулу:
Активное вещество: омепразол - 20 мг.
Вспомогательные вещества: пеллеты: кальция карбонат, калия гидрофосфат (калия фосфат двузамещенный), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), маннитол, сахароза, патока крахмальная, вода, макрогол-6000 (полиэтиленгликоль-6000), повидон-К30 (поливинилпироллидон-К30), натрия гидроксид, натрия лаурилсульфат, тальк, титана диоксид, полисорбат-80 (твин-80); оболочка пеллет: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (акриловое покрытие L30D).
Капсула: титана диоксид, желатин, краситель хинолиновый желтый (желтый хинолиновый), краситель солнечный закат желтый (закатно-желтый), метилпарагидроксибензоат (метилгидроксибензоат), пропилпарагидроксибензоат (пропилгидроксибензоат), уксусная кислота.
Форма выпуска и упаковка
Капсулы, 20 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.
По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
СИНТЕЗ, ОАО, Россия
Производитель
СИНТЕЗ, ОАО, Россия
Представительство
СИНТЕЗ, акционерное курганское общество медицинских препаратов и изделий, Россия
Фармакологические свойства
Омепразол - противоязвенный препарат, средство понижающее секрецию желез желудка, ингибитор фермента Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-азы.
Омепразол тормозит активность Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-азы (она же - "протонный насос" или "протоновый насос") в париетальных клетках желудка, тем самым блокирует перенос ионов водорода и заключительную стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол является пролекарством. В кислой среде канальцев париетальных клеток омепразол превращается в активный метаболит сульфенамид, который ингибирует мембранную Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-азу, соединяясь с ней за счет дисульфидного мостика. Этим объясняется высокая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида. Биотрансформация омепразола в сульфенамид происходит быстро (через 2 - 4 минуты). Сульфенамид является катионом и не подвергается абсорбции.
Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность, механизм которой не ясен. Не влияет на продукцию внутреннего фактора Касла и на скорость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку. Омепразол не действует на ацетилхолиновые и гистаминовые рецепторы.
Капсулы Омепразол содержат микрогранулы, покрытые оболочкой. Постепенное высвобождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема, достигает максимума через 2 часа, сохраняется в течение 24 часов и более. Ингибирование 50% максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 часа. Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает рН=3 внутри желудка в течение 17 часов. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3 - 5 суток.
Фармакокинетика
Абсорбция омепразола высокая. Биодоступность 30 - 40%, увеличивается у людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функций печени (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100%), недостаточность почечной функции влияния не оказывает. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (Тmах) - 0,5-3,5 часа. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка. Связь с белками плазмы - 90-95% (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин). Период полувыведения (T1/2) - 0,5-1 час (при печеночной недостаточности - 3 часа), клиренс - 500-600 мл/минуту. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70 - 80%) и с желчью (20 - 30%) в виде метаболитов.
При хронической почечной недостаточности выведение омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
У пожилых пациентов выведение уменьшается.
Показания
Показания для применения препарата Омепразол:
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);
- рефлюкс-эзофагит (в т. ч. эрозивный);
- гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);
- гастропатия, вызванная приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.
Способ применения и дозы
Капсулы Омепразол принимают внутрь, непосредственно перед едой, обычно утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и гастропатии, вызванной приемом нестероидных противовоспалительных препаратов: по 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки.
Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 2-4 недели, при необходимости - 4-5 недель; при язвенной болезни желудка, при рефлюкс-эзофагите, при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов - в течение 4-8 недель. Уменьшение симптомов заболевания и рубцевание язвы в большинстве случаев происходит в пределах 2 недель. Пациентам, у которых не произошло полного рубцевания язвы после двухнедельного курса, лечение следует продолжить еще 2 недели.
Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными лекарственными средствами: назначают по 40 мг в сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 4 недели, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите - 8 недель.
При синдроме Золлингера-Элиссона: обычно по 60 мг 1 раз в сутки; при необходимости дозу увеличивают до 80 - 120 мг/сутки (дозу делят на 2 приема).
Для профилактики рецидивов язвенной болезни: по 10 мг 1 раз в сутки.
Для эрадикации Helicobacter pylori:
Используют "тройную" терапию в течение 1 недели:
- омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг - по 2 раза в сутки;
- либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг - по 2 раза в сутки;
- либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг - по 3 раза в сутки.
Используют "двойную" терапию в течение 2 недель:
- омепразол 20 - 40 мг и амоксициллин 750 мг по 2 раза в сутки;
- либо омепразол 40 мг - 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг - 3 раза в сутки или амоксициллин 0,75 - 1,5 г - 2 раза в сутки.
Применение в особых ситуациях
При печеночной недостаточности назначают по 10 - 20 мг 1 раз в сутки (при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг).
При нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, тошнота, тахикардия, аритмия, головная боль.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.
Побочное действие
При приеме препарата Омепразол возможны следующие нежелательные явления:
Со стороны органов пищеварения: диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; в редких случаях: повышение активности "печеночных" ферментов, нарушения вкуса; в отдельных случаях: сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями - головная боль, головокружение, возбуждение, депрессия; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях: артралгия, миастения, миалгия.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны кожных покровов: редко: кожная сыпь и/или зуд; в отдельных случаях: фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
Прочие: редко: нарушения зрения, недомогание, периферические отеки, усиление потоотделения, гинекомастия, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).
Особые указания и меры предосторожности
Перед началом терапии препаратом Омепразол необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Прием омепразола одновременно с пищей не влияет на его эффективность.
Взаимодействие
Омепразол может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает pH желудка).
Омепразол, являясь ингибитором цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. Может повышать концентрацию кларитромицина в плазме крови.
В тоже время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.
Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других лекарственных средств.
Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.