Информация о препарате «Эксхол» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Эксхол
Заказать Эксхол в аптеках Москвы.
Инструкции:
- Эксхол, Капсулы, КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО, Россия
- Эксхол, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО, Россия
Эксхол, Капсулы
Торговое название
Эксхол
Латинское название
Exhol
Регистрационный номер
ЛСР-005648/09
Фармакологическая группа
Гепатопротекторное средство.
ATX
A.05.A.A Препараты желчных кислот
Действующее вещество (МНН)
Урсодезоксихолевая кислота
Лекарственная форма
Капсулы.
Описание
Твердые желатиновые капсулы №0, корпус и крышечка белого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие гранул.
Состав
Одна капсула содержит:
Активное вещество: урсодезоксихолиевая кислота - 250 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 2 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 29 мг, магния стеарат - 2 мг, повидон К-90 - 9 мг, лактозы моногидрат - 38 мг.
Капсула: корпус: титана диоксид - 1.18 мг, желатин - 57.82 мг; крышечка: титана диоксид - 0.74 мг, желатин - 36.26 мг.
Форма выпуска и упаковка
Капсулы, 250 мг.
По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО, Россия
Производитель
КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО, Россия
Фармакологические свойства
Урсодезоксихолевая кислота (активное вещество препарата Эксхол) - гепатопротекторное средство. Оказывает так же желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.
Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодезоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь. Повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы. Уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Иммуностимулирующее действие УДХК обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным биллиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов и др.).
Фармакокинетика
Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 минут - 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. Сmах достигается через 1 - 3 часа. Связь с белками плазмы высокая - до 96 - 99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата Эксхол зависит от концентрации УДХК в желчи.
Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50 - 70% общей дозы урсодезоксихолевой кислоты выводится желчью. Незначительное количество не всосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Показания
Показания для применения препарата Эксхол:
- неосложненная желчнокаменная болезнь:
* билиарный сладж;
* растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при функционирующем желчном пузыре;
* профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
- хронический активный гепатит;
- токсические (в т. ч. лекарственные) поражения печени;
- алкогольная болезнь печени;
- неалкогольный стеатогепатит;
- первичный билиарный цирроз печени;
- первичный склерозирующий холангит;
- кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;
- дискинезии желчевыводящих путей;
- билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата Эксхол;
- рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
- нефункционирующий желчный пузырь;
- желчно-желудочный свищ;
- острый холецистит;
- острый холангит;
- цирроз печени в стадии декомпенсации;
- острые инфекционные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
- выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
- обтурация желчевыводящих путей;
- эмпиема желчного пузыря;
- детский возраст до 3-х лет.
Беременность и грудное вскармливание
Женщинам детородного возраста в период применения препарата Эксхол рекомендуется применять негормональные средства контрацепции. Применение урсодезоксихолевой кислоты (УДХК) при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения препарата Эксхол в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Капсулы Эксхол принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат Эксхол назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12 - 15 мг/кг (2 - 5 капсул). Длительность приема для растворения камней - до полного растворения плюс еще 3 месяца для профилактики рецидивов камнеобразования. При диффузных заболеваниях печени суточная доза препарата Эксхол делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней - до полного растворения, а затем еще 3 месяца для профилактики рецидивов камнеобразования.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат Эксхол назначают по 250 мг (1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения: от 10 - 14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.
После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза - 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10 - 15 мг/кг в 2 - 3 приема. Длительность терапии составляет 6 - 12 месяцев и более.
При первичном билиарном циррозе препарат Эксхол назначают из расчета 10 - 15 мг/кг/сут (при необходимости - до 20 мг/кг) в 2 - 3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При первичном склерозирующем холангите: по 12 - 15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2 - 3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При неалкогольном стеатогепатите: по 13 - 15 мг/кг/сут в 2 - 3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20 - 30 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2 - 3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
Детям в возрасте старше 3-х лет дозу препарата Эксхол назначают индивидуально из расчета 10 - 20 мг/кг/сут.
Побочное действие
При приеме препарата Эксхол возможны: боль в спине, тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции; редко: кальцинирование желчных камней, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция.
Особые указания и меры предосторожности
Для успешного лечения желчнокаменной болезни необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15 - 20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.
При назначении препарата Эксхол с целью растворения желчных камней необходим контроль активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), гамма-глутаминтрансферазы (ГГТ), концентрации билирубина. Холецистографию следует проводить каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем - каждые 3 месяца. Контроль эффективности лечения проводить каждые 6 месяцев в ходе УЗИ в течение первого года терапии. При сохранении повышенных показателей активности печеночных трансаминаз препарат Эксхол следует отменить. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 месяцев, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Если в течение 6 - 12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.
Взаимодействие
Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию препарата Эксхол.
Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.