Информация о препарате «Эуфиллин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Эуфиллин
Заказать Эуфиллин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Эуфиллин, Раствор для внутривенного введения
Торговое название
Эуфиллин
Латинское название
Euphyllini
Регистрационный номер
ЛСР-000883/09
Фармакологическая группа
Бронходилатирующее средство.
ATX
R.03.D.A.05 Аминофиллин
Действующее вещество (МНН)
Аминофиллин
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения.
Описание
Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.
Состав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество: аминофиллин (в перерасчете на сухое вещество) - 24 мг.
Вспомогательные вещества: вода для инъекций - до 1 мл.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для внутривенного введения, 24 мг/мл.
Ампулы по 5 мл и 10мл.
По 10 ампул в пачку из картона вместе с инструкцией по применению.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки в пачку из картона вместе с инструкцией по применению.
В каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор. При упаковке ампул с точкой иди кольцом излома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
Армавирская биофабрика, ФКП, Россия
Производитель
АРМАВИРСКАЯ БИОЛОГИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, ФГУП, Россия
Фармакологические свойства
Аминофиллин (активное вещество препарата Эуфиллин) - бронходилатирующее средство.
Аминофиллин ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, снижает поступление кальция (Са2+) через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Аминофиллин расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм, увеличивает мукоцилиарный клиренс. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.
Аминофиллин стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, улучшает альвеолярную вентиляцию. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Аминофиллин оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений (инотропное и хронотропное действие), повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в ‘малом’ круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.
Аминофиллин тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландин Е2), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Аминофиллин обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока, расширяет внепеченочные желчные пути. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
Биодоступность для жидких лекарственных форм аминофиллина - 90-100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmах) при в/в введении 0,3 г - 15 минут, величина максимальной концентрации (Сmах) - 7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3 - 0,7 л/кг (30 - 70% от идеальной массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10 - 20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании аминофиллина в крови - 5 - 10 мкг/мл.
Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45 - 55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1 - 5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 месяцев, у которых вследствие чрезвычайно длительного периода полувыведения (Т1/2) кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина). У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Т1/2 у новорожденных и детей до 6 месяцев - более 24 часов; у детей старше 6 месяцев - 3,7 часа; у взрослых - 8,7 часов; у курильщиков (20 - 40 сигарет в сутки) - 4-5 часов (после отказа от курения нормализация фармакокинетики происходит через 3 - 4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), легочным сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 часов. Выводится почками. У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.
Показания
Показания для применения препарата Эуфиллин:
- астматический статус (дополнительная терапия);
- апноэ новорожденных;
- нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии);
- левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом;
- нарушение дыхания по типу Чейн-Стокса;
- отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
- гиперчувствительность к препарату Эуфиллин, а также к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину;
- выраженная артериальная гипотензия или гипертензия;
- пароксизмальная тахикардия;
- экстрасистолия;
- инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма;
- эпилепсия;
- повышенная судорожная готовность;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- тиреотоксикоз;
- отек легкого;
- тяжелая коронарная недостаточность;
- печеночная или почечная недостаточность;
- геморрагический инсульт;
- кровоизлияния в сетчатку глаза;
- кровотечение в недавнем анамнезе;
- период лактации.
С осторожностью
Препарат Эуфиллин применяют с осторожностью:
- беременность;
- период новорожденности;
- пожилой возраст (старше 55 лет);
- неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции);
- распространенный атеросклероз сосудов;
- сепсис;
- длительная гипертермия;
- аденома предстательной железы.
Препарат Эуфиллин не рекомендуется для внутривенного введения детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).
Способ применения и дозы
Раствор Эуфиллин применяют внутривенно.
При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно медленно (в течение 4 - 6 минут) по 5 - 10 мл препарата (120 - 240 мг), который предварительно разводят в 10 - 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
При астматическом статусе показано внутривенное капельное введение 720 - 750 мг.
Высшие дозы для взрослых внутривенно: разовая - 250 мг, суточная - 500 мг.
Высшие дозы для детей внутривенно: разовая - 3 мг/кг; суточная - в возрасте до 3 месяцев - 30-60 мг; от 4 до 12 месяцев - 60-90 мг; с 2 до 3 лет - 90-120 мг; от 4 до 7 лет - 120-240 мг; от 8 до 18 лет - 250-500 мг.
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата Эуфиллин, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования эпилептоидного припадка - в/в диазепам 0,1 - 0,3 мг/кг (но не более 10 мг). Нельзя применять барбитураты. При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).
Побочное действие
При приеме препарата Эуфиллин возможны следующие нежелательные явления:
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата Эуфиллин.
Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.
Особые указания и меры предосторожности
Следует соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.
Перед введением раствор Эуфиллин необходимо нагреть до температуры тела.
Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма.
Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением аминофиллина из организма.
Взаимодействие
Препарат Эуфиллин фармацевтически несовместим с растворами кислот.
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения дозы препарата Эуфиллин.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения дозы препарата Эуфиллин.
Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития (Li+) и бета-адреноблокаторов.
Совместим со спазмолитиками.
С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.
Не применяют совместно с другими производными ксантина.