Информация о препарате «Салофальк» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Салофальк
Заказать Салофальк в аптеках Москвы.
Инструкции:
Салофальк, Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой
Торговое название
Салофальк
Латинское название
Salofalk
Фармакологическая группа
Противовоспалительное кишечное средство.
ATX
A.07.E.C.02 Месалазин
A.07.E.C Аминосалициловая кислота и ее аналоги
Действующее вещество (МНН)
Месалазин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой.
Описание
Таблетки 250 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желто-коричневого цвета.
Таблетки 500 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желто-коричневого цвета.
Состав
Каждая таблетка 250 мг содержит:
Активное вещество: месалазина - 250 мг.
Вспомогательные вещества: натрия карбонат, глицин, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, гипромеллоза, метакриловой кислоты и метакрилата сополимер 1:1, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, макрогол, бутилметакрилат.
Каждая таблетка 500 мг содержит:
Активное вещество: месалазина - 500 мг.
Вспомогательные вещества: натрия карбонат, глицин, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, гипромеллоза, сополимер метакриловой кислоты и метакрилата (1:1), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, макрогол, бутилметакрилат.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, 250 или 500 мг.
По 10 таблеток в алюминий/ПВХ/ПВДХ блистер; по 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности
3 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
Др. Фальк Фарма ГмбХ, Германия
Производитель
Dr. FALK PHARMA GmbH, Германия
Представительство
ДОКТОР ФАЛЬК ФАРМА ГмбХ, Германия
Фармакологические свойства
Месалазин (активное вещество препарата Салофальк) обладает противовоспалительным действием.
- ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы;
- подавляет синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов);
- тормозит миграцию нейтрофилов;
- ингибирует дегрануляцию нейтрофилов;
- подавляет фагоцитоз нейтрофилов;
- подавляет секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами;
- связывает и разрушает свободные радикалы кислорода.
Фармакокинетика
Абсорбция
Абсорбция месалазина максимальна в проксимальных отделах кишечника и минимальна в дистальных отделах. Наивысшая концентрация в плазме крови достигается после приблизительно 5 часов (в области подвздошной кишки) и при введении 500 мг месалазина три раза в день при условии установившегося равновесия составляет 2,1 ± 1,7 мкг/мл для месалазина и 2,8 ± 1,7 мкг/мл для его метаболита, N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Ац-5-ACK).
Распределение
Комбинированное фармакосцинтиграфическое и фармакокинетическое исследование продемонстрировало, что при приеме с пищей таблетки Салофальк 250 мг, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, растворяются приблизительно через 3 - 4 часа в подвздошной кишке. Среднее время эвакуации желудочного содержимого составило приблизительно 3 часа. После приблизительно 7 часов, таблетки достигли толстой кишки. Приблизительно 75% дозы месалазина достигают толстого кишечника в неметаболизированном виде.
Биотрансформация
Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-ACK). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Ац-5-АСК составляет соответственно 43% и 78%.
Выведение
Месалазин и его метаболит N-Ац-5-ACK выводятся с калом (основная часть), через почки (от 20% до 50%, в зависимости от способа применения, фармакологического препарата и пути высвобождения месалазина), а также с желчью. N-Ац-5-ACK преимущественно выделяется с почками. Около 1% принятой внутрь дозы месалазина выводится с грудным молоком, преимущественно в виде N-Ац-5-ACK. При длительном лечении с использованием таблеток Салофальк 250 мг при дневной дозе 500 мг месалазина (при условии установившегося равновесия) суммарная скорость выведения почками месалазина и N-Ац-5-ACK составила приблизительно 55% (значение, полученное в течение 24 часов после введения последней дозы). Доля неметаболизированного месалазина составляла приблизительно 5%. Время полувыведения составляет 0,7 - 2,4 часа (в среднем 1,4 ±0,6 ч) при введении 500 мг месалазина три раза в день.
Противопоказания
- гиперчувствительность к месалазину, другими компонентам препарата Салофальк, производным салициловой кислоты;
- заболевания крови;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- геморрагический диатез;
- тяжелая почечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- детский возраст до 6 лет.
С осторожностью
Препарат Салофальк применяется с осторожностью:
- нарушение функции печени и почек легкой и средней степени тяжести;
- заболевания легких (особенно бронхиальная астма);
- повышенная чувствительность к сульфасалазину.
Беременность и грудное вскармливание
Достаточных данных о применении таблеток Салофальк у беременных не существует. Однако данные о применение месалазина у нескольких беременных женщин свидетельствует об отсутствии нежелательного влияния месалазина на беременность или на здоровье плода и новорожденного. Исследования на животных, которым месалазин назначался внутрь, не указывают на наличие прямого или непрямого отрицательного влияния на беременность, развитие эмбриона / плода, роды и послеродовое развитие. Салофальк таблетки следует применять во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза от его применения для матери превышает возможный риск для плода.
Салофальк таблетки может применяться у женщин в период кормления грудью только в тех случаях, если потенциальный эффект от его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Таблетки Салофальк принимают внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, утром, днем и вечером за 1 час до еды и запивать большим количеством воды. При дистальных формах язвенного колита предпочтительно одновременное ректальное введение препарата в виде свечей или клизм (пены). Препарат Салофальк следует принимать строго по назначению врача.
Взрослые
При язвенном колите для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания: по 500 - 1000 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 3 грамм месалазина).
При болезни Крона для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания: по 500 - 1500 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 4,5 грамм месалазина).
Для профилактики рецидивов при язвенном колите и болезни Крона: по 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.
Дети от 6 лет и старше
Для лечения обострения при язвенном колите и болезни Крона: доза препарата Салофальк подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 15 - 30 мг/кг в сутки, разделенная не несколько приемов. Максимальная доза составляет 75 мг/кг в сутки. Суммарная суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых.
Для профилактики рецидивов используется доза 15 - 30 мг/кг в сутки, разделенная на несколько приемов. Суммарная суточная доза не должна превышать рекомендованную суточную дозу для взрослых.
Общая рекомендация состоит в том, что при массе тела до 40 кг применяется 1/2 суточной дозы для взрослых (необходимо использовать таблетки по 250 мг 3 раза в сутки); при массе тела более 40 кг - 500 мг 3 раза в сутки (суточная доза для взрослых).
Побочное действие
На фоне применения месалазина (активное вещество препарата Салофальк) наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.
Частота, в соответствии с классификацией MedDRA: редко (≥ 1/10000; < 1/1000); очень редко (< 1/10000).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения).
Нарушения со стороны нервной системы: редко: головная боль, головокружение; очень редко: периферическая нейропатия.
Нарушения со стороны сердца: редко: миокардит, перикардит.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень редко: аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в том числе, одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко: боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота; очень редко: острый панкреатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко: нарушения функции почек, в том числе - острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко: алопеция.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко: миалгия, артралгия.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: реакции гиперчувствительности, например - аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, волчаночный синдром, панколит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: изменения функции печени (повышение активности трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит.
Нарушения со стороны репродуктивной системы: обратимая олигоспермия.
Особые указания и меры предосторожности
Перед началом лечения препаратом Салофальк и в процессе его проведения по усмотрению лечащего врача необходимо определять параметры функционального состояния печени (такие, как активность аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (ACT)) и контролировать анализы мочи. Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2 - 3 раза с интервалом в 4 недели. Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.
Если нарушение функции почек развилось во время лечения, следует думать о нефротоксичном действии месалазина.
При назначении таблеток Салофальк больным с заболеваниями легких, в частности, бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.
Больные, у которых отмечались анамнестические указания на побочные реакции при назначении препаратов, содержащих сульфасалазин, подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения препаратом Салофальк. Если на фоне лечения возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острые боли в животе, лихорадка, выраженная головная боль и сыпь, применение препарата Салофальк необходимо немедленно прекратить.
В редких случаях, у пациентов, перенесших резекцию толстой кишки или операцию на толстой кишке в области илеоцекального угла с удалением илеоцекальной заслонки, наблюдалось выделение таблеток Салофальк в нерастворенном виде с калом ввиду чрезмерно быстрого прохождения через кишечник.
Взаимодействие
Исследований взаимодействия препарата Салофальк с другими лекарствами не проводилось.
У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином, либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта.
Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.