Информация о препарате «Тизанидин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Заказать Тизанидин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Тизанидин / Тизанидин-Тева
Tizanidin-Teva
ЛП-001812
Миорелаксант центрального действия.
M.03.B.X Прочие миорелаксанты центрального действия
M.03.B.X.02 Тизанидин
Тизанидин
Таблетки.
Таблетки 2 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской на одной стороне и гравировкой "Т2" - на другой.
Таблетки 4 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой "Т4" - на другой.
1 таблетка содержит:
Активное вещество: тизанидина гидрохлорид (тизанидин) - 2.29 мг (2 мг) / 4.58 мг (4 мг).
Вспомогательные вещества: лактоза (лактоза безводная) - 57.91 мг / 115.82 мг, просолв SMCC 501 (целлюлоза микрокристаллическая - 98%, кремния диоксид коллоидный - 2%) - 22.575 мг / 45.15 мг, просолв SMCC 901 (целлюлоза микрокристаллическая - 98%, кремния диоксид коллоидный - 2%) - 22.575 мг / 45.15 мг, стеариновая кислота - 2.15 мг / 4.3 мг.
Таблетки, 2 мг и 4 мг.
По 10 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги.
По 2, 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
По рецепту.
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль
TEVA Pharmaceutical Works Private Ltd. Co., Венгрия
Тизанидин (активное вещество препарата Тизанидин-Тева) - миорелаксант центрального действия. Является агонистом альфа2-адренергических рецепторов, расположенных в центральной нервной системе на супраспинальном и спинальном уровнях.
Тизанидин, стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот (глутамата), стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-acпаpтату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого, на уровне промежуточных нейронов спинного мозга, происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Тизанидин не оказывает прямого действия на скелетные мышцы, нейромышечные синапсы или моносинаптические рефлексы.
Тизанидин уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление мышц пассивным движениям в суставах и увеличивается объем активных движений.
Всасывание
После приема препарата Тизанидин-Тева внутрь абсорбция тизанидина высокая. Время достижения максимальной концентрации в плазме (Тmах) - 1 - 2 часа. Биодоступность - 34%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику.
Распределение и метаболизм
Объем распределения - 2,6 л/кг. Связь с белками плазмы - 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Тизанидин быстро метаболизируется в значительной степени в печени (95%) с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) - 3 - 5 часов. Выводится преимущественно почками (70% - в неизмененном виде; 2,7% - в виде метаболитов) и выделяется с калом (20%).
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме (Сmах) возрастает в 2 раза, Т1/2 - 14 часов, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) возрастает в 6 раз.
- гиперчувствительность к тизанидину или другим компонентам препарата Тизанидин-Тева;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- выраженные нарушения функции печени;
- одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин), альфа2-адреномиметиками;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Препарат Тизанидин-Тева применяют с осторожностью:
- пациенты старше 65 лет;
- почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 25 мл/мин);
- одновременное применение с пероральными контрацептивными препаратами, антиаритмическими препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином, детоксином, бета-адреноблокаторами, седативными препаратами, этанолом, диуретиками, гипотензивными препаратами.
Таблетки Тизанидин-Тева принимают внутрь.
Начальная доза составляет 2 мг, с последующим повышением дозы на 2 мг с интервалами не менее 3 - 4 дней. Максимальная суточная доза - 36 мг.
Режим дозирования следует устанавливать индивидуально, суточную дозу делят на несколько приемов (до 3 - 4) в зависимости от потребности пациента. Обычно не требуется применения более 24 мг/сутки.
Лечение пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, с учетом переносимости и эффективности: сначала увеличивают дозу, после чего увеличивают кратность применения.
У пациентов старше 65 лет препарат Тизанидин-Тева следует применять под тщательным контролем функции почек в связи с возможным снижением скорости клубочковой фильтрации.
Симптомы: тошнота, рвота, выраженное снижение артериального давления (АД), удлинение интервала QT(c), головокружение, сонливость, миоз, тревога, нарушение дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, многократное применение активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия, прием большого количества жидкости.
Частота побочных эффектов тизанидина классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (не менее 10%), часто (не менее 1%, но менее 10%), нечасто (не менее 0,1%, но менее 1%), редко (не менее 0,01%, но менее 0,1%), очень редко (0,01%, включая единичные сообщения).
Со стороны нервной системы: часто: сонливость, головокружение; редко: бессонница, галлюцинации, расстройство сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: снижение артериального давления, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: часто: сухость слизистой оболочки полости рта; редко: тошнота, нарушение функции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко: мышечная слабость.
Прочие: очень часто: повышенная утомляемость; часто: синдром "отмены". При резкой отмене после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата Тизанидин-Тева, а также после применения вместе с гипотензивными препаратами, повышается риск развития тахикардии, повышения артериального давления (АД); в отдельных случаях: острое нарушение мозгового кровообращения.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Тизанидин-Тева у пациентов с почечной недостаточностью. При применении препарата Тизанидин-Тева у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 25 мл/мин) может потребоваться снижение дозы.
Рекомендуется контролировать функциональные показатели печени 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которые принимают препарат Тизанидин-Тева в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность "печеночных" трансаминаз выше верхней границы нормы в 3 раза и более, применение препарата Тизанидин-Тева следует прекратить.
При одновременном применении препарата Тизанидин-Тева с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови, что в свою очередь может быть причиной развития симптомов передозировки, в частности удлинения интервала QT(c). Одновременное применение препарата Тизанидин-Тева с ингибиторами изофермента CYP1A2 и другими препаратами, которые могут привести к удлинению интервала QT(c), не рекомендуется.
При лечении тизанидином пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, ишемической болезнью сердца следует соблюдать осторожность. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели функционального состояния сердца и мониторировать показатели ЭКГ.
Отмену препарата Тизанидин-Тева следует производить постепенно из-за риска развития синдрома "отмены".
Сообщалось о редких случаях возникновения мышечной слабости при применении тизанидина. В ходе клинических исследований было показано, что тизанидин не оказывает отрицательного влияния на силу мышечного сокращения.
Следует соблюдать осторожность во время применения препарата Тизанидин-Тева вследствие возможного развития побочных реакций, которые могут отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин) значительно повышает концентрацию тизанидина в плазме крови и повышает вероятность развития побочных реакций.
Гипотензивные препараты, в том числе диуретики, при одновременном применении с тизанидином повышают риск развития выраженного снижения артериального давления (АД) и брадикардии.
При одновременном применении с пероральными контрацептивными препаратами, антиаритмическими препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином значительно снижается клиренс тизанидина.
При одновременном применении с тизанидином седативных препаратов и этанола повышается риск угнетения центральной нервной системы.
Парацетамол увеличивает время достижения максимальной концентрации тизанидина в плазме (Тmах) на 16 минут. Клинического значения не имеет.