Атенолол-тева

Торговое название

Атенолол-Тева

Латинское название

Atenolol-Teva

Регистрационный номер

П N012622/01

Фармакологическая группа

Селективный бета1-адреноблокатор.

ATX

C07AB03 Атенолол

Действующее вещество (МНН)

Атенолол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Описание

Таблетки 25 мг и 100 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой. Одна сторона гладкая, с другой стороны делительная риска.
Таблетки 50 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой. Одна сторона гладкая, с другой стороны делительная риска и тиснением М 006.

Состав

1 таблетка содержит:
Активные вещества: атенолол - 25 мг, 50 мг, 100 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния карбонат, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, желатин, гипромеллоза, титана диоксид, глицерин.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 25 мг, 50 мг, 100 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 2, 3, 5 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

5 лет. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Производитель

MERCKLE GmbH, Германия

Представительство

Тева, Израиль

Фармакологические свойства 

Атенолол (активное вещество препарата Атенолол-Тева) оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью.
Атенолол уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ.
В первые 24 часа после перорального приема атенолола на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течение 1 - 3 суток постепенно снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется как снижением систолического, так и диастолического артериального давления (АД), уменьшением ударного и минутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 часа, при регулярном примене­нии стабилизируется к концу второй недели лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удли­нением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный (AV) узел и по до­полнительным путям проведения (отрицательное дромотропное действие). Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 час после приема, достигает максимума спустя 2 - 4 часа, продолжается до 24 часов. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижа­ет сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбу­димость миокарда.
При применении препарата Атенолол-Тева в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика 

Абсорбция атенолола из желудочно-кишечного тракта быстрая, неполная (50 - 60%). Биодоступность - 40-50%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2-4 часа. Плохо про­никает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 6-16%. Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения - 6-9 часов (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85 - 100% в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением пе­риода полувыведения и кумуляцией: при клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м² пе­риод полувыведения составляет 16 - 27 часов, при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин/1,73 м² - более 27 часов (необходимо уменьшение доз). Выводится в ходе гемодиализа.

Показания 

Показания для применения препарата Атенолол-Тева:
- артериальная гипертензия;
- профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);
- нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия.

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к компонентам препарата Атенолол-Тева;
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная (AV) блокада II - III ст;
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 45 - 50 уд./минуту);
- синдром слабости синусового узла;
- синоаурикулярная блокада;
- острая сердечная недостаточ­ность;
- хроническая сердечная недостаточ­ность в стадии декомпенсации;
- кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности;
- стенокардия Принцметала;
- артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
- период лактации;
- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью 

Препарат Атенолол-Тева применяют с осторожностью:
- сахарный диабет;
- метаболический ацидоз;
- гипогликемия;
- аллергические реакции в анамнезе;
- хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. эмфизема легких);
- атриовентрикулярная (AV) блокада I степени;
- компенсированная хроническая сердечная недостаточность;
- облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
- феохромоцитома;
- печеночная недостаточность;
- хроническая почечная недостаточность;
- миастения;
- тиреотоксикоз;
- депрессия (в т.ч. в анамнезе);
- псориаз;
- беременность;
- пожилой возраст.

Беременность и грудное вскармливание 

Беременным следует назначать атенолол только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления препарат Атенолол-Тева следует принимать только в исключительных случаях и с большой осторожностью.

Способ применения и дозы 

Таблетки Атенолол-Тева назначают внутрь, перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия
Лечение начинают с 50 мг атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1 - 2 недели приема. При недос­таточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.
Стенокардия
Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не дос­тигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг один раз в сутки.
Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима до­зирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин/1,73 м² (нормальные значения составляют 100 - 150 мл/мин/1,73 м²) значительной кумуляции атенолола не происходит.
Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточ­ностью:

Больным, находящимся на гемодиализе, атенолол назначают по 25 или 50 мг/сутки сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение артериального давления (АД).
У пожилых пациентов начальная однократная доза - 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).
Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, так как терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.

Передозировка 

Симптомы
Выраженная брадикардия, атриовентрикулярная (AV) блокада II - III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, чрезмерное снижение артериального давления (АД), затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.
Лечение
Промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств. При возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или внутривенное введение бета2-адреномиметика сальбутамола. При нарушении AV-проводимости, брадикардии - в/в введе­ние 1 - 2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора. При же­лудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты 1А класса не применяются). При сниже­нии АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинеф­рина, допамина, добутамина. При хронической сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон. При судорогах - в/в диазепам. Возможно проведение диализа.

Побочное действие 

Сердечно-сосудистая система: развитие (усугубление) симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), нарушение атриовентрикулярной проводимости, аритмии, брадикардия, выраженное снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия, сердцебиение.
Центральная нервная система: головокружение, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, сонливость или бессонница, депрессия, галлюцина­ции, повышенная утомляемость, головная боль, слабость, кошмарные сновидения, беспо­койство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, парестезии в конечно­стях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги.
Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, тошнота, рвота, понос, боль в животе, запор, изменение вкуса.
Дыхательная система: диспноэ, бронхоспазм, апноэ, заложенность носа.
Гематологические реакции: тромбоцитарная пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.
Эндокринная система: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо, гиперглике­мия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, по­лучающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Метаболические реакции: гиперлипидемия.
Кожные реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность, усиление потоотде­ления, гиперемия кожи, обострение течения псориаза, обратимая алопеция.
Органы чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия.
Прочие: боль в спине, артралгия, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, по­вышение АД).
Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата Атенолол-Тева.

Особые указания и меры предосторожности 

Контроль за больными, принимающими препарат Атенолол-Тева, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и артериальным давлением (АД) - в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3 - 4 месяца; содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4 - 5 месяцев). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4 - 5 месяцев).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./минуту.
При тиреотоксикозе атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не за­держивает восстановление содержания глюкозы в крови до нормальной концентрации.
У больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема препарата Атенолол-Тева у больных ИБС необходимо проводить постепенно.
По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей атенолол назначают только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета2-адреномиметиков. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих атенолол. Прием препарата Атенолол-Тева следует прекратить за 48 часов до вмешательства. В качестве общего анестетика следует выбирать препарат с возможно минимально отрицательным инотропным действием.
При одновременном применении атенолола и клонидина прием атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежания симптома отмены последнего.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./минуту), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст,), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
В случае необходимости внутривенного введения верапамила это следует делать через не менее 48 часов после приема атенолола.
При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение у пациентов, пользующихся контактными линзами.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3 - 4 дня).
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность управлять механизмами 

В период лечения препаратом Атенолол-Тева необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие 

При одновременном применении атенолола с инсулином или пероральными гипогликемическими лекарственными средствами их гипогликемизирующее действие усиливается.
При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратов происходит усиление гипотензивного действия.
Одновременное применение атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия.
Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия) и нестероидные противо­воспалительные препараты, глюкокортикостероиды.
При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск раз­вития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.
При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.
Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца; нифедипин может приводить к значительному снижению артериального давления (АД).
При одновременном приеме атенолола с производными эрготамина, ксантина, эффектив­ность его снижается.
При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клониди­ном продолжают еще несколько дней после отмены атенолола.
Одновременное применение с лидокаином, может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.
Применение совместно с производными фенотиазина, способствует повышению концентра­ции каждого из препаратов в сыворотке крови.
Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для общей анестезии (производные уг­леводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность сни­жения АД.
При совместном применении с эуфиллином и теофиллином, возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значитель­ного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилак­сии.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угне­тения функции миокарда и развития артериальной гипертензии.
Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости.
Циметидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм).
Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.
Дегидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.