Информация о препарате «Лидокаин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Заказать Лидокаин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Лидокаин
Lidocaine
ЛП-002574
Местноанестезирующее средство.
N.01.B.B Амиды
N.01.B.B.02 Лидокаин
C.01.B.B.01 Лидокаин
C.01.B.B Антиаритмические препараты Ib класса
Лидокаин
Раствор для инъекций.
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Активное вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат - 20 мг [в пересчете на лидокаина гидрохлорид].
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6 мг, 1 М раствор натрия гидроксида до рН 5,0 - 7,0, вода для инъекций до 1 мл.
Раствор для инъекций 20 мг/мл.
По 2 или по 5 мл в полимерные ампулы, изготовленные по технологии blow-fill-seal выдув-наполнение-запайка.
По 5 или 10 полимерных ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА, ООО Россия
СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА, ООО Россия
Лидокаин обладает местноанестезирующим действием. Блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия на ткани.
При парентеральном введении степень абсорбции лидокаина зависит от места введения и дозы. В концентрации 20 мг/мл внутривенно не применяется. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) при эпидуральном введении - менее 30 минут. Связь лидокаина с белками плазмы - 50-80%. Распределяется быстро (период полувыведения фазы распределения 6-9 мин), сначала лидокаин поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), а затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери).
Лидокаин метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинсилидин и глицинсилидин), период полувыведения (Т1/2) которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При нарушении функции печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте) и почками (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов лидокаина. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Лидокаин;
- гиперчувствительность к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам в анамнезе;
- инфицирование места предполагаемой инъекции;
- синдром слабости синусового узла;
- атриовентрикулярная блокада II-III степени (кроме случаев, когда установлен искусственный водитель ритма);
- синоаурикулярная блокада;
- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (синдром WPW);
- кардиогенный шок;
- нарушения внутрижелудочковой проводимости;
- закрытоугольная глаукома (при ретробульбарном введении);
- беременность, грудное вскармливание (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком).
Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.
- хроническая сердечная недостаточность II-III функционального класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA),
- тяжелая печеночная недостаточность,
- тяжелая почечная недостаточность,
- гиповолемия,
- атриовентрикулярная блокада I степени,
- синусовая брадикардия,
- артериальная гипотензия,
- тяжелая миастения,
- наличие в анамнезе эпилептиформных судорог (в том числе вызванных лидокаином),
- детский возраст до 12 лет (вследствие замедленного метаболизма лидокаина возможно накопление препарата),
- тяжелобольные, ослабленные больные,
- пожилой возраст (старше 65 лет),
- местная анестезия богатых кровеносными сосудами областей.
Для спинальной (субарахноидальной) и эпидуральной анестезии:
- заболевания центральной нервной системы (ЦНС) (в том числе инфекции, опухоли),
- наличие примеси крови в спинномозговой жидкости,
- парастезии,
- психоз,
- деформация позвоночника,
- периферическая нейропатия,
- аортальный стеноз,
- терапия антиагрегантами (включая ацетилсалициловую кислоту).
Данные о безопасности лидокаина при его применении у беременных женщин отсутствуют. Во время беременности и грудного вскармливания препарат противопоказан.
При необходимости назначения препарата Лидокаин в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Количество раствора и общая доза лидокаина зависит от вида анестезии, характера и продолжительности оперативного вмешательства.
Способ разведения 20 мг/мл (2%) раствора лидокаина до получения раствора необходимой концентрации
Для приготовления 10 мг/мл (1%) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 1 часть воды для инъекций, т.е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 2 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 5 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 5 мл).
Для приготовления 5 мг/мл (0,5%) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 3 часть воды для инъекций, т.е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 6 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 15 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 5 мл).
Для приготовления 2,5 мг/мл (0,25%) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 7 частей воды для инъекций, т.е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 14 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 35 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 5 мл).
Для приготовления 1,25 мг/мл (0,125%) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 15 частей воды для инъекций, т.е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 30 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 75 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 5 мл).
Для инфильтрационной анестезии: (внутрикожно, подкожно) используются 0,125%, 0,25%, 0,5% растворы; для достижения инфильтрационной анестезии используется до 60 мл (5-300 мг) 0,5% раствора или до 30 мл 1% раствора.
Для проводниковой анестезии: (анестезия периферических нервов, в т.ч. при блокаде нервных сплетений) применяют 1 и 2% растворы; максимальная общая доза - до 400 мг (40 мл 1% раствора или 20 мл 2% раствора). Для блокады нервных сплетений 10-20 мл 1% раствора или 5-10 мл 2% раствора.
Для проводниковой анестезии периферических нервов: плечевого - 15-20 мл (225-300 мг) 1,5% раствора; в стоматологической практике - 1-5 мл (20-100 мг) 2% раствора; блокады межреберных нервов - 3 мл (30 мг) 1% раствора.
Для парацервикальной анестезии: 10 мл (100 мг) 1% раствора в каждую сторону, при необходимости возможно повторное введение не менее чем через 1,5 часа.
Для паравертебральной анестезии: от 3 до 5 мл (30-50 мг) 1 % раствора.
Ретробульбарная анестезия: 3 - 4 мл (60-80 мг) 2% раствора.
Парабульбарная анестезия: 1 - 2 мл (20-40 мг) 2 % раствора.
Вагосимпатическая блокада: шейного отдела (звездчатого узла) - 5 мл (50 мг) 1% раствора, поясничного - 5-10 мл (50-100 мг) 1% раствора.
Спинальная анестезия: 3 - 4 мл (60-80 мг) 2% раствора.
Эпидуральная анестезия: для получения анальгезии используется 25-30 мл (250-300 мг) 1% раствора; для получения анестезии 15-20 мл (225-300 мг) 1,5% раствора или 10-15 мл (200-300 мг) 2% раствора.
Для торакальной эпидуральной анестезии: 20-30 (200-300 мг) 1% раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.
При использовании каудальной анестезии: в хирургической практике - 15-20 мл (225-300 мг) 1,5% раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.
Рекомендуемые дозы для детей при нервно-мышечной блокаде: до 4,5 мг/кг 0,25-1,0 % раствора.
Максимальная доза для детей - 4,5 мг/кг, но не более 100 мг; максимальная доза для взрослых - не более 4,5 мг/кг или 300 мг. Эти дозы не должны быть повторены в течение 24 часов.
Эффект лидокаина может быть удлинен добавлением 0,1% раствора эпинефрина (0,1 мл на 20 мл лидокаина). В этом случае при региональной анестезии доза лидокаина может быть увеличена до 600 мг.
Порядок работы с полимерной ампулой (см. схему на упаковке)
1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.
5. Надеть иглу на шприц.
Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, сонливость, головная боль, парестезии, дезориентация, нарушение зрения; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, метгемоглобинемия; при применении в родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение препарата прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение и проводят оксигенотерапию. При судорогах вводят внутривенно 10 мг диазепама, при брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). При необходимости показано проведение искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.
Частота побочных эффектов представлена по классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): часто - 1-10%; нечасто - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - менее 0.001%, включая отдельные случаи.
Со стороны нервной системы и органов чувств: часто - головокружение, головная боль, слабость, нечасто - двигательное беспокойство, редко - нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), очень редко - паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение или снижение артериального давления, редко - брадикардия, аритмия, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, очень редко - периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.
Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, очень редко - ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны крови: нечасто - метгемоглобинемия.
Местные реакции: часто - при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство.
Прочие: нечасто - стойкая анестезия, очень редко - угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия.
Особую осторожность следует проявлять при проведении местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения лидокаина. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Необходимо отменить ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) не менее чем за 10 дней до планирования проведения субарахноидальной анестезии с помощью лидокаина.
Вазоконстикаторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина.
Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления) и повышает риск развития токсических эффектов.
Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметофана камзилатом повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.
Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока).
Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект.
Лидокаин усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств.
При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.
При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания.
Использование с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления.
Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин и другие) увеличивают риск развития кровотечений.
Лидокаин не снижает противомикробную активность сульфаниламидов (при метаболизме не происходит образования ПАБК (парааминобензойная кислота)).