Информация о препарате «Лордестин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Лордестин
Заказать Лордестин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Лордестин, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Лордестин
Латинское название
Lordestin
Регистрационный номер
ЛСР-006570/10
Фармакологическая группа
Противоаллергическое средство, блокатор H1-гистаминовых рецепторов.
ATX
R06AX Прочие антигистаминные препараты для системного применения
R06AX27 Дезлоратадин
Действующее вещество (МНН)
Дезлоратадин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, желтого цвета. Цвет таблетки на изломе - белый или почти белый.
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: дезлоратадина гемисульфат - 5.788, что эквивалентно дезлоратадину - 5 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
Оболочка: Опадрай АМВ желтый 80W22099 (поливиниловый спирт частично гидролизированный, титана диоксид, тальк, лецитин, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый, камедь ксантановая, железа оксид желтый, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин).
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ и алюминиевой фольги печатной лакированной.
По 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в местах, недоступных для детей, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
4 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Без рецепта.
Владелец РУ
ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, АО, Россия
Производитель
ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, АО, Россия
Представительство
ГЕДЕОН РИХТЕР, ОАО, Венгрия
Фармакологические свойства
Дезлоратадин (активное вещество препарата Лордестин) - антигистаминное средство II поколения, блокатор H1-гистаминовых рецепторов длительного действия.
Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе - высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, дезлоратадин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Дезлоратадин не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клиникофармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на ЭКГ.
Действие лекарственного препарата Лордестин начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата Лордестин внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 минут. После однократного приема в дозе 5 мг или 7,5 мг максимальная концентрация (Сmах) достигается приблизительно через 3 часа (2 - 6 ч). Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе (в диапазоне доз 5 - 20 мг).
Распределение
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83 - 87%, а 3-гидроксидезлоратодина - 85 - 89%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз/сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизм и выведение
Дезлоратадин подвергается интенсивному метаболизму в печени до 3-гидроксидезлоратодина, который затем глюкуронизируется. Основной путь метаболизма дезлоратадина - гидроксилирование. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде (почками - меньше 2% и через кишечник - меньше 7%). Период полувыведения и для дезлоратадина и для 3-гидроксидезлоратодина составляет 20 - 30 часов (в среднем - 27 часов).
Хроническая почечная недостаточность (ХПН)
Сmах и площадь под кривой концентрация-время (AUC) дезлоратадина возрастают от 1,2 до 1,7 раз и от 1,9 до 2,5 раз соответственно (по сравнению с данными у здоровых добровольцев). Концентрации 3-гидроксидезлоратодина изменяется незначительно. Связывание дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратодина с белками плазмы при ХПН не изменяется. Дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратодин плохо выводятся при гемодиализе.
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2,4 раза по сравнению с данными у здоровых добровольцев. Общий клиренс дезлоратадина при пероральном приеме у пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью составляет 37%, 36% и 28% соответственно (по сравнению с данными у здоровых добровольцев). Отмечается увеличение периода полувыведения дезлоратадина у пациентов с печеночной недостаточностью. Сmах и AUC 3-гидроксидезлоратодина у пациентов с печеночной недостаточностью не отличаются от данных у здоровых людей с нормальной функцией печени.
Показания
Показания для применения препарата Лордестин:
- аллергический ринит и конъюнктивит, в т. ч. сезонный аллергический риноконъюнктивит: устранение или облегчение чихания, заложенности носа, ринореи (выделения слизи из носа), зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения;
- крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница: уменьшение или устранение зуда и сыпи.
Способ применения и дозы
Таблетки Лордестин принимают внутрь, в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.
Взрослым и детям от 12 лет и старше: 1 раз в сутки в дозе 5 мг (1 таблетка).
При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (наличие симптомов в течение менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) следует оценивать течение заболевания с учетом анамнеза. При исчезновении симптомов лечение может быть прекращено и возобновлено при их повторном появлении.
При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (наличие симптомов в течение 4 или более дней в неделю или более 4 недель в году) препарат Лордестин следует принимать в течение всего периода воздействия аллергена.
Для определения длительности терапии препаратом необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.
Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.
Применяйте препарат Лордестин только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.
Передозировка
Симптомы
Прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой дозы) в течение 10 дней не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.
Лечение
При случайном приеме внутрь большого количества препарата Лордестин необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Побочное действие
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты препарата Лордестин (> 1/100 до < 1/10), частота которых была несколько выше, чем при приеме плацебо: повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).
У детей в возрасте 12 - 17 лет, по результатам клинических исследований, наиболее часто встречающимся побочным эффектом являлась головная боль (5,9%), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6,9%).
Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода. По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до < 1/10), нечасто (от > 1/1000 до < 1/100), редко (от > 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).
Со стороны психики: очень редко: галлюцинации; частота неизвестна: аномальное поведение, агрессия.
Со стороны нервной системы: часто: головная боль; очень редко: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко: тахикардия, ощущение сердцебиения; частота неизвестна; удлинение интервала QT.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: сухость во рту; очень редко: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна: желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна: фотосенсибилизация.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко: миалгия.
Общие расстройства: часто: повышенная утомляемость; очень редко: анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в том числе крапивница; частота неизвестна: астения.
Пострегистрационный период
Дети: частота неизвестна: удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.
Если любые из перечисленных побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции к препарату Лордестин, сообщите об этом врачу.
Особые указания и меры предосторожности
Препарат Лордестин содержит соевое масло. Пациентам с повышенной чувствительностью к арахису или сое не следует применять данный препарат.
Исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.
Необходимо соблюдать осторожность при применении дезлоратадина у пациентов с судорогами в анамнезе, особенно у пациентов детского возраста. В случае развития судорог следует прекратить применение препарата Лордестин.
Взаимодействие
Не выявлено клинически значимых взаимодействий в исследованиях при совместном применении дезлоратадина с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином.
Одновременный прием пищи или употребление грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата Лордестин.
Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему. Тем не менее во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому препарат Лордестин следует применять с осторожностью одновременно с алкоголем.