Информация о препарате «Солантра» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Солантра
Заказать Солантра в аптеках Москвы.
Инструкции:
Солантра, Крем для наружного применения
Торговое название
Солантра
Латинское название
Solantra
Регистрационный номер
ЛП-003692
Фармакологическая группа
Противопаразитарное средство.
ATX
D.11.A.X.22 Ивермектин
Действующее вещество (МНН)
Ивермектин
Лекарственная форма
Крем для наружного применения.
Описание
Крем от белого до светло-желтого цвета.
Состав
1 г крема содержит:
Действующее вещество: ивермектин - 10 мг.
Вспомогательные вещества: глицерол - 40 мг, изопропилпальмитат - 40 мг, карбомер сополимер (тип В) - 2 мг, диметикон (20 Cst) - 5 мг, динатрия эдетат - 0.5 мг, лимонной кислоты моногидрат - 0.5 мг, цетиловый спирт - 35 мг, стеариновый спирт - 25 мг, макрогола цетостеалировый эфир - 30 мг, сорбитана стеарат - 20 мг, метилпарагидроксибензоат - 2 мг, пропилпарагидроксибензоат - 1 мг, феноксиэтанол - 10 мг, пропиленгликоль - 20 мг, олеиловый спирт - 20 мг, натрия гидроксида раствор 10% - до pH 6,3±0,3, вода очищенная - до 1000 мг.
Форма выпуска и упаковка
Крем для наружного применения, 1%.
По 15 г или 30 г крема в ламинированную (ПЭ/Ал/ПЭ) тубу с головкой из ПЭ и системой укупорки из ПП/ПЭ с защитой от вскрытия детьми.
1 тубу с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °С.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
Галдерма С.А., Швейцария
Производитель
Laboratoires GALDERMA, Франция
Представительство
ГАЛДЕРМА, ООО, Россия
Фармакологические свойства
Ивермектин (активное вещество препарата Солантра) - противопаразитарное средство, относится к группе авермектина.
Ивермектин обладает инсектицидной, акарицидной и нематоцидной активностью. Вызывает гибель паразитов, главным образом, посредством селективного связывания и высокого сродства к глутамат-регулируемым хлорным каналам, находящимся в нервных и мышечных клетках беспозвоночных.
Ивермектин оказывает противовоспалительное действие путем подавления выработки воспалительных цитокинов, индуцированной липополисахаридами. Противовоспалительные свойства ивермектина для наружного применения наблюдались на моделях воспалительных процессов кожи у животных.
Механизм действия препарата Солантра при лечении воспалительных поражений кожи при розацеа не известен, но может быть связан как с противовоспалительными эффектами ивермектина, так и со способностью ивермектина вызывать гибель клещей Demodex, которые, в свою очередь, являются фактором, вызывающим воспаление кожи.
Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание ивермектина оценивали в клиническом исследовании с участием взрослых пациентов с тяжелой степенью папуло-пустулезной формы розацеа, применявших максимально допустимую дозу препарата Солантра. В равновесном состоянии (после 2 недель лечения) самые высокие средние (± стандартное отклонение) концентрации ивермектина в плазме крови отмечались в течение 10 ± 8 часов после применения препарата (Сmах: 2,1 ± 1,0 нг/мл, диапазон: 0,7 - 4 нг/мл), а самая высокая средняя (± стандартное отклонение) AUC 0-24 ч составила 36 ± 16 нг*ч/мл, диапазон: 14 - 75 нг*ч/мл). Системная экспозиция ивермектина достигала плато к концу второй недели лечения в условиях равновесного состояния. При более длительном лечении в исследованиях 3 фазы показатель системной экспозиции ивермектина оставался тем же, что и после двухнедельного лечения. В условиях равновесной концентрации уровни системной экспозиции ивермектина (AUC 0-24 ч: 36 ± 16 нг*ч/мл) были ниже, чем после однократного приема внутрь 6 мг ивермектина у здоровых добровольцев (AUC 0-24 ч: 134 ± 66 нг*ч/мл).
Распределение
Исследование in vitro показало, что связывание ивермектина с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет более 99%. Значимого связывания ивермектина с эритроцитами не наблюдалось.
Метаболизм
В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека и рекомбинантных ферментов CYP 450 было отмечено, что ивермектин метаболизируется, главным образом, за счет CYP3А4. Исследования in vitro показали, что ивермектин не ингибирует изоферменты CYP 450 1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 3А4, 4А11 или 2Е1. Ивермектин не индуцирует экспрессию ферментов CYP 450 (1А2, 2В6, 2С9 или 3А4) в культуре гепатоцитов человека. 2 основных метаболита ивермектина (3”-О-деметил ивермектин и 4а-гидрокси ивермектин) были выявлены в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы препарата Солантра и изучены при проведении 2 фазы клинических исследований. Подобно исходному соединению метаболиты достигали равновесного состояния к концу второй недели лечения, признаков накопления не отмечалось в период до 12 недель. Кроме того, системные экспозиции метаболитов (оценены с использованием Сmах и AUC), полученные при равновесном состоянии, были гораздо ниже таковых после приема ивермектина внутрь.
Выведение
Конечный период полувыведения, в среднем, составил 6 дней (примерно 145 часов, диапазон: 92 - 238 часов) у пациентов, наносивших препарат Солантра на кожу один раз в сутки в течение 28 дней в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы препарата. Выведение из организма зависит от степени всасывания после наружного нанесения крема Солантра.
Фармакокинетика ивермектина не была изучена у пациентов с нарушением функции печени и почек.
Беременность и грудное вскармливание
Беременность
Данные о применении ивермектина у беременных женщин ограничены либо отсутствуют. Исследования репродуктивной токсичности при приеме ивермектина внутрь показали, что препарат обладает тератогенным потенциалом у крыс и кроликов, однако в связи с низким системным воздействием при наружном применении в рекомендованной дозировке препарат обладает низким риском фетотоксичности у людей. Применение препарата Солантра во время беременности не рекомендовано.
Период грудного вскармливания
После приема внутрь низкие концентрации ивермектина экскретируются в грудное молоко. При наружном применении препарата Солантра выделение ивермектина в грудное молоко не изучалось. Фармакокинетические и токсикологические данные, полученные по результатам проведенных исследований на животных, также указывают на выделение ивермектина в грудное молоко. Риск для грудного ребенка не может быть исключен. В случае необходимости применения препарата Солантра следует проконсультироваться с лечащим врачом для принятия решения о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Крем Солантра применяют только наружно. Препарат следует наносить только на лицо.
Небольшое количество крема (размером с горошину) нанести на кожу каждой из пяти зон лица: лоб, подбородок, нос и щеки. Распределить препарат тонким слоем по всему лицу, избегая попадания в глаза, на губы и слизистые оболочки.
Наносить крем 1 раз в сутки, ежедневно, на протяжении всего курса лечения.
Курс лечения - до 4 месяцев. При необходимости курс лечения можно повторить.
При отсутствии улучшения после 3 месяцев применения препарата лечение следует прекратить.
У пациентов с нарушением функции почек и пожилых пациентов корректировка дозы препарата Солантра не требуется.
Передозировка
Сообщений о случаях передозировки препарата Солантра не зарегистрировано. При случайном или значительном воздействии неизвестных количеств ветеринарных лекарственных форм ивермектина на человека (проглатывание, вдыхание, парентеральное введение или попадание на поверхность тела), наиболее часто отмечались следующие симптомы: кожная сыпь, отек лица, отек век, головная боль, головокружение, астения, тошнота, рвота и диарея. Другие зарегистрированные нежелательные реакции включают: судороги, атаксию, одышку, боль в животе, парестезию, крапивницу и контактный дерматит.
При случайном приеме внутрь препарата Солантра проводится симптоматическая терапия, включающая парентеральное введение жидкостей и электролитов, поддержку дыхания (обеспечение подачи кислорода и, при необходимости, искусственную вентиляцию легких) и вазопрессоры (при наличии выраженного снижения артериального давления). Для предотвращения всасывания попавшего внутрь ивермектина может быть показано провоцирование рвоты и/или срочное промывание желудка, с последующим применением слабительных препаратов и других мер устранения интоксикации.
Побочное действие
Наиболее частые нежелательные реакции, такие как чувство жжения, раздражение кожи, зуд и сухость кожи были отмечены менее чем у 1% пациентов, получавших лечение препаратом Солантра при проведении клинических исследований. Как правило, данные реакции носят легкий или умеренный характер и обычно ослабевают при продолжении терапии. Значительных различий в профиле безопасности у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет и пациентов в возрасте старше 65 лет отмечено не было.
Нежелательные реакции, полученные при проведении клинических исследований препарата Солантра; данные реакции классифицированы по системам органов и частоте развития следующим образом: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), неизвестно (невозможно оценить, исходя из имеющихся данных):
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: чувство жжения кожи; нечасто: раздражение кожи, зуд, сухость кожи; неизвестно: контактный дерматит, аллергические реакции.
Особые указания и меры предосторожности
Лекарственный препарат Солантра содержит:
- цетиловый спирт и стеариловый спирт, которые могут вызывать местные реакции со стороны кожи (например, контактный дерматит);
- метилпарагидроксибензоат (Е218) и пропилпарагидроксибензоат (Е216), которые могут вызывать аллергические реакции (в том числе, замедленного типа);
- пропиленгликоль, который может вызывать раздражение кожи.
После нанесения крема необходимо вымыть руки.
После высыхания крема можно наносить косметические средства.
Взаимодействие
Исследований по изучению взаимодействий ивермектина с другими лекарственными средствами не проводилось.
Одновременное применение крема Солантра с другими препаратами для наружного и системного применения для лечения розацеа не изучено.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ивермектина с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир, атазанавир), поскольку концентрация ивермектина в плазме крови может значительно повышаться.