Фармакокинетика

При приёме препарата Верошпирон внутрь спиронолактон быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность почти 100%; прием пищи увеличивает биодоступность. Связь с белками плазмы крови около 98%. После ежедневного приёма дозы 100 мг в течение 15 дней максимальная концентрация (Сmах) - 80 нг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме (Тmах) после очередного утреннего приёма - 2 - 6 часов. В процессе биотрансформации спиронолактона в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает Сmах через 2 - 4 часа, его связь с белками плазмы крови 90%. Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон в грудное молоко. Объём распределения - 0,05 л/кг. Период полувыведения (T1/2) -13 - 24 часа. Выводится почками: 50% - в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде; частично через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе - 2 - 3 часа, во второй - 12 - 96 часов. При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность T1/2 увеличивается без признаков кумуляции спиронолактона, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.