Фармакологические свойства

Кофеин - метилксантин, оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1- и А2- аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы в цен­тральной нервной системе, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвига­тельный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную прово­димость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует пси­хическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реак­ций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобла­дает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание.
Обычно оказывает положительный ино-, хро­но-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на сердечно­сосудистую систему (ССС) складывается из прямого стимулирующего дей­ствия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосред­ственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус цере­бральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге). Артериальное давление (АД) изменяется под действием со­судистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исход­ном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной ги­потензии нормализует его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее.
По­вышает секреторную активность желудка.
Увеличивает диурез (снижение реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клу­бочках).
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных кле­ток.
Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.