Фармакокинетика

Абсорбция рисперидона быстрая и полная. Пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации в плазме (Тmах) рисперидона - 1 час, 9-гидроксирисперидона - 3 часа (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 17 часов (при низкой активности изофермента CYP2D6). Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата Рисперидон Канон. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидроксирисперидона - через 4 - 5 дней. Рисперидон быстро распределяется в организме. Проникает в центральную нервную систему (ЦНС), грудное молоко. Объем распределения 1 - 2 л/кг. Связывание с белками плазмы (с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином) рисперидона составляет 90%, 9-гидроксирисперидона - 77%. Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита - 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Период полувыведения рисперидона составляет 3 часа; 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции - 20-24 часа. Выводится почками (70%: из них 35 - 45% - в виде фармакологически активной фракции) и кишечником (14%).
Исследование однократного приема рисперидона выявило более высокую концентрацию в плазме крови и более медленное выведение у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение замедлено у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью.
При печеночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35%.