Фармакокинетика

После приема препарата Кетанов внутрь кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (МКТ). Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови (0,7 - 1,1 мкг/мл) достигается через 40 минут после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию кеторолака в крови и задерживает ее достижение на 1 час. 99% кеторолака связывается с белками плазмы крови; при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность 80 - 100%. Время достижения равновесной концентрации (Css) при пероральном введении - 24 часа при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг - 0,39 - 0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15 - 0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%. Проникает в грудное молоко: после приема матерью первой и второй дозы кеторолака 10 мг Сmах в молоке достигается через 2 часа и составляет соответственно 7,3 нг/мл и 7,9 г/л. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образование фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2,4 - 9 часов после приема внутрь 10 мг. Общий клиренс составляет при приеме внутрь 10 мг - 0,025 л/кг/ч.
Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.
Функция печени не оказывает влияния на Т1/2.
У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19 - 50 мг/л (168 - 442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3 - 10,8 часов, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 часов. Общий клиренс при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19 - 50 мг/л при приеме внутрь 10 мг - 0,016 л/кг/ч. Кеторолак не выводится при гемодиализе.