Фармакокинетика

Всасывание
После приема препарата Валцикон внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Это превращение катализируется ферментом печени - валацикловиргидролазой. После однократного приема 250 - 2000 мг валацикловира средняя максимальная концентрация (Сmах) ацикловира в плазме крови у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10 - 37 мкмоль/л (2,2 - 8,3 мкг/мл), а среднее время достижения максимальной концентрации - 1-2 часа. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи. Сmах валацикловира в плазме крови составляет всего 4% от концентрации ацикловира и достигается в среднем через 30 - 100 минут после приема препарата Валцикон. Через 3 часа Сmах остается прежней или снижается. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.
Распределение
Связь валацикловира с белками - 13-18%, ацикловира - 9-33%. Ацикловир хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, cлизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, спинномозговую жидкость (50% от концентрации в плазме), жидкость герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации создаются в почках, печени и кишечнике. Проникает через плаценту и в грудное молоко.
Выведение
Валацикловир выводится почками, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата. Период полувыведения (Т1/2) валацикловира составляет менее 30 минут, ацикловира - 2,5-3,3 часа.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пожилых пациентов (65 - 83 лет) Т1/2 ацикловира составляет 3,3 - 3,7 часа, а у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности - примерно 14 часов.
Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами простого герпеса (ВПГ) и варицелла-зостер (ВЗВ).
У ВИЧ-инфицированных пациентов фармакокинетические параметры ацикловира после приема внутрь валацикловира в дозе 1000 мг и 2000 мг сопоставимы с параметрами, наблюдаемыми у здоровых добровольцев.
У реципиентов трансплантатов органов при приеме валацикловира в дозе 2000 мг 4 раза в сутки Cmах ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу препарата, а суточные показатели площади под кривой концентрация-время (AUC) были значительно выше.
На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг в сутки.