Информация о препарате «Амлодипин-прана» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Амлодипин-прана
Заказать Амлодипин-прана в аптеках Москвы.
Инструкции:
Амлодипин-Прана, Таблетки
Торговое название
Амлодипин-Прана
Латинское название
Amlodipine-Prana
Регистрационный номер
ЛСР-000849/10
Фармакологическая группа
Блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК).
ATX
C.08.C.A.01 Амлодипин
Действующее вещество (МНН)
Амлодипин
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Плоскоцилиндрические таблетки с фаской от белого до белого с кремоватым оттенком цвета. Допускается наличие легкой мраморности. Таблетки с дозировкой 10 мг имеют разделительную риску с одной стороны.
Состав
Каждая таблетка содержит:
Активный компонент: амлодипина безилата - 6.93 мг и 13.86 мг (что соответствует амлодипину - 5 мг и 10 мг).
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки по 5 мг или 10 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или по 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 таблеток в полимерную банку.
Каждую банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
ПРАНАФАРМ, ООО, Россия
Производитель
ПРАНАФАРМ, ООО, Россия
Фармакологические свойства
Амлодипин (активное вещество препарата Амлодипин-Прана) - производное дигидропиридина, блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) II поколения.
Амлодипин оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, амлодипин снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Амлодипин оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием амлодипина на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении больного лежа и стоя). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко.
Амлодипин уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Значимое снижение АД наблюдается через 6 - 10 часов после приема препарата Амлодипин-Прана, длительность эффекта - 24 часа.
Фармакокинетика
После приема препарата Амлодипин-Прана внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя абсолютная биодоступность амлодипина составляет 64%, максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови наблюдается через 6 - 9 часов. Равновесные сывороточные концентрации (Css) достигаются после 7 - 8 дней терапии. Прием пиши не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть амлодипина находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть амлодипина, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта первого прохождения. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. После однократного приема внутрь период полувыведения (Т1/2) амлодипина варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы выделяется почками преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизменном виде, а 20 - 25% - через кишечник, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг). Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 - 65 часов) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
Удлинение Т1/2 амлодипина у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция амлодипина в организме будет выше (Т1/2 - до 60 часов).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.
Показания
Показания для применения препарата Амлодипин-Прана:
- артериальная гипертензия - монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами;
- стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) - монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина и другим компонентам препарата Амлодипин-Прана;
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт.ст.);
- коллапс;
- кардиогенный шок;
- нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
- клинически значимый стеноз аорты;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата Амлодипин-Прана не изучены);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Препарат Амлодипин-Прана применяют с осторожностью при:
- нарушениях функции печени;
- синдроме слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия);
- хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III - IV функционального класса по классификации NYHA;
- артериальной гипотензии;
- аортальном стенозе;
- митральном стенозе;
- гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (ГОКМП);
- остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда);
- в пожилом возрасте.
Способ применения и дозы
Таблетки Амлодипин-Прана принимают внутрь.
Начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг 1 раз в сутки.
При артериальной гипертензии поддерживающая доза амлодипина может быть 2,5 - 5 мг (1/2 таблетки по 5 мг - 1 таблетка по 5 мг) в сутки.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться период полувыведения (Т1/2) амлодипина и снижаться клиренс креатинина (КК). Изменения доз препарата Амлодипин-Прана не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.
Не требуется изменения дозы препарата Амлодипин-Прана при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторам и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Нe требуется изменения дозы препарата Амлодипин-Прана у пациентов с почечной недостаточностью.
Передозировка
Симптомы: при передозировке препарата Амлодипин-Прана ожидаются: чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженным и возможно длительным снижением артериального давления (АД), коллапс, шок.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, приподнятое (выше уровня головы) положение нижних конечностей, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов: применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов: внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), иногда (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000, включая отдельные сообщения).
При приеме препарата Амлодипин-Прана возможны:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: сердцебиение, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; иногда: чрезмерное снижение артериального давления (АД); очень редко: обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения сердечной недостаточности, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердии), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; иногда: астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность; очень редко: мигрень, повышенное потоотделение, апатия.
Со стороны пищеварительной системы: часто: тошнота, боли в животе; иногда: рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко: гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко: панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: очень редко: тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочеполовой системы: иногда: учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко: дизурия, полиурия.
Со стороны дыхательном системы: иногда: одышка, ринит; очень редко: кашель.
Со стороны кожных покровов: редко: дерматит; очень редко: алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: иногда: мышечные судороги, миалгия, артралгия, боль в спине, артроз; редко: миастения.
Прочие: иногда: звон в ушах, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, озноб, носовое кровотечение, гинекомастия; очень редко: паросмия, гипергликемия.
Особые указания и меры предосторожности
В период лечения препаратом Амлодипин-Прана необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, назначение соответствующей диеты.
Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза препарата Амлодипин-Прана.
У пожилых пациентов может удлиняться период полувыведения (T1/2) и клиренс амлодипина. Изменения доз для пожилых пациентов не требуется; при увеличении дозы препарата Амлодипин-Прана необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.
При нарушении функции печени также может удлиняться Т1/2 амлодипина. Поэтому таким пациентам препарат Амлодипин-Прана необходимо назначать с осторожностью.
Несмотря на то, что прекращение приема препарата Амлодипин-Прана не сопровождается развитием синдрома отмены, прекращение лечения желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.
Эффективность и безопасность препарата Амлодипин-Прана при гипертоническом кризе не установлена.
Взаимодействие
Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
У пациентов со стабильной стенокардией препарат Амлодипин-Прана можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.
Амлодипин можно одновременно применять с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), например индометацином, антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК) при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств и вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в т.ч. амлодипина.
Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
Препараты кальция могут уменьшать эффект БМКК.
При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.
Амлодипин не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Амлодипин не оказывает существенного влияние на действие варфарина (протромбиновое время).
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.